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市面上降糖药种类繁多,可分为如下类
促胰岛素分泌剂
促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂
(一)格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。
(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。
(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。
(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。
非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂
可直接改善胰岛素早相分泌缺陷,对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现,瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌,并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控制。
二甲双胍类
盐酸二甲双胍是首选一线降糖药,本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用于1型糖尿病患者,可减少胰岛素用量,也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反应大,应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。
α-糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药,本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4—糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。其常用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。
(一)糖-100:主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物,利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素(DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。
(二)阿卡波糖(拜唐苹):单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病,以改善2型糖尿病病人餐后血糖,亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。
(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药,也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用
胰岛素增敏剂
本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。
(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂,对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药,文迪雅由于存在引发心血管疾病风险,英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作,专家建议酌情慎用。
(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮(文迪雅)在全球的使用受到限制或者禁止,吡格列酮的市场将有所扩大。
二肽基肽酶-4
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准,2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市,如西格列汀,沙格列汀,维格列汀。
GLP-1受体激动剂
胰高血糖素多肽,GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用,并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现,使用GLP-1后,β细胞再生增强而凋亡受抑制,并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子(使新生增加)、生长因子(使复制增强)和生存因子(使生存时间延长、凋亡减少)。2005年FDA批准皮下制剂使用,如艾塞那肽,利拉鲁肽,适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。
磺脲类降糖药的选用:中年轻至中度糖尿病,经济不富裕者,首选优降糖;经济较好者用达美康;60岁以上者,首选美吡达;轻至中度肾功能不全者选用糖适平或胰岛素。你可以用糖适平,还有意味曲格列酮,是胰岛素增敏剂,这味药可能能用,不好确定,药物书没说能用也没说禁忌,等我找厂家说明书看看。一、第二代磺脲类:
格列苯脲(优降糖)—适用于轻、中度及稳定性糖尿病。青年、儿童、孕妇、严重肝肾功能不全者禁用;与长效磺胺、保泰松、四环素、氯霉素、单胺氧化酶抑制药等合用可增加降糖作用。
格列奇特(达美康)—适用于轻、中度和饮食控制不理想的糖尿病,不能禁酒者不用本品。炎症、哺乳禁用;老年人、体虚、高热、甲亢和肝肾功能不全者慎用;氯霉素、双香豆素、绿贝丁酯、吡唑酮类、退烧片、磺胺类、B受体阻滞剂可增加降糖效果,而噻嗪类利尿药、巴比妥类、皮质激素和乙醇则降低降糖效果。
格列吡嗪(美吡达、瑞易宁)—适用于中度成人糖尿病。年老虚弱和剧烈运动后极易出现低血糖;口服磺脲类改服本品需检查血糖1-2周;肝肾功能严重障碍和肾功能不全禁用。
格列喹酮(糖适平、糖肾平)—适用于成人和老年。出现注意力分散;妊娠禁用。
二、第三代磺脲类:
格列美脲(亚莫利、伊瑞)—适用于节食、锻炼和减肥不能控制的糖尿病。低血糖、偶见消化道症状;严重肝肾功能损害和透析者禁用。
三、非磺脲类
瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)—适用于非胰岛素依赖型,可模拟生理性胰岛素分泌,为餐时血糖调节剂。妊娠、哺乳、12岁以下儿童和严重肝功能不全者禁用。
四、促进组织对葡萄糖的吸收—双胍类药物
改善糖代谢、降低体重,肥胖者首选,单用对正常人的无降血糖作用。副作用:口干苦、金属味、厌食、恶心、呕吐、腹泻,进餐中服用可降低胃肠道反应,偶有皮肤过敏。老年慎用;在缺氧情况下,有肝肾功能不全、低血容量性休克或心力衰竭等糖尿病患者容易诱发乳酸性酸中毒。
一. 从成分来讲,国产的和进口的基本没有差别。重组人胰岛素是将人的胰岛素DNA片段裁剪到大肠杆菌身上,让大肠杆菌分泌出与人所分泌的一模一样的胰岛素。因为使用了基因重组技术,所以也叫重组胰岛素。注意下说明书的话,疗效以及副作用也是一样的。
二. 主要的差别就是两者的工艺水平,就是稳定性和精确性上面应该是进口泵的技术相对比较成熟,毕竟人家已经生产这个产品很多年了,一般来讲,知名品牌的药物工艺水平比较高,提取工艺比较成熟。
扩展资料:
班廷,1891年11月14日生。1921年与贝斯特一起发现胰岛素,后与麦克劳德合作,获得治疗糖尿病效果稳定的激素。1923年4月15日,班廷与麦克劳德共同发现胰岛素而获诺贝尔生理学或医学奖金。他将部分奖金分给了贝斯特。“二战”中因飞机失事于1941年2月21日遇难。
1. 糖尿病治疗
糖尿病治疗通常要结合饮食、体重控制、运动和药物治疗。由于糖尿病病人不能产生胰岛素,所以他们还要结合每天注射多次胰岛素,帮助把葡萄糖转化为能量。他们要用胰岛素处理进餐获得的葡萄糖,以及餐间和夜间身体自然生成的葡萄糖。糖尿病的治疗包括药物营养疗法、运动、体重控制、口服药物、每天注射胰岛素或这些疗法结合。
2. 口服药物有助于控制糖
通过刺激β细胞释放胰岛素(促分泌剂):这些药物有一类称为磺酰脲,从20世纪五十年代就开始使用,还有两类速效促分泌剂,氯茴苯酸和苯丙氨酸衍生物。提高身体对胰岛素的敏感性(胰岛素增敏剂):这些药物包括双胍类和噻唑烷二酮类,可以帮助胰岛素在肝、肌肉和脂肪组织更好地发挥作用。
减慢淀粉和糖类的分解和吸收:这些药物称为α-糖苷酶抑制剂,通过减慢餐后的血糖升高而起作用。口服糖尿病药物也与胰岛素注射联合使用,这可以积极地为身体提供胰岛素,来控制升高的血糖。
参考资料来源:人民网 让我们来认识糖尿病(健康新概念)
参考资料来源:人民日报
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