什么是呋塞米?

什么是呋塞米?,第1张

化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。性质:钠盐水溶液,加CuSO4绿色沉淀。醇溶液,加对-二甲氨基苯甲醛,显红色。机制:属磺酰胺类利尿药,抑制肾脏碳酸酐酶活性,引起钠离子,碳酸氢根离子和水的排出量增加。代谢:多以原药排泄,一部分与葡萄糖醛酸结合,较少代谢为5-磺酰胺基-4-氯-邻氨基苯甲酸。应用:急性左心衰,肺水肿,脑水肿,高血压及慢性肾功能不全。

利尿剂有三种类型。吲达帕胺(寿比山)属于磺胺类利尿剂,还有噻嗪类(氢氯噻嗪)和襻利尿剂(速尿)。利尿剂可以降低血容量,减少心排血量,并通过利钠作用使血压下降,降压作用比较缓和,服药2~3周后可稳定发挥降压作用。它尤其适合老年人收缩期高血压以及合并有心力衰竭的高血压病人。

它的副作用是长期应用可能导致血钾降低、糖耐量异常、血尿酸和血胆固醇增高。已患糖尿病、高胆固醇血症、痛风的病人最好慎用。 使用时应定期检测上述指标。

β-受体阻滞剂

用于降血压的是选择性的β1受体阻滞剂。代表药是倍他乐克(美托洛尔),可降低心排血量、减慢心率、抑制交感神经张力,从而降低血压。适用于心率较快的年轻的高血压病人,尤其是合并有冠心病的高血压病人。

但是这类药物对血脂血糖代谢可能有影响,对心肌收缩力和心脏房室传导和窦性节律有抑制作用,另外可能会加重气管痉挛。所以,合并有心力衰竭、哮喘、血脂血糖紊乱和心动过缓的病人不宜使用。目前有长效制剂用于临床,尤应注意其减慢心率的副作用。

妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂由一大类不同结构的化学药物构成。其共同特点是阻滞心肌细胞和血管平滑肌细胞的细胞膜上钙离子L型通道,达到松弛血管平滑肌、降低心肌收缩力进而降低血压的目的。代表药物有硝苯地平。作用确切而且迅速。

副作用是由于直接扩张血管导致交感神经张力增高,引起心率增快、头痛、下肢水肿等。近年来长效的钙通道阻滞剂如氨氯地平、非洛地平以及硝苯地平控释片等剂型问世,使上述副作用明显减少,可长期使用,还可用于妊娠期高血压。

血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂是近年来广泛应用的一大类药物。它能够减少体内强烈收缩血管的物质——血管紧张素Ⅱ的生成,同时减少另一种舒张血管的物质——缓激肽降解,达到降低血压的目的。对合并有心功能不全,糖尿病肾病的病人尤为合适。

由于直接扩张动脉,不适合用于单纯主动脉瓣狭窄的病人。对严重肾功能不全,高血钾的病人也不适用。此类药物有一个明显的副作用就是干咳的发生率较高,有的病人因为频繁的干咳而不得不停药。停药后干咳可以消失。还有较罕见的副作用,如粒细胞较少、体位性低血压等。因有可能导致胎儿死亡,妊娠期高血压病人不宜使用。

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

代表药物为科素亚。通过直接对血管紧张素Ⅱ受体的阻滞,更直接有效地阻断血管紧张素发生作用所导致的水钠潴留、升高血压,同时具有不引起干咳的优点。适用人群与血管紧张素转化酶抑制剂一致。

当孕妇在怀孕中期和后期用药时,这些直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用本药。

α1受体阻滞剂

目前用于治疗高血压的是选择性的α1受体阻滞剂。此药物有对抗交感神经递质的动静脉收缩作用,达到血管扩张、血压降低的目的。代表药物是盐酸哌唑嗪。与β受体阻滞剂比较,这类药对血糖血脂代谢影响较小。

此类药体位性低血压的发生率较高,老年人使用尤应注意。在盐酸哌唑嗪的使用中,尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。盐酸哌唑嗪用来控制妊娠期高血压,对哺乳期妇女未见不良反应。


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