654 2
2 英文参考6542
3 6542概述6542是从茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus（Maxim.）Pascher根和种子中分离的一种颠茄生物堿。无色针状结晶。结构和作用均类似阿托品。其天然产品称6541，人工合成方法制得的产品称山莨菪堿。
4 6542药理作用6542有明显的外周抗胆堿作用，能对抗乙酰胆堿引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降，并能使在体肠张力降低，作用强度与阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品强20倍，扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明，其中枢作用较阿托品弱6～20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状，并提高有机磷化合物的LD50。临床治疗急性阑尾炎、过敏性休克、急性肾炎合并心力衰竭、高血压脑病、肺部疾患及敌敌畏中毒等均取得了较好疗效，治疗美尼尔氏综合征、炮震性耳聋、妊娠中毒症、胰腺炎、视网膜脉络膜炎，颅脑外伤等疾患亦均有不同程度的疗效，还能治疗哮喘。
5 6542说明书5.1 药品名称6542
5.2 英文名称
Anisodamine
5.3 6542的别名消旋氢溴酸6542；6542氢溴酸盐；山莨菪堿
5.4 分类神经系统药物 >作用于自主神经系统的药物 >抗胆堿药
5.5 剂型1.片剂:5mg，10mg；
2.注射剂：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；
3.滴眼液：由65422g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
5.6 6542的药理作用山莨菪6542为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物堿，通称“654”，其天然品称为“6541”、人工合成品称“山莨菪堿”。6542为M胆堿受体阻断药，作用与阿托品相似或稍弱。6541与山莨菪堿的作用与用途基本相同，但后者的不良反应略多。两者都具有明显的外周抗胆堿作用，能使痉挛的平滑肌松弛，并能解除血管痉挛（尤其是微血管），改善微循环。同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体（如涎腺）分泌的作用较弱。且极少引起中枢兴奋症状。
5.7 6542的药代动力学6542口服吸收较差，口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1～2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出，无蓄积作用。其排泄比阿托品快。
5.8 6542的适应证1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛，如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）。
2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍：脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。
3.平滑肌痉挛：胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。
4.各种神经痛：如三叉神经痛、坐骨神经痛等。
5.眩晕。
6.眼底疾病：中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
7.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋（小剂量穴位注射）。
8.也用于有机磷农药中毒，但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视。
10.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常。
5.9 6542的禁忌证1.颅内压增高、脑出血急性期患者。
2.青光眼患者。
3.前列腺肥大者。
4.新鲜眼底出血者。
5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。
5.10 注意事项1.山莨菪堿不宜与地西泮在同一注射器中应用，为配伍禁忌。
2.治疗感染性休克时，在应用6542的同时，其他治疗措施（如与抗菌药物合用）不能减少。
3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C，症状即可缓解。静脉滴注过程中，若排尿困难，可肌内注射新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏2.5～5mg以解除症状。
4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。
5.滴注过程中若出现排尿困难，可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏2.5～5mg。
6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。
7.严重肺功能不全慎用。
5.11 6542的不良反应6542不良反应与阿托品相似，但毒性较低。可有口干、面红、心率增快、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等，多在1～3h内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。但6542排泄快（半衰期为40min），无蓄积作用，对肝肾无损害。极少病例在一次肌内注射5mg后，扩瞳作用特别敏感，视力极度模糊，持续时间接近10天。
5.12 6542的用法用量1.口服：每次5～10mg，每天3次。
2.肌内注射：（1）一般慢性疾病：每次5～10mg，每天1～2次，可连用1个月以上。（2）治疗严重的三叉神经痛：必要时可加大剂量至每次5～20mg。（3）治疗腹痛：每次5～10mg。（4）治疗脑血栓形成：用654230～40mg加入5%葡萄糖注射剂500ml中输注，每天1次。（5）治疗血栓闭塞性脉管炎：静脉注射10～15mg，每天1次。（6）严重神经痛：肌内注射5～20mg。
3.静脉注射：（1）抢救感染中毒性休克：根据病情决定剂量。每次10～40mg静注。需要时每隔10～30min重复给药，情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间，直至停药。（2）治疗血栓闭塞性脉管炎：每次静注10～15mg，每天1次。
4.静脉滴注：治疗脑血栓：每天30～40mg，加入5%葡萄糖液中静脉滴注。
5.经眼给药：因睫状肌痉挛所引起的假性近视：遵医嘱滴眼。
5.13 药物相互作用1.6542可抑制胃肠道蠕动，使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长，吸收增加。
2.山莨菪堿可提高中药洋金花麻醉效果，从而减少洋金花用量和不良反应。
3.山莨菪堿与哌替啶合用可增强抗胆堿作用。
4.山莨菪堿与维生素K合用治疗黄疸型肝炎，在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。
5.生脉散与山莨菪堿合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能；但对传导阻滞患者慎用。
6.6542与其他抗胆堿药合用可能引起抗胆堿作用相加，增加不良反应。合用时可减少用量。
7.6542可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。
8.因为6542阻断M受体，减少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢，从而影响吸收，作用减弱。
9.山莨菪堿可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。
10.山莨菪堿可拮抗毛果芸香堿的促分泌作用，但抑制强度低于阿托品。
11.山莨菪堿可减少抗结核药的肝损害。
5.14 专家点评6542山莨蓉碱，是一种抗M胆碱药。
主要用于解除平滑肌痉挛，胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。用这种药可以治疗腹痛，不过不建议小儿使用。
6542山莨蓉碱是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。在乙醇或盐酸中易溶，在水中溶解。
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扩展资料：
检查
溶液的颜色与澄清度取本品0.5g，加水15ml溶解后，溶液应无色澄清。
有关物质取本品25mg，置25ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液溶解稀释至刻度，取此溶液，照分光光度法，在245nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm）不得过6.0。
干燥失重取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。
鉴别
1、本品显托烷生物碱类的鉴别反应。
2、 取本品与消旋山莨菪碱对照品，分别加甲醇制成每1ml中含1mg的溶液。
照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板上，用甲苯－丙酮－乙醇－浓氨溶液(4:5:0.6:0.4)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
参考资料来源：/baike.baidu.com/item/%E6%B6%88%E6%97%8B%E5%B1%B1%E8%8E%A8%E8%8F%AA%E7%A2%B1/4481411"target="_blank"title="百度百科-消旋山莨菪碱">百度百科-消旋山莨菪碱
别名 山莨菪碱 适用于下列疾病: ①感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎,中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）.②血管性疾患:脑血栓,脑栓塞,瘫痪,脑血管痉挛,血管神经性头痛,血栓闭塞性脉管炎等.③各种神经痛:如三叉神经痛,坐骨神经痛等.④平滑肌痉挛:胃,十二指肠溃疡,胆道痉挛等.⑤眩晕病.⑥眼底疾患:中心性视网膜炎,视网膜色素变性,视网膜动脉血栓等.⑦突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋（小剂量穴位注射）.欢迎分享，转载请注明来源：优选云
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