开放分类: 医学、药理学、中枢兴奋药
甲氯芬酯(氯酯醒,遗尿丁)
Meclofenoxate
(Centrofenoxate,Clophenoxine,Lucidril)
【作用与用途】
本品主要作用于大脑皮质,它能促进脑细胞的氧化还原,调节神经细胞的代谢,增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。临床多用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、小儿遣尿症、意识障碍、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。
【剂量与用法】
口服,0.1g~0.2g/次,3~4次/日,至少服1周。儿童0.01g/次,3次/日。静注或静滴,成人0.1g~0.25g/次,3次/日。儿童60mg~100mg/次,2次/日,可注入脐静脉,临用前用5%葡萄糖注射液稀释成5%~10%溶液使用。肌注,成人昏迷状态0.25g/次,1次/2小时。新生儿缺氧症60mg/次,1次/2小时。
【副作用】
有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压变动等不良反应。因此精神过度兴奋或锥体外系症状患者忌用、高血压患者慎用。
胞磷胆碱
开放分类: 医学、药理学、中枢神经系统药物、中枢兴奋药
胞磷胆碱
(别名:胞嘧啶核苷二磷酸胆碱,尼可林、胞二磷胆碱、胞胆碱)
Citicoline
(Cytidine Diphosphate Choline, CDPC)
【作用与用途】
本品为核苷衍生物,作用比较广泛。对改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复和苏醒有一定作用。主要用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍。
【剂量与用法】
静滴,1日200mg~600mg,5~10日为1个疗程。肌注:1日量200mg。
【注意点】
脑内出血急性期,不宜大剂量应用。 吡拉西坦
开放分类: 医学、药理学、用于治疗老年性痴呆的药物
吡拉西坦注射液
【药品名称】
通用名:吡拉西坦注射液
曾用名:乙酰胺吡咯烷酮注射液、欣思维、脑复康、康容、迈恩希、酰胺吡咯烷酮,酰胺吡酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多
英文名:Piracetam Injection
汉语拼音:Bilɑxitɑn Zhusheye
本品主要成分为:吡拉西坦,化学名称为:2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。
分子式:C6H10N2O2
分子量:142.16
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理
本品为脑代谢改善药,属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。
毒理
动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
【药代动力学】
本品进入血液后,透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/kg,肾脏消除速度为86ml/分钟。
【适应症】
适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
【用法用量】
肌内注射。每次1g(1支),一日2~3次。
静脉注射。每次4~6g(4~6支),一日2次。
静脉滴注。每次4~8g(4~8支),一日1次,用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml后使用。
【规格】5ml:1g
通用名 吡拉西坦片
曾用名 脑复康片、吡乙酰胺片、乙酰胺吡咯烷酮片
英文名 PIRACETAM TABLETS
拼音名 PILAXITAN PIAN
药品类别 脑血管病用药
性状 本品为白色片
药理毒理 本品为脑代谢改善药,属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。 动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
药代动力学 口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后, 30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,
半衰期 T1/2为5~6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%~2%。
适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
用法用量 口服 每次0.8~1.6g( 2~4片),每日3次,4~8周为一疗程。儿童用量减半。
不良反应 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关。
中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。
禁忌症 锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。
注意事项 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品易通过胎盘屏障,故孕妇禁用;哺乳期妇女用药指征尚不明确。
儿童用药 新生儿禁用。
药物相互作用 本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。
药物过量
贮藏 遮光、密闭保存。
【类别】脑代谢功能及促智药
主要成分:
通用名 吡拉西坦
化学名 2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺
拼音名 PILAXITAN
英文名 PIRACETAM
CAS No. 7491-74-9
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
规 格 0.4g
茴拉西坦
开放分类: 医学、药理学、中枢神经系统药物、中枢兴奋药
通用名称:茴拉西坦
英文名称:Aniracetam
中文别名:阿尼西坦、脑康酮
英文别名:Draganon
【药理】
本品为脑功能改善药。主要成分是阿尼西坦,通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆力再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。
药动学
本品口服吸收后,血中达峰时间为20~40min,半减期为22min,主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。4h后血药浓度已难测出。24h后,71%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
【适应症】
本品对于脑溢血、脑梗死、短暂性脑缺血、脑炎以及脑震荡、脑挫伤后的头痛、头晕、肢体麻木、乏力、睡眠困难等脑功能障碍均有改善作用。特别是对脑血管疾病后的记忆减退、中老年性的记忆减退、神经衰弱症状、精神病及其他精神障碍者的记忆减退有显著疗效。本品口服吸收好,副作用较少,是较为安全的脑功能改善药。可作为老年性痴呆的预防和治疗用药。
【用法用量】
口服,每次0.2g,每日3次,1~2个月为一疗程或遵医嘱。根据病情和用药后反应,用量和疗程可酌情增减。
避光,密封保存。
[剂型与规格]腋囊剂:0.1g/粒。
[制剂与规格]薄膜包衣片剂:每片含本品100mg;200mg。针剂:100mg/5ml。
[贮藏]原料药及制剂对温度、湿度及光线稳定,在密闭容器中,在出厂包装中都可在室温中贮存三年以上。
【禁用慎用】
对妊娠妇女本品是否安全尚不确定,因此对于妊娠和哺乳期妇女应慎用;对肝、肾功能严重障碍者禁用。
老人生理机能降低,应减量。对小儿的安全性尚未肯定(无使用经验)。
【不良反应】
偶有口干、嗜睡,停药后消失。
有时可出现兴奋、头痛、头重、眩晕、谵妄、失眠、困倦、焦虑等。有时嗳气、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛等。有时可出现皮疹、瘙痒等。有时可出现贫血。有时GOT,GPT,ALP升高等。有时BUN升高。有时可出现颜面潮红、耳鸣。
尼莫地平
开放分类: 医学、药理学、用于治疗老年性痴呆的药物
尼 莫 地 平
【英文名称】: Nimodipine
【所属类别】: 周围血管扩张药||降血压药
【别名】 尼膜同;尼莫地平;圣瑞恩尼莫地平;尼莫通 ,尼立苏 ,硝苯比酯硝苯甲氧乙基异丙啶硝吗比啶
【外文名】Nimodipine,Nimotop
【药理作用】 尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂,容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管,而无盗血现象,在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸,过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。另有降低红血球脆性,血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。
【适应症】 本品用于预防和治疗由于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤以及老年性脑功能损伤、偏头痛、突发性耳聋等。
【用量用法】 老年性脑功能障碍30-40mg,tid,连服2个月。偏头痛 40mg/次,tid,12周为1疗程。蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛 40-60mg/次,tid-qid,发病后第1在即可服用,连服2-3周。脑梗塞 120mg/日,分3-4次服用,连服1个月。轻、中度高血压 初始剂量为40-60mg/日,tid口服,最大剂量为240mg/日,分3-4次口服,连服1个月。突发性耳聋40-60mg/次,tid,5天为一疗程,一般用药3-4个疗程。脑供血不足 20-30mg/次,tid,连服6个月。脑血管病患者记忆力减退 30-40mg/次,tid,连服3个月。 针剂:8-12mg/日,静滴,以500ug/hr开始,若耐受良好,2hr后剂量为1mg/hr,随后2mg/hr。连续给药5-14日。
【用药须知】:①严重肝功能损坏者禁用。②年老体弱,肾功能严重损害(肾小球滤过率<20ml/min)以及严重心血管功能损害的患者。③长期服用抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英钠或卡马西平能显著降低口服本品的生物利用度,应避免合用。④避免与其他钙拮抗药或β受体阻断剂合用。⑤合用H2受体阻滞剂西咪替丁和抗癫痫药丙戊酸钠可提高本品的血浆浓度,应慎用。⑥可加强其他抗高血压药的降压作用。
【不良反应】 偶见面红、头晕、皮肤瘙痒、口唇麻木、皮疹等症状,一般不需停药。
【规格】 胶囊 20mgx 20粒。30mg x 20粒。 注射剂: 50ml:10mg
哈伯因
开放分类: 医学、药理学、用于治疗老年性痴呆的药物、老年病用药、延缓衰老及老年病用药
[药品名]哈伯因
[英文名]Huperzine A
[别名]石杉碱甲
[来源] 本品系我国学者从石杉属植物千层塔(Huperziaserrata)中分离到的一种新生物碱,原用於治疗重症肌无力。后经临床观察,发现对良性记忆功能减退的老年人有明显增强记忆的作用。
[性状]为微黄色结晶性粉末,几不溶于水,熔点为230℃。
[作用与用途]药理实验结果表明,有很强的拟胆碱活性,是一种高效胆碱酯酶抑制剂,其抑制作用是可逆性的。100例记忆功能减退的老年人,注射本品0.03mg后作记忆功能测定,在83例患良性衰老性记忆功能障碍病例中,记忆有所增强者72例,无效而记忆功能继续减退者11例;在患阿耳茨海默型老年性痴呆的17例中,11例记忆力有增强,6例无效。用双盲法,10词提醒法测验,并与氢麦角碱(喜德镇)比较,在肌注本品30μg后1—4小时,记忆功能明显改善,作用持续约6小时,优于使用氢麦碱600μg肌注。如一日进行两次注射,每次30μg,则基本上可保持白天有较好的记忆。对本品改善认识功能方面亦曾进行研究观察,并与高压氧治疗效果作了比较。在临床试用20例中,每日肌注2次,每次30μg;12例每日肌注2次,每次50μg,疗程2周。结果表明,智力商数(IQ)值在治疗后有显著提高,其提高值高于高压氧组。
现临床上用于治疗良性记忆障碍及老年性痴呆。
[用法与用量]每日剂量60μg,分2次肌注。现已有片剂供口服,其用法见说明书。
[注意事项]
1.用药后偶见恶心、头晕、出汗、腹痛、视力模糊等反应,均可自行消失。但治疗开始时应注意观察,以保安全。
2.有严重心动过缓、低血压者以及心绞痛、哮喘、肠梗阻患者不宜用。
这些药物主要是治疗老年痴呆症的
在辣椒中还有一部分氯酯醒,另外在其他蔬菜中含量较少。
本品主要作用于大脑皮质,它能促进脑细胞的氧化还原,调节神经细胞的代谢,增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。
扩展资料:
生产方法
由对氯苯氧乙酸与二甲胺基乙醇进行酯化反应制得。将对氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、间二甲苯及对甲苯磺酸加入反应锅,搅拌加热,在145℃脱水反应至无水滴蒸出为止。冷至40℃,加活性炭脱色。
再冷至5℃左右,通入干燥的氯化氢气体,先析出黄色油状物,为过量的二甲胺基乙醇盐酸盐,然后析出氯酯醒盐酸盐,直到溶液呈强酸性为止。再将下层油状物分离,上层白色结晶冷冻过滤,结晶用二甲苯洗涤,得粗品。
最终经异丙醇重结晶、活性炭脱色得成品。另一种制备方法是将对氯苯氧乙酸和等摩尔的三乙胺的氯仿溶液混合,在搅拌下滴加三氯氧磷。加毕,继续反应1小时,然后加入等摩尔的二甲胺基乙醇,在25℃反应3h后加水搅匀,用碳酸钠溶液碱化。
分离出氯仿层,干燥后回收氯仿,将所得油状物加入含有氯化氢的异丙醇中,析出结晶。经异丙醇重结晶,即得熔点为135-137℃的对氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯盐酸盐,收率54%。
参考资料来源:百度百科-甲氯芬酯
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