属于处方药物,一定要在医生指导下正规使用,如果有颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、肠梗阻及前列腺肥大等情况,则应禁用。
山莨菪碱片的作用:使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇静作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。
山莨菪碱是我国1956年4月首先从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。这种生物碱代号为654,其天然品称为“654-1”,人工合成品称为“654-2”。现已用于临床的主要是“654-2”。
主要作用机制:
阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,其主要适应证有:解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
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一、不同给药途径的不同吸收特点:
1.口服给药:最常用的给药途径,药物吸收主要部位是小肠。
2.局部用药:直肠给药可在一定程度上避免首过消除。直肠给药的剂量仅约50%可以绕过肝脏。
3.舌下给药:可在很大程度上避免首过消除。
4.注射给药:不存在吸收过程。
5.吸入:由于肺泡表面积很大,肺血流量丰富,因此一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收。
二、拟胆碱药代表药及常见知识点
1.毛果芸香碱(匹鲁卡品)
(1)药理作用:瞳孔缩小、降低眼内压、调节痉挛、促进腺体分泌。
(2)临床应用:可用于治疗闭角型青光眼。
2.新斯的明
(1)药理作用:直接兴奋骨骼肌(最强)。
(2)临床应用:首选重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留。非除极化肌松药(筒箭毒碱)的中毒、阵发性室上性心动过速。
(3)禁忌证:禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。
3.有机磷酸酯类
中毒表现:胆碱能神经突触表现瞳孔明显缩小腺体分泌增加。胆碱能神经肌肉接头表现呼吸困难等,肌无力、不自主肌束抽搐、震颤等,严重时可引起呼吸肌麻痹。中枢神经系统表现为先兴奋后可转为抑制。
三、抗胆碱药代表药及常见知识点
1.阿托品
(1)药理作用:抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺最强)扩瞳、升高眼内压、调节麻痹松弛痉挛内脏平滑肌,缓解胃肠绞痛。心率加快(较大剂量)、心率减慢(治疗量)扩张血管(较大剂量),降血压。
(2)临床应用:适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状等疗效好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差全身麻醉前给药,抑制腺体分泌抗感染性休克。
(3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大禁用。
2.东莨菪碱
(1)药理作用:在治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制(与阿托品相反)。
(2)临床应用:防治晕动病,用于晕车、晕船等。
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