本品为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随用量的加大,临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药,用于焦虑恐惧失眠,肌肉痉挛。
地西洋为安定,化学名为苯甲二氮。地西洋是人们常见的错误叫法,其实正确的词应该是地西泮( pàn)。由于“泮”字并非常用字,所以常被人们认为“洋”字。
地西泮,另有中文译名地西畔、戴阿剂盘、安定、苯甲二氮卓,著名品牌名称有“Valium”,化学式C16H13ClN2O,是苯二氮卓类药物其中之一。
地西泮具有抗焦虑、抗癫痫、镇静、松弛骨骼肌及消除记忆的作用,常用于医治焦虑、失眠、肌肉痉挛及部份癫痫症。地西泮亦用于若干医疗程序(如内视镜检查)中,以减轻紧张及焦虑,也用于一些外科手术中,促进记忆消失。
地西泮的药理作用本品为苯二氮卓类药物,为中枢抑制剂,具有良好的抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。其安定、肌肉松弛及抗惊厥作用比氯氮卓强,并能间接扩张小动脉、静脉,使周围血管阻力降低,冠状动脉血流量增加,左心室舒张末压下降,氧耗量减少。本类药物的作用部位及机制尚未完全阐明,可加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,与GABA苯二氮蕈受体相互作用下,增强GABA与GABA受体的结合力,使C1-通道开放增多,产生超极化,引起中枢神经各个部位突触前和突触后电位的抑制,减少中枢内某些重要神经元放电,而导致镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥及中枢性松弛等药理作用。与巴比妥类催眠药比较,本品具有治疗指数高,对呼吸影响小,对快波睡眠几无影响,对肝药酶无影响,大剂量亦不引起麻醉等特点。本品口服吸收迅速完全,约1小时(0.5-2小时)血药浓度达峰值,儿童出现较早,老年人则出现较迟。直肠给药10-30分钟后达血药峰浓度。肌注吸收慢而不规则。静脉注射后迅速透过血脑屏障进入脑组织而生效,随后再分布至脂肪组织内,血药浓度迅速下降。本品半衰期为20-50小时。血浆蛋白结合率98%。经肝脏代谢为奥沙西泮,故连续应用可产生蓄积作用。本品可透过胎盘进入胎儿体内。主要由肾脏排泄,亦可从乳汁排泄。 地西泮的主治;用于治疗焦虑症和镇静催眠以及急性心肌梗死伴左心衰竭、室性心律不齐,还用于抗癫痫(与其他抗癫痫药合用可防止癫痫大、小发作)和抗惊厥(破伤风),也用于麻醉前给药以减少焦虑和紧张,缓解局部肌肉痉挛,还用于恐惧症、紧张性头痛及老年性震颤和特发性震颤。 禁忌;(1)有青光眼(闭角型)及重症肌无力患者禁用。(2)分娩时不宜使用。 不良反应;(1)常见有嗜睡、头昏、乏力,老年常见便秘。(2)大剂量可见共济失调、震颤、尿潴留。罕见皮疹、白细胞减少。(3)个别病人可出现兴奋、多浯、睡眠障碍甚至幻觉,但停药后症状很快消失。(4)久用骤然停用可致癫痫样发作。欢迎分享,转载请注明来源:优选云