晚期胃癌治疗药物

晚期胃癌治疗药物,第1张

胃癌新药——替吉奥胶囊成功上市!

近日,治疗晚期胃癌的口服药物-替吉奥胶囊终于成功在国内上市,这种商品名为“维康达”的替吉奥胶囊是由山东新时代药业有限公司(鲁南制药集团下属企业)生产,于2008年8月拿到了国家药监局的生产批文。替吉奥胶囊的成功上市为胃癌患者克服顽疾增添了有力武器。

替吉奥胶囊的作用机理及疗效优点:

替吉奥又称TS-1,是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,它包括替加氟(FT-207)和两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo),而众所周知,目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶(5-Fu)或其衍生物。

口服替吉奥后,替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用;而CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢,提高血浆中5-Fu的浓度,并延长有效药物浓度的保持时间;Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害,抑制5-Fu的磷酸化,减小其对胃肠道的副作用。因此,替吉奥胶囊具有一下优点:

①能维持较高的血药浓度,提高抗癌活性;

②明显减少药毒性;

③给药方便。

替吉奥胶囊国内外应用对比

替吉奥胶囊早在1999年就由日本大鹏药品工业株式会社研发生产,目前已被广泛应用于晚期胃癌、头颈癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等重大疾病。但由于种种原因,日本产替吉奥胶囊一直没能进入中国市场,使得很多病人失去了治疗机会,而且近两万元每盒(120粒)的价格,也使很多病人无法承受。

山东新时代药业有限公司生产的维康达(替吉奥胶囊)的上市,填补了国内市场的空缺,其价格也相对便宜了不少。维康达(替吉奥胶囊)具有20mg和25mg 2种不同剂量的药丸,且每种剂量药丸有三种规格的包装,方便了不同用药剂量患者的购买。

替吉奥胶囊说明书资料:

【药品名称】

通用名称:替吉奥胶囊

商品名称:维康达

英文名称:Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules

汉语拼音:Tiji′ao Jiaonang

【成份】替吉奥胶囊为复方制剂,其组份为:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。

【性状】替吉奥胶囊为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【规格】

1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg

2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg

【用法用量】

单独用药:

通常,应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量),一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。此为一个周期,可以反复进行。

体表面积 初次给药的基准量(以替加氟计)

<1.25m2 40mg/次

1.25-<1.5m2 50mg/次

>1.5m2 60mg/次

可根据患者的状态适当增减给药量,剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时,若不出现与替吉奥胶囊有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题,可按基准量顺次增加一个剂量,但最高不得超过75mg/次;减小剂量时,按基准量顺次减小一个剂量,最低给药剂量为40mg/次。

增减剂量时可参考下表:

减量 初次给药的基准量 增量

停药 40mg/次 50mg/次

停药←40mg/次 50mg/次 60mg/次

停药←40mg/次←50mg/次 60mg/次 75mg/次

注: 以上剂量以替加氟计,增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。

联合用药:

口服替吉奥胶囊80mg/m2/天,一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服14天,停药7天;顺铂:75mg/m2,分三天静脉滴注(第1、2、3天)。每3周为1个周期,应至少进行2个周期的治疗。

【药理毒理】

药理作用:

1、抗肿瘤作用

替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。

此外,替吉奥胶囊对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。

2、作用机制

替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。

吉美嘧啶主要在肝脏分布,对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用。

奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。

毒理研究:

急性毒性试验结果显示:小鼠的LD50为441-551mg/kg,Beagle犬的LD50为53mg/kg。

长期毒性试验结果显示:替吉奥胶囊对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。

【贮藏】室温、密闭保存。

【包装】铝塑包装。20mg规格(以替加氟计):14粒/盒,28粒/盒,42粒/盒

25mg规格(以替加氟计):12粒/盒,24粒/盒,36粒/盒

【有效期】24个月

【批准文号】

20mg规格:国药准字H20080802

25mg规格:国药准字H20080803

【生产企业】

企业名称:山东新时代药业有限公司

大部分省份,替吉奥胶囊医保目录中属于乙类药品,就是说可以报销部分的--- 医保报销药品中分甲类和乙类两种,甲类由国家卫生部根据医保目录遴选原则来定,乙类则是每个省、直辖市、自治区根据各省的情况来确定,故乙类医保的药品每个省都有可能不太一样。

扩展资料:

以下是不属农村合作医疗保险报销范围:

1、自行就医(未指定医院就医或不办理转诊单)、自购药品、公费医疗规定不能报销的药品和不符合计划生育的医疗费用;

2、门诊治疗费、出诊费、住院费、伙食费、陪客费、营养费、输血费(有家庭储血者除外,按有关规定报销)、冷暖气费、救护费、特别护理费等其他费用;

3、车祸、打架、自杀、酗酒、工伤事故和医疗事故的医疗费用;

4、矫形、整容、镶牙、假肢、脏器移植、点名手术费、会诊费等;

5、报销范围内,限额以外部分。

很多农民购买了“新农合”后,还购买了一些商业医疗保险,如果购买商业医疗保险的话,您要先去报销“新农合”的费用,然后余下的费用再找保险公司报销。

参考资料来源:百度百科-替吉奥


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