1921年8月的一天下午，天气异常闷热，因为放假，加拿大的多伦多医学院空无一人。从一个偏僻的角落里突然传来几声欢呼，之后又立即恢复了宁静。原来在医学院的一个生理实验室里，两个年轻人--班延和白斯特刚刚完成了生理学史上一项划时代的重大发现：通过他们的不懈努力，终于可以用提取的胰岛素来治愈困扰人类多年的糖尿病了！这是许多著名科学家的梦想，以至班廷和白斯特不敢肯定他们得出的实验结论，急忙收住狂喜的欢呼声，但是激动的泪水依然充溢着他们的双眼。
班廷是加拿大安大略省西医学院的青年教师，因为当时的医学对胰脏了解得很少，每当对学生们讲述胰脏和糖代谢的时候，班廷总是感到焦虑，心中无底。胰脏作为一种器官，兼有内外分泌两种功能，它的外分泌物是胰液，含有分解各种营养物质的酶，如胰蛋白酶。胰脂肪酶、胰淀粉酶等；它的内分泌物是由岛状组织细胞（即胰岛）所分泌的，这些胰岛散布于胰脏的外分泌组织中。班延只知道胰脏与糖尿病有关，切除动物的胰脏会引发糖尿病昏迷等症状，一两周内动物必然死亡。他反复思考：糖尿病患者血液中的糖分为什么与众不同，即不能转变为身体需要的燃料而加以利用，使之变成热能呢？一些有名的生理学家认为胰岛分泌的这种未知的内分泌物能调节糖代谢，使血液中的糖分保持一定的含量，不至于太多，也不至于太少。其中有一位性急的科学家给这种还未经证实的内分泌物起名叫"胰岛素"。但是由于胰液中的胰蛋白酶在提取液中破坏了"胰岛素"，致使人们始终无法得见它的"庐山真面目"。
有一天，班廷偶然在一篇论文中读到：如果阻塞胰脏通向十二指肠的导管，就有可能引起胰脏萎缩。一个想法立即在班廷的脑海里产生了：结扎狗的胰导管，等狗的胰脏外分泌组织（即腺泡）萎缩，只剩下内分泌组织（即胰岛）以后，再试图分离出胰岛素以治疗糖尿病。这个新的设想让他十分兴奋，几经周折，班延找到多伦多大学生理系的麦克劳德教授，以求得这位有名的糖代谢权威的支持。
可是麦克劳德教授认为班廷是一个只有肤浅的科学知识、毫无研究经验的年轻人，曾经有多少有名望的科学家在提取胰岛素的过程中都失败了，班廷的设想也不会成功的。但是班延毫不死心，经过多次努力，麦克劳德教授终于允许他在大学暑假期间来自己的实验室工作两个月，并给了班廷10条狗，其余的材料自备。麦克劳德教授还给班廷找了一个名叫白斯特的学生做助手。为了筹集实验资金，班延变卖了自己的家产，他决心不顾一切，一定要实现自己心中的梦想。
1921年5月中旬，班廷的实验开始了。可是在短短的两周之内，10条狗中就有7条狗在切除胰脏和结扎胰导管的手术中死亡。往后的实验进展也不顺利，重新买进的十多条实验狗因为感染及手术创伤等原因又死亡了7条。实验的进展很不理想，班延的钱也快要花光了。他没日没夜地工作，食无定时，居无定处，连已经与他订婚的女朋友也与他分了手。但这些都没能动摇班廷的信心，他和白斯特互相鼓励，决心从头开始，经过不懈的努力，实验有了重大的进展。他们在10条因手术而患上糖尿病的狗身上，共注射了75次以上的胰岛素提取液，获得了降低血糖和尿糖的含量及延长病狗寿命的效果，其中有一条狗竟活了70天。这些都证明了胰岛素提取液的
实验虽然取得了初步的成功，但他们还面临着一个重要的问题：提取液的制备手续太复杂，而且还很不纯净，胰岛素的含量太少，无法应用于临床。很快他们就发现酸化酒精能够抑制胰蛋白酶的活性，可以用来直接提取正常胰脏的胰岛素，保证胰岛素的足量供应。
此时麦克劳德教授改变了他的态度，不仅本人直接参与班廷的实验，还动员他的助手以及生化学家考立普参加到这项令人兴奋的工作中来，考立普对于胰岛素提取液的纯化作出了重大的贡献。几个月后，他们首先对一个患有严重糖尿病的儿童进行治疗，获得了成功，而后又对几个成年患者加以治疗，也取得了很好的效果。这些都毫无疑问地证实了胰岛素对糖尿病的治疗作用。
很快全世界都知道了29岁的班廷和他所创造的奇迹，各地的糖尿病患者纷纷要求能得到治疗，这使得班廷和他的合作者们很快就研制出在酸性和冷冻（冷冻也可使胰蛋白酶失去活性）的条件下，用酒精直接从动物（主要是牛）胰腺里提取胰岛素的方法，并在美国的伊来·礼里制药公司进行大规模的工业生产。
1923年，诺贝尔奖金委员会决定授予班廷和麦克劳德生理学和医学奖，以表彰他们对人类战胜疾病所作出的巨大贡献。白斯特后来也成为一名著名的生理学家。至今，班廷和他的合作者们发现的胰岛素仍是治疗糖尿病的主要药物。
胰岛素是一种蛋白质激素，由胰脏内的胰岛β细胞分泌。
胰岛素参与调节糖代谢，控制血糖平衡，可用于治疗糖尿病。
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
胰岛素被班廷和贝斯特发现后，在1922年开始用于临床，使过去不治的糖尿病患者得到挽救。直至80年代初，用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床。
1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列，开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。
1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质。稍后美国和联邦德国的科学家也完成了类似的工作。
70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生物功能的影响；进行不同种属胰岛素的比较研究；研究异常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分子中个别氨基酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。
“糖尿病”是一种血液中的葡萄糖容易堆积过多的疾病。国外给它的别名叫“沉默的杀手”，特别是“成人型糖尿病”，四十岁以上的中年人染患率特别高。在日本，四十岁以上的人口中占10%，即十人当中就有一位“糖尿病”患者。一旦患上“糖尿病”，将减少寿命十年之多，且可能发生的并发症遍及全身。
“糖尿病”本身亦给人带来非常的痛苦。它让人常常觉得口干想喝水，因多尿而半夜多次醒来。尽管已吃了不少食物仍觉饥饿感，体重减轻、嗜睡等等，总让人觉得周身哪处不对劲。等到能够感觉到某处的明显情况时，“糖尿病”的病情已发展到一定程度了。而可怕的并发症亦随之悄悄地在全身各处发展着。
胰岛素【结构】
不同种族动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素功能大体相同，成分稍有差异。图中为人胰岛素化学结构。
胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸，共16种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。
【性质】
〖分子式〗C257 H383 N65 O77 S6
〖分子量〗5807.69
〖性状〗白色或类白色的结晶粉末
〖熔点〗233℃（分解）
〖比旋度〗-64°±8°(C=2,0.003mol/L NaOH)
〖溶解性〗在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在矿酸（无机酸）或氢氧化碱溶液中易溶
〖酸碱性〗两性，等电点pI5.35-5.45
【来源】
胰岛素是一种蛋白质类激素,体内胰岛素是由胰岛β细胞分泌的。在人体十二指肠旁边，有一条长形的器官，叫做胰腺。在胰腺中散布着许许多多的细胞群，叫做胰岛。胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的激动而分泌的一种蛋白质激素。
胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的胰岛素结构是正常的；若基因突变则生成的胰岛素结构是不正常的，为变异胰岛素。在β细胞的细胞核中，第11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA向mRNA转录，mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网，转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽，生成86个氨基酸组成的长肽链——胰岛素原（Proinsulin）。胰岛素原随细胞浆中的微泡进入高尔基体，经蛋白水解酶的作用，切去31、32、60三个精氨酸连接的链，断链生成没有作用的C肽，同时生成胰岛素，分泌到B细胞外，进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原，一小部分随着胰岛素进入血液循环，胰岛素原的生物活性仅有胰岛素的5%。
胰岛素半衰期为5－15分钟。在肝脏，先将胰岛素分子中的二硫键还原，产生游离的AB链，再在胰岛素酶作用下水解成为氨基酸而灭活。
胰岛β细胞中储备胰岛素约200U，每天分泌约40U。空腹时，血浆胰岛素浓度是5～15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5～10倍。体内胰岛素的生物合成速度主要受以下因素影响：
（一）血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
（二）进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。
（三）进餐后胃肠道激素增加，可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。
（四）自由神经功能状态可影响胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌；交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中存在胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态。
【作用】
〖生理作用〗
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
（一）调节糖代谢
胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响最大，可出现惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克。相反，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿；同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖), 亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。胰岛素降血糖是多方面作用的结果：
（1）促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。
（2）通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度，从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。
（3）通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活，加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A，加快糖的有氧氧化。
（4）通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料，抑制糖异生。
（5）抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶，减缓脂肪动员，使组织利用葡萄糖增加。
（二）调节脂肪代谢
胰岛素能促进脂肪的合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，同时抑制脂肪的分解氧化。胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱，脂肪贮存减少，分解加强，血脂升高，久之可引起动脉硬化，进而导致心脑血管的严重疾患；与此同时，由于脂肪分解加强，生成大量酮体，出现酮症酸中毒。
（三）调节蛋白质代谢
胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成，一方面抑制蛋白质的分解，因而有利于生长。腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用，必须有胰岛素的存在才能表现出来。因此，对于生长来说，胰岛素也是不可缺少的激素之一。
（四）其它功能
胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内；可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。
【影响胰岛素分泌的因素】
体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：
(1)血糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
(2)进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。
(3)进餐后胃肠道激素增加，可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。
(4)自由神经功能状态可影响胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌；交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。
〖药理作用〗
治疗糖尿病、消耗性疾病
【发现】
〖1926年〗首次从动物胰脏中提取到胰岛素结晶
〖1955年〗阐明胰岛素序列的一级结构
〖1965年〗9月17日，中国首次完整人工合成了结晶牛胰岛素。这是当时人工合成的具有生物活性的最大的天然有机高分子化合物，实验的成功使中国成为第一个合成蛋白质的国家。这是科学工作者将人工合成的产物注入小白鼠体内，测验它的生物活力。小白鼠因体内胰岛素增多而发生了惊厥反应，证明这种人工合成的产物就是具有生物活性的人工合成胰岛素。
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