药理作用：细胞毒性化疗药物引起的恶心、呕吐主要由这些药物导致消化道黏膜损伤开始，尤其是回肠黏膜的损伤。黏膜损伤导致肠上皮嗜铬细胞释放 5-HT，刺激传入迷走神经的5-HT3受体，从而兴奋呕吐中枢引起呕吐反应，或通过兴奋化学感受器传递至呕吐中枢引起呕吐。5-HT3受体拮抗剂主要通过竞争性地阻断消化道黏膜释放出的 5-HT与5-HT3受体结合，从而具有抗呕吐的作用。
本品是一种选择性5?羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。本品口服和静脉注射对防治癌症化疗引起的恶心或呕吐均有效。5-HT3受体拮抗剂联用地塞米松或其它皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的复合治疗方案。美国FDA建议，本品也可用于预防和治疗术后恶心或呕吐。本品在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼，此活性代谢产物在肝脏中经CYP 2D6和CYP3A进一步代谢，而后随尿液和粪便排出，本品半衰期约为8小时。
1. 5-HT3受体拮抗作用
本品为5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂型止吐药，具有强力、持久的5-HT3拮抗作用。在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2. 抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，均显示抑制作用。对顺铂、阿霉素、环磷酰胺等几种抗癌药并用引起的动物呕吐，也有抑制作用。
一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。欢迎分享，转载请注明来源：优选云
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