gǔ gé jī sōng chí yào
2 英文参考skeletal muscle relaxant
3 骨骼肌松弛药的别名神经肌肉接头阻滞药
4 概述及分类骨骼肌松弛药简称肌松剂，为作用于神经肌肉接头使骨骼肌完全松弛以便于进行外科手术的一类药物。肌松药最早应用于临床始于1942年，当时应用的筒箭毒堿(tubocurarine) 是由植物中提取的天然生物堿，其后有许多应用于临床的均是半合成的或完全合成的肌松药。
本类药物按其作用方式不同，一般可分为去极化和非去极化两型。有些药物兼有此两型的药理作用。
（1）非去极化型：神经和肌纤维在静止状态时，其膜内呈负电位，膜外呈正电位，膜内外有一定的电位差，称为“极化状态”。当正常神经冲动到达神经肌肉接头使神经末梢释放乙酰胆堿时，后者与运动终板膜上的胆堿受体结合，促使膜对某些离子的通透性改变，使膜内外的电位差呈一时性消失，引起“去极化”，从而产生动作电位，导致肌肉收缩。属于非去极化型的筒箭毒堿、汉肌松等，能竞占膜上的胆堿受体，阻断乙酰胆堿的去极化作用，而其本身并不产生去极化作用，结果使骨骼肌松弛。本型肌松剂的作用，可为抗胆堿酯酶药新斯的明所对抗（因新斯的明能拮抗胆堿酯酶而使神经肌肉接头的乙酰胆堿浓度增高，从而减弱肌松剂的竞争作用）。
（2）去极化型：如琥珀胆堿，亦能与终板膜的胆堿受体结合，产生去极化状态，且会极化作用较乙酰胆堿持久，导致终极对乙酰胆堿的反应性降低，因而亦产生肌肉松弛。新斯的明不但不能对抗本型肌松剂的作用，甚至加剧之。
[主要品种]
常用者有简箭毒堿、氯化琥珀胆堿、弛肌碘等。我国医药工作者从中草药中发掘出多种肌松剂，已应用于临床上的有汉肌松、八角枫堿、傣肌松等。
5 作用特点肌肉松弛药，能松弛骨骼肌，但无镇静、麻醉和镇痛作用。
6 药代学和药效学肌松药具有高度离子化的特点,不能穿过细胞的膜性结构,分布容积有限,约为80～140ml/kg,与血容量相差无几。血浆白蛋白降低时,肌松药分布容积变小,作用增强。各种肌松药与白蛋白的结合率不同,如筒箭毒堿与血浆白蛋白结合率为l0%,泮库溴铵的结合率为34%。结合率高者,分布容积也相应增大,神经肌肉接头的浓度降低。但已结合的药物游离后仍能与受体结合,并使肌松药的作用时间延长。
疾病和病理生理变化可改变肌松药消除的速率,并改变神经肌肉接头对肌松药的敏感性。肾功能衰竭严重影响肌松药的药代动力学。加拉碘铵全部经肾排出,二甲箭毒和筒箭毒堿、泮库溴铵、哌库溴铵也多从肾脏排出。肾功能障碍病人以选用维库溴铵,阿曲库铵为好。维库溴铵仅10%～20%经肾排出,其余则以原形和代谢产物形式经胆汁排泄。阿曲库铵有两种分解途径。其一是霍夫曼(Hofmann)消除,即在生理pH和常温下通过盐基催化自然分解,是单纯的化学反应。其二是经血浆中酯酶进行酶性分解。
7 骨骼肌松弛药的药理作用⑴骨骼肌对肌松药的敏感性 机体不同部位的骨骼肌群对肌松药的敏感性存在很大差异。眼部、颜面部、咽喉部及颈部作精细动作的肌肉较易被松弛,其次为上下肢、肋间肌和腹部肌肉松弛,膈肌最后松弛。肌力恢复的顺序与此相反,最后松弛的肌群最早恢复肌力,最先松弛的肌群则最晚恢复肌力。
⑵心血管效应 肌松药也可不同程度地作用在位于神经节细胞的N1乙酰胆堿受体和M(毒蕈堿样)乙酰胆堿受体,通过兴奋或抑制周围自主神经系统产生心血管效应。某些肌松药还具有组胺释放作用。这些肌松药的不良反应可导致血流动力学改变。如非去极化肌松药中筒箭毒堿、阿曲库铵等可促使肥大细胞释放组胺,引起血压下降,筒箭毒堿还兼有神经节阻滞作用。泮库溴铵具有一定的心脏M乙酰胆堿受体阻滞作用,用药后可致心率增快及血压升高。琥珀胆堿激动所有的胆堿能受体,可引起各种一过性心律失常,如窦性心动过缓、结性心律和室性心律不齐等。非去极化肌松药维库溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵及杜什库铵均无心血管不良反应,是比较理想的肌松药。
8 骨骼肌松弛药的临床应用肌松药用于临床麻醉后改变了靠加深全麻获得肌肉松弛满足手术的要求。因此, 肌松药已成为全麻时重要的辅助用药。此外，肌松药可用于机械通气病人。
应用指征：
⑴便于气管内插管 与 *** 物合用,进行快速诱导气管内插管。
⑵便于呼吸管理和手术操作 抑制膈肌运动,术者可在胸腔或腹腔内进行精细操作。肌肉松弛扩大了术野,便于深部手术的操作。
⑶减少深全麻的危害 在浅全麻下应用肌松药可获得满意的肌松,从而减少长时间深全麻对机体的不利影响,同时也减少了 *** 用量。
⑷)降低代谢及体温 消除自主呼吸后由于呼吸肌不作功和耗氧量减少,可降低机体代谢30%,能有效防止低温麻醉时的寒战,有利于降低代谢及降温。
⑸机械通气 应用肌松药改善患者与呼吸机的同步,有利于通气管理。对有些机械通气方式(如反比呼吸,容许性高碳酸血症),病人既使用了较大量的镇静药仍然难以耐受,可以应用肌肉松弛药。
⑹诊断和治疗某些疾病 用小剂量箭毒诊断重症肌无力,用肌松药鉴别骨关节活动受限是关节粘连还是肌肉痉挛的原因等。肌松药可用来解除喉痉挛和顽固性肌痉挛,控制严重局麻药中毒反应的肌肉抽搐等。
9 骨骼肌松弛药的不良反应肌松药的不良反应，主要通过兴奋或抑制周围自主神经，或组胺释放以及可能产生的血管活性物质导致血流动力学的显著变化。去极化肌松药如琥珀胆堿在去极化时产生的高钾血症，均是引起心血管反应的常见原因。肌松药或多或少地兴奋或阻断神经肌接头以外的胆堿能受体。如自主神经节的烟堿样受体、副交感神经节后纤维的毒蕈堿样受体，产生迷走阻滞作用。琥珀胆堿兴奋自主神经节，对其前已使用阿托品的病人可引起血压升高和心动过速，反之则引起血压下降和心动过缓，后者多见于儿童。非去极化肌松药一般阻滞胆堿能受体。在临床应用剂量范围，氯筒箭毒堿有交感神经节阻滞作用。泮库溴铵与氟烷复合可致心律紊乱增加，如在其前应用了三环类抑郁药可引起心动过速和房室分离。
10 注意事项⑴所有肌松药均产生不同程度的呼吸抑制,用药后必须严密观察呼吸,加强呼吸管理。只有在保证充分给氧和有效的通气量前提下(如气管内插管)才可使用肌松药。
⑵应根据病情(如肝肾功能)、手术种类和时间等选用适宜的肌松药。避免用药剂量过大,反复多次给药产生蓄积现象,使病人术终能及早恢复肌张力。肌松药个体差异较大,为合理应用肌松药,术中有必要应用肌松监测仪监测肌松程度。
⑶肌松药是全麻辅助用药,其本身没有麻醉和镇痛作用。在维持一定全麻深度的情况下才能使用肌松药。
⑷两类肌松药配伍用时,临床上多先用短效的去极化肌松药,后用长效非去极化肌松药维持肌肉松弛。同时混合或次序颠倒应用可造成增强及延长神经肌肉阻滞。
⑸应用了肌松药的病人,术毕必须严密观察,待通气量、各种保护性反射、肌张力恢复正常,已经苏醒,排除残余肌松作用才能拔管回病房。
⑹Ⅱ相阻滞 不主张拮抗Ⅱ相阻滞。主要靠维持人工通气待其自然恢复,同时输入新鲜全血或血浆,补充血浆胆堿酯酶制剂,注意纠正电解质及酸堿失衡。
11 药物相互作用1.吸入全麻药 吸入 *** 氟烷、安氟醚、异氟醚、七氟醚和地氟醚与非去极化肌松药合用时，非去极化肌松药的用量减少，时效延长且存在量效关系。吸入 *** 增强非去极化肌松药作用的顺序是：最强为异氟醚、安氟醚和地氟醚，其次是氟烷，最弱为氧化亚氮。吸入 *** 增强长时效非去极化肌松药的作用（氟烷可减少肌松药药量1/3，安氟醚可减少1/2～1/3）。吸入 *** 对中时效非去极化肌松药维库溴铵和阿曲库铵的增强作用较弱，仅减少肌松药药量的1/4。吸入 *** 对去极化肌松药的相互作用较弱，异氟醚增强琥珀胆堿的作用较氟烷强，安氟醚和异氟醚可促使琥珀胆堿较早演变为Ⅱ相阻滞。
2.局麻药和抗心律失常药 局麻药能增强肌松药作用，如普鲁卡因增强氯筒箭毒堿和琥珀胆堿作用，利多卡因、布比卡因增强阿库氯铵作用。用于抗心律失常的奎尼丁具有局麻药作用，因此对非去极化肌松药和去极化肌松药有协同作用，能增强肌松药的强度和时效。β受体阻滞药、钙通道阻断药也均可增强非去极化肌松药作用。
3.抗生素 许多抗生素能增强肌松药作用，但其增强机制因药而异。在氨基式抗生素中以新霉素和链霉素抑制神经肌肉传导功能最强，庆大霉素、丁胺卡那霉素均可增强去极化与非去极化两类肌松药作用。其增强作用有接头前和接头后的双重作用。多粘菌素对神经接头作用最强，林可霉素和氯洁霉素增强非去极化肌松药，而不增强去极化肌松药，青霉素和先锋霉素在临床剂量范围无明显增强肌松药作用。
4.抗惊厥药和精神病药 已证明用苯妥英钠治疗的病人对泮库溴铵、氯二甲箭毒和维库溴铵等有拮抗，但对氯筒箭毒堿及阿曲库铵无拮抗。对用理治疗的躁狂抑郁病人，泮库溴铵和琥珀胆堿的阻滞增强，但理不增强氯筒箭毒和戈拉碘铵的作用。
12 相关出处新编药物学
13 相关药品氯唑沙宗
【中文别名】肌肉松弛剂；氯羟苯恶唑；5-氯-2-羟基苯并恶唑；氯苯恶唑酮；氯羟苯恶唑；氯羟苯恶唑；5-氯-2-苯并恶唑啉酮；5-氯-2-苯并恶唑酮；6-氯苯并恶唑酮。[1]
【外文名】Chlorzoxazone, Chlorzoxazonum
【英文别名】2-Benzothiazolinone5-chloro-2-benzoxazolone5-Chloro-2(3H)-benzoxazolone
【分子式】C7H4ClNO2 【分子量】169.57 【CAS】95-25-0
【用法与用量】口服：0.2-0.4g/次，Tid.
【注意事项】肝肾功能不全者慎用。
【规格】片剂：0.2g.
【作用类别】本品为镇痛类非处方药药品。
【药理作用】本品为中枢性肌肉松弛剂。它主要作用于中枢神经系统，在脊椎和大脑下皮层区抑制多突反射弧，从而对痉挛性骨骼肌产生肌肉松弛作用，达到止痛的效果。
【适 应 症】用于各种急、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤、运动后肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，慢性筋膜炎等。
【用法用量】口服。成人一次1-2片，一日3次。
[ 高热 ]退热：1、非甾体类消炎、退热药：复方氨基比林、消炎痛、百服宁、泰诺、安乃近、芬必得等。
2、甾体类(糖皮质激素)：地塞米松、 氢化可的松等。
3、其他：柴胡、板兰根注射液等。
[ 剧痛 ]
镇痛：1、非麻醉性镇痛 药品 ：卡马西平、颅痛定、 盐酸曲马等 2、麻醉性镇痛药品：吗啡、杜仑丁、芬太尼、美沙酮等。
3、抗胆碱类：阿托品、654-2等。4、肌松剂：筒箭毒碱、琥珀酰胆碱、潘可罗宁等。
[ 抽搐 ]
止痉： 苯巴比妥 、异戊巴比妥
惊厥 ：司可巴比妥、硫喷妥钠 、安定、 氯胺酮等。
[ 癫痫 ]
大发作：苯妥因钠、卡马西平、 丙戊酸 钠、丙戊酰胺等。
[心跳骤停]
复苏药： 肾上腺 素、阿托品、 利多卡因 、NaHCO3、地米、 葡萄糖酸钙等。
[ 休克 ]
升压：1、扩容药：略
2、血管活性药： 多巴胺 、肾上腺素、去甲肾上腺素、甲 氧 明、间羟胺、立其丁等。
[ 呼吸衰竭 ]
呼吸中枢兴奋剂：可拉明、洛贝林、回苏灵、美解眠、野青定碱、氨茶碱等。
[ 心力衰竭 ]
强心剂：1、羊地黄类：西地兰、毒K、地戈辛。
2、非羊地黄类正性肌力药物 ：多巴酚酊胺、氨力农、米力农等。
[ 昏迷 ]
昏迷 伴抽搐： 水合氯醛 、苯巴比妥钠。
昏迷伴呼吸浅、慢：咖啡因、呼吸中枢兴奋剂。
深昏迷 ：γ-氨酪酸、 醒脑静注射液 、 纳洛酮 、氯酯醒、美解眠、克脑迷等中枢神经兴奋剂。
[ 高血压 急症]
迅速降压：噻嗪类：速尿、双克、丁脲胺等。
肾上腺能受体阻断剂： 酚妥拉明 、酚拉明、拉贝洛尔、阿罗洛尔、普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、阿替洛尔、 哌唑嗪 等。
转换酶抑制剂：卡托普利、依那普利、贝那普利、培哚普利。
钙通道阻断剂：维拉帕米、硝苯吡啶、地尔硫草、尼群地平、尼莫地平等。
动静脉扩张剂：硝普钠
静脉扩张剂：硝酸甘油类等
血管扩张剂： 二氮嗪 、肼苯哒嗪、长压啶等。
影响交感神经递质传递：利血平、呱乙啶等。
中枢性降压药： 可乐灵、 甲基多巴等。
神经节阻断：美加明
其他：吲哒帕胺、 酮色林 。
[ 心律失常 ]
常见抗心律失常药：奎尼丁、普鲁卡因酰胺、丙吡胺、茚丙胺、利多卡因、苯妥因钠、心律平、胺碘酮、 溴苄胺 、美西律、门冬酸 钾 镁 、ATP等。
[ 心绞痛 ]
硝酸甘油 、 硝酸异山梨酯 、双嘧哒莫、丹参、川芎嗪、毛冬青、地奥心血康、亚硝酸异戊酯、 尼可地尔 等。
欢迎分享，转载请注明来源：优选云
微信扫一扫
支付宝扫一扫
