什么是部分激动药

什么是部分激动药,第1张

部分激动药:和受体结合的亲和力不小,但内在活性有限,量效曲线高度较低,与激动药同时存在时,当其浓度尚未达到Emax时,其效应与激动药协同,超过此限时则因与激动药竞争受体而呈拮抗关系。此时激动药必须增大浓度方可达到最大效能,可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。

扩展资料:

注意事项:

在一定范围内药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增强或减弱,药物的这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。

以药理效应的强度为纵坐标,药物剂量为横坐标即可得到量效关系曲线。其中横坐标药物剂量可以取真数,也可以取对数,但取真数和对数分别得到的曲线在形态上有很大差异。当取真数时,得到直方双曲线,取对数时得到对称S型曲线。

参考资料来源:百度百科-部分激动药

1 )激动剂配体与某种受体结合后能激发相应生理效应的能力叫做内在活( intrinsiC activity )。有内在活性的配体叫做受体激动药(agonist ) ,也称完全激剂(fun agonist )有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应。( 2 )部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,在与受体结合后只可,发较弱的生理效应。即使浓度增加也不能达到完全激动药那样的最大效应,但却占据受体而拮抗激动药的部分生理效应。部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的两重,性,当有拮抗剂存在时,加入部分激动剂能使原有的生理效应增强;当有激动剂存在时,加人部分激动剂则使原有的生理效应减弱。

( 3 )拮抗剂能被受体识别,与受体有亲和力,但与某受体结合后能阻断该受卜的活性的药物就称该药为某受体的拮抗剂(或称阻断剂)。拮抗剂又分为竞争性占抗剂和非竞争性拮抗剂。

① 竞争性拮抗剂。同激动剂竞争同一受体,并且同受体的结合是可逆的,此中拮抗剂称竞争性拮抗剂。当此种拮抗剂存在时,只要激动剂的剂量增加到一定鳌,就能恢复原效应。

② 非竞争性拮抗剂。同激动剂的作用相反但不是作用于同一受体,或虽同激力剂竞争同一受体但与受体的结合相当牢固或结合是不可逆的,此种拮扰剂称非竞黔性拮抗剂。当有非竞争性拮抗剂存在时,增加激动剂浓度也难以恢复原效应。这你看明白了。。估计就区分了

你好,其实部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。部分激动药,对受体有亲和力,但内在活性较低,与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加,也不能达到完全激动药那样的最大的效应;但当有激动药存在的情况下,能增强低浓度激动药的生理效应,...


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