1.治疗病症的区别:
硝苯地平:用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。
还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
氨氯地平:扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;
扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。
非洛地平:10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。
据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。
总的来说,用于轻、中度原发性高血压的治疗。
2.物化性质的区别:
硝苯地平:
外观与性状:黄色结晶固体,无臭,无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
密度:1.271g/cm3
熔点:171-175 °C
沸点:475.3ºC at 760 mmHg
闪点:241.2ºC
折射率:1.584
定性:常温常压下稳定
储存条件:通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
蒸汽压:2.68E-08mmHg at 25°C
氨氯地平:
外观与性状:黄色固体
密度:1.227 g/cm3
熔点:178-179ºC
沸点:527.2ºC at 760 mmHg
储存条件:-20ºC Freezer
非洛地平:
本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。
本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。
熔点为141~145℃
3.禁忌上的不同:
硝苯地平:
妊娠期妇女禁用。
低血压患者慎用。
氨氯地平:
对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。
严重低血压
非洛地平:
对本品过敏者禁用。
4.不良反应的区别:
硝苯地平:
常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。
一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。
还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
可能产生的严重不良反应:心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
氨氯地平:
有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。
非洛地平:
本品和其它钙拮抗药相同,在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性,而且是在剂量增加后开始的短时间内出现,是暂时的,应用时间延长后消失。
本品与其它二氢吡啶类药物相同,可引起剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。
另也可见皮疹、瘙痒。
在极少数病人中可能会引起显著的低血压伴心动过速,这在易感个体可能引起心肌缺氧。
地平类降压药,是平时高血压患者使用最多的一类降压药,今天就和大家讲讲它为什么能降压,优缺点是什么?哪些患者适合这一类降压药,哪些不适合?应用时要注意什么?硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、拉西地平各有何特点?希望对广大朋友有帮助。
一、钙通道阻滞剂(“地平类”降压药)的降压机制是什么?
钙通道阻滞剂,结尾大多都以“XX地平”结尾,如硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、非洛地平、拉西地平、乐卡地平,所以我们简称“地平类”降压药。
可以阻滞L型电压依赖型钙通道,从而减少细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋一收缩耦联,继而降低阻力血管的收缩反应。同时,地平类降压药还能减轻血管紧张素Ⅱ和α1肾上腺素能受体的缩血管效应,减少肾小管对钠的重吸收。
二、地平类降压药有何优点?
①起效迅速,降压效果和幅度相对突出,疗效的个体差异比较小。
②长效地平类降压药降压平稳,血压波动小,同时降压谷/峰比值高,每天只服用一次,病人不会忘记服药,服药的依从性好。
③它对老年高血压患者有较好的降压疗效,对高钠饮食和同时服用非甾体抗炎药(如布洛芬、双氯芬酸钠)的高血压病人不影响其降压疗效,对嗜酒的高血压病人也有显著的降压效果,可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病的高血压病人。
④长期应用地平类降压药还有抗动脉粥样硬化的作用。
三、地平类降压药有何缺点?
①常见的不良反应为下肢水肿。水肿的特点常常是晚上睡觉前发现,第二天早晨起床时消失,这种水肿一般对身体健康没有影响。
②开始应用地平类降压药时,有可能出现反射性交感活性增强,继而出现心率增快、面部潮红以及头痛等。
③个别高血压病人长期服用地平类降压药可能出现顽固性便秘。
四、哪些高血压病人适合服用地平类降压药?
适合服用地平类降压药的高血压病人,包括老年高血压病人、高血压伴周围血管病的病人、单纯收缩期高血压病人、高血压合并稳定性心绞痛的病人、高血压伴颈动脉粥样硬化的病人、高血压伴冠状动脉粥样硬化的病人。
五、哪些高血压病人不适合服用地平类降压药?
不适合服用地平类降压药的,包括高血压伴快速性心律失常的病人、高血压伴充血性心力衰竭的病人。
六、硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平,各有何特点?
硝苯地平:对轻、中、重度高血压均有降压作用,亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前对推荐使用缓释片或控释片,以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。
尼群地平:作用与硝苯地平相似,但对血管松弛作用较硝苯地平强,降压作用温和而持久,适用于各型高血压。每日服1-2次。不良反应与硝苯地平相似,肝肾功能不良者慎用或减量,可增加地高辛浓度。
拉西地平:血管选择性强,不易引起反射性心动过速和心搏出量增加,用于轻、中度高血压。降压作用起效慢、持续时间长,每日服用一次。具有抗动脉粥样硬化作用。不良反应有心悸、头痛、面红、水肿等。
氨氯地平:氨氯地平作用与硝苯地平相似,降压作用较硝苯地平平缓,持续时间较硝苯地平显著延长。每日口服一次。不良反应同拉西地平。
以上各种钙拮抗剂均有良好的降压作用。短效药硝苯地平等价格低廉,降压效果确实,最为常用。从保护高血压靶器官免受损伤的角度来看,以长效类地平为佳,但价格相对要贵一点。因此,中效类如尼群地平等效果确实、价格低廉,值得认真研究,潜力较大。
根据个人情况,参考以下药物,详情在我空间里有*(包括预防和食疗)1钙离子拮抗剂(个人建议:推荐)
非双氢吡啶类钙拮抗剂:苯噻氮卓类:地尔硫卓等。苯烷胺类:维拉帕米等。
双氢吡啶类:一代硝苯地平;二代缓释硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平等
(1)常用钙通道阻滞剂普通型:
硝苯地平(心痛定):降压快速、短效。
尼莫地平(尼膜同):脑血管扩张作用比硝苯地平强,可用于蜘网膜下腔出血,脑血管痉挛, 缺血性脑中风。
尼群地平:有利尿作用,降压作用持久温和。
尼卡地平(佩尔地平):有选择性心血管作用,可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。
氨氯地平(洛活喜、施慧达):本药起作用慢,服药后7~8天才出现降压效果。
地尔硫卓(合心爽、恬尔心)
常用的缓释型钙离子阻滞剂有:利焕、益心平、拜心同
硝苯地平缓释片
非洛地平缓释片(波依定)
拉西地平缓释片 21%出现踝部水肿。
尼膜地平缓释片
拉西地平缓释片
尼卡地平缓释片(佩尔地平缓释片)
地尔硫卓缓释片 用于心率快的房颤。
维拉帕米异搏定缓释片
(2)常用的控释型钙离子阻滞剂有:
硝苯地平胃肠道控释片(拜心同)
硝苯地平控释片(伲福达,长效心痛治)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。
优点:1、降压疗效和降压幅度相对较强,而疗效的个体差异较小,以及只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证。2、对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。可增加尿酸的排泄。约80%经肾排泄,20%随粪便排出
不良反应:1。体位性低血压2。心动过速3。抑制心肌收缩力:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂4。便秘5。胫前、踝部水肿6。心动过缓或传导阻滞:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂7。头痛、颜面潮红、多尿8。皮疹和过敏反应。禁忌:骨骼变脆,变得容易骨折
2噻嗪类利尿剂:(个人建议:遵医嘱)
常与其他降压药合用,以治疗中、重度高血压,尤其适合于血容量高的患者。噻嗪类利尿剂使用最多,其不良反应主要有:高尿酸血症,故痛风者禁用;肾功能不全者不宜应用。长期大量应用,可使血糖升高、糖耐量降低,并增加胰岛素抵抗;血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。利尿剂如氢氯噻嗪及其复方制剂(复方降压片、复方降压平)。适用于一、二级高血压,尤其是老年高血压或并发心衰者。
禁忌:高尿酸血症(噻嗪类利尿剂则可使使血尿酸升高)或痛风患者禁用,糖尿病和高血脂患者慎用。
3β受体阻滞剂:(个人建议:遵医嘱)
代表药物为美托洛尔,普萘洛尔。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者。既可防治高血压,又可治疗心绞痛,特别是心肌梗死患者,可预防再梗死;青年人高血压,心率快、心输出量大,用药后可明显减慢心率、降低血压;对舒张压的降低比收缩压更明显,因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人,或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。对尿酸代谢影响较小。经肾脏排泄。
不良反应:心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘;还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率,使用时应严密监测,保证使用后心率大于60次/分。禁忌:心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者、2型糖尿病:β阻滞剂可掩盖胰岛素治疗过程中因用药过量引发的低血糖症状,不宜使用
4血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(个人建议:如果无不良反应,推荐)
代表药物为卡托普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利。
可明显降低轻、中度高血压;与其他药物联合使用,对重度高血压也有较好的降压疗效,尤其适用于血管狭窄的患者。更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,可增加尿酸的排泄。
常见的不良反应:为刺激性干咳,发生率达5%—20%,可能与肺血管里某些物质增多,刺激咳嗽反射有关。
5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) (个人建议:推荐)
代表药物为芦沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、伊贝沙坦(安博维)、替米沙坦,氯沙坦,适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACEI不耐受的患者.
不良反应:服用本药的患者偶有肝功能指标升高。
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