1.苯二氮卓类:苯二氮卓类能增强γ氨基丁酸(GABA)能神经传递功能和突触抑制效应,抑制中脑网状结构对皮层的激醒,抑制边缘系统神经元活动,产生剂量相关的催眠?抗焦虑抗惊厥及顺行性遗忘作用,无镇痛作用,使用个体差异较大,经肝肾代谢,长时间应用可引起蓄积,对血流动力学有一定影响。
地西泮具有抗焦虑和抗惊厥作用,大剂量可引起一定的呼吸抑制和血压下降。静脉注射可引起注射部位疼痛。单次给药起效快,苏醒快,可用于急性躁动患者治疗。其代谢产物去甲基西泮和奥沙西泮有类似地西泮的药理活性,半衰期长达20~50h,反复用药易引起体内蓄积,负荷剂量为5~10mg。
咪达唑仑为水溶性苯二氮卓类衍生物,作用强度是地西泮的2~3倍。起效快,2~4min达中枢峰效应,半衰期1.5~3.5h,大剂量对呼吸血压抑制明显。其代谢产物α-羟基咪达唑仑具有药理活性,特别在肾功能不全的患者中易蓄积,临床一般短期使用(<72h),否则难以预测清醒和拔管时间。常用负荷剂量为0.01~0.05mg/kg,维持剂量为0.02~0.1mg/(kg·h)。
劳拉西泮目前在国内应用不多。国外常用于ICU的长期镇静,起效慢,半衰期长,不适于治疗急性躁动。对呼吸及血压影响较小,易蓄积,长时间应用其溶剂丙二醇可引起急性肾小管坏死代谢性酸中毒高渗透压状态。
2.非苯二氮卓类:丙泊酚为γ受体激动剂,起效快,半衰期短,大剂量应用丙泊酚时对呼吸及心血管抑制作用明显,可减少脑血流、降低颅内压、降低脑氧耗代谢率。短期使用无明显蓄积作用,长期使用可致周围组织饱和,延长作用时间。常用负荷剂量为1~3mg/kg,维持剂量0.5~4mg/(kg·h)。长期或大量使用后需监测甘油三酯水平,并考虑其在营养支持中提供的能量。丙泊酚输注综合征(propofol infusion syn-drome,PRIS)是最新被认识的与丙泊酚相关的严重不良反应,一般指长时间大剂量丙泊酚输注后引起的代谢性酸中毒。高脂血症和心力衰竭伴肝脏肿大并最终导致死亡的临床综合征。目前发现还有横纹肌溶解、高钾血症、肾衰竭、难治性心律失常、肝脏脂肪浸润、肝衰竭等。具体病理生理机制尚不清楚,但共同结局是心血管系统衰竭。PRIS一旦发展,缺乏特异性治疗手段,其对液体治疗及血管活性药物不敏感。血液透析治疗可有效改善酸中毒和脂质代谢,综合其他支持治疗有望扭转PRIS的进展。目前认为控制丙泊酚的输注速度和剂量对预防PRIS的发生尤其重要,尽量避免连续48h输注丙泊酚大于4mg/(kg·h),一旦怀疑可能发生PRIS,应立即停用丙泊酚,改用其他镇静药物。
右美托嘧啶为高选择性α2受体激动剂,作用于中枢神经系统蓝斑部位,抑制去甲肾上腺素分泌从而发挥镇静和镇痛作用。经肝脏代谢,肝功不全患者其半衰期会延长。快速推注可出现低血压、高血压、心动过缓和窦性停搏。低血压和抗交感作用有关,高血压的发生和药物与外周血管平滑肌α2β受体作用有关。因其兼具镇静与镇痛双重作用,对呼吸抑制作用弱,安全性较高,越来越多的医师选择其用于ICU患者的镇静。常用负荷剂量为1μg/kg,维持剂量为0.2~0.7μg/(kg·h)。
安定的副作用
1、神经系统反应diazepam的安全范围较大,但连续用药可出现嗜睡、疲乏、头晕等反应,多见于老年患者,过量可致共济失调。
2、呼吸及循环抑制过量可引起呼吸抑制,静脉注射对心血管有抑制作用,出现低血压、心动过缓等。
3、耐受性、依赖性长期应用可产生耐受性和成瘾性,成瘾性产生后如果停用药物可出现戒断症状,如失眠、焦虑、心悸、震颤等,与巴比妥类药物相比,发生率较低且症状也较轻。
4、急性中毒diazepam过量可导致急性中毒,表现为运动功能失调、谵妄、昏迷、循环及呼吸抑制。可应用苯二氮?受体阻断药flumazenil(氟马西尼)对抗其引起的中枢抑制。
青光眼、重症肌无力、孕妇及哺乳期妇女禁用。
主要化学成分
巴比妥
扩展资料
安定
安定(地西泮)具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状,还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。
过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭,还可引起粒细胞减少。
本品为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随用量的加大,临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药,用于焦虑恐惧失眠。用于精神紧张、焦虑不安、抑郁、恐惧、失眠等神经官能症、肌肉痉挛及顽固性癫痫等。试用于治疗室性心律失常,每次静注10~20mg,数分钟内可使室性早搏和心动过速恢复正常。
有安定、镇静及显著催眠作用,其特点为引起近似生理性睡眠,无明显后遗效应,抗癫痫作用强,用于各种失眠及癫痫。
苯二氮卓类。作用是镇静、安眠、抗惊厥和麻醉。安定类又称抗焦虑药。安定类药不仅影响中枢脑干系统,更会影响边缘系统而诱导人们入睡,醒后无明显困倦感。是当前使用较广泛的安眠药。常用的品种有安定、舒乐安定、佳静安定、氯硝基安定、氟安定等。其它安眠药类。常用的品种有水合氯醛、眠尔通、思诺思、松果体素等。
服用量不当或长期服用安定,在一定程度上还会改变人的反应能力,所以,驾驶员及其他从事危险作业的患者,服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定,常常会降低性欲,并出现性功能障碍。
女性长期使用安定,会引起月经不调,并影响排卵,怀孕的初期服用安定,可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定,会影响新生儿的体温调节,延长其生理黄疸期,甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。
而安定具有抑制呼吸中枢的作用,可促使呼吸变浅、次数减少,从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。
参考资料来源:百度百科-安定
可以同时服用,药物隔开半个小时就可以了,在睡前2个小时服用同仁睡每在睡觉前半个小时服用西药,西药与中药服用十天左右,可以逐渐的减少西药的量,氯硝安定四分之一四分之一的减,舒乐安定半片半片的减,普通安定一片一片的减,其他中枢镇静剂半片半片的减就可以。欢迎分享,转载请注明来源:优选云