ài dí shā
2 英文参考Etiasa(含mesalazine)<溃疡性结肠炎治疗药>
3 艾迪莎药品标准3.1 正式名艾迪莎
3.2 汉语拼音Meishalaqin
3.3 标准号WS－323（X－282）97
3.4 拉丁文或英文
Mesalazine
3.5 主要活性成分5氨基2羟基苯甲酸。按干燥品计算，含C7H7NO3不得少于98.5%。
3.6 性状类白色结晶性粉末；无臭、无味，遇光色渐变深。
在水中极微溶解，在乙醇、内酮或氯仿不溶，在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。
3.7 鉴别（1）取本品约10mg，加2.5%盐酸溶液3滴使溶解，加水至10ml。加三氯化铁试液1滴，应显紫红色。放置约10分钟，发生沉淀（与对氨基水杨酸区别）。
（2）取约本品50mg，置50ml量瓶中，加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取溶液1ml，加水稀释成50ml。照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在225nm和298nm的波长处有最大吸收，225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.802.00。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
3.8 检查酸度 取本品加水制成每ml含0.1g溶液，滤过。取滤液依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），PH值应为4.0－5.5。
溶液的颜色 取本品0.5g，加2.5%盐酸溶液溶解使成10ml。如显色，与橙黄色或棕红色6号标准比色液比较，不得更深。
有关物质 取本品，加盐酸乙醇液（含2.5%盐酸的50%乙醇溶液）溶解，制成每1ml含50mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取适量，加盐酸乙醇液稀释制成每1ml含0.15mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验：吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同－硅胶G薄层板上，用水饱和的正丁醇甲酸（4∶1）为展开剂。展开后，晾干，喷以1%三氯化铁乙醇溶液，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于1个，且与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.3%）。
氯化物 取本品0.5g，加稀硝酸10ml与水20ml，加热使溶解。放冷（必要时过滤）。滤波依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧA）。如发生混浊，与标准氯化钠溶液10ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐 取本品0.5g，加稀盐酸2ml与水25ml，加热溶解，放冷（必要时过滤）
滤液依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧB）。如发生混浊，与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。
炽灼残渣 取本品1g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法）。含重金属不得过百万分之二十。
3.9 含量测定取本品约0.3g，精密称定。照永停滴定法（中国药典1995年版二部附录ⅦA）用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，即得。每1ml的亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于15.31mg的C7H7NO3。
3.10 作用与用途用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作的治疗及溃疡性结肠炎的维持治疗。
3.11 用法与用量每天三次，每次500mg（2片）或遵医嘱，餐后口服。
3.12 注意严重肝肾功能损害者、病理性出血倾向者、对水杨酸类有过敏史者或对柳氮磺吡啶有过敏者，以及2岁以下儿童禁用。
3.13 贮藏避光，密封保存。
3.14 有效期暂定二年
4 艾迪莎说明书4.1 药品名称艾迪莎
4.2 英文名称Mesalazine
4.3 艾迪莎的别名5氨基水杨酸；美沙拉嗪；氨水杨酸；美沙拉秦；颇得斯安；5氨基水杨醇；5Aminosalicylic Acid；5ASA；Asacolitin；Fisalamine；Mesalamine；Pentasa；PentasaR；Rowasa
4.4 分类消化系统药物 >其他
4.5 剂型500mg。
2.片剂：250mg，400mg，500mg。
3.栓剂：1g。
4.6 艾迪莎的药理作用艾迪莎为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明艾迪莎对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。
4.7 艾迪莎的药代动力学艾迪莎口服在结肠释放后转化为阿司匹林，乙酸水杨水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10h，很少透过胎盘和进入乳汁。艾迪莎缓释片由乙基纤维素包衣的艾迪莎微颗粒（直径为0.7～1mm）组成。在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出艾迪莎。在肠道内（自十二指肠至结肠）以常速持续均匀地释放艾迪莎。在肠道传递时间的降低对艾迪莎的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。口服艾迪莎约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。缓释片还可防止艾迪莎在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因艾迪莎在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。艾迪莎栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理结构吻合，可有效的治疗溃疡性结肠炎。
4.8 艾迪莎的适应证1.用于治疗溃疡性结肠炎（治疗急性发作、预防复发），特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。
2.还可用于克罗恩病（Crohn病）的急性发作。
4.9 艾迪莎的禁忌证1.对水杨酸类药物或艾迪莎中任何成分过敏者。
2.消化性溃疡病活动期。
3.有出血倾向者。
4.严重的肾功能衰竭。
5.哺乳期妇女。
6.2岁以下儿童。
7.有亚硫酸盐过敏史的患者，禁用艾迪莎直肠悬液。
4.10 注意事项1.肝、肾功能不全者。
2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。
3.老年人慎用，并限于肾功能正常者。
4.既往曾有氮磺吡啶不良反应病史者。
5.幽门梗阻者。
6.凝血机制异常者。
4.11 艾迪莎的不良反应1.可出现不依赖剂量的过敏反应，如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合样综合征等。
2.心血管系统：有报道患者同时服用艾迪莎和柳氮磺吡啶时出现胸痛和心电图改变，单独服用柳氮磺吡啶时症状消失，再次合用时心脏症状又出现。提示艾迪莎可能对心肌有影响。
3.神经系统：神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等，停药2周后症状消失。
4.消化系统：可发生腹泻、恶心、呕吐、口干、便秘、轻微胃肠不适等，个别患者可出现氨基转移酶升高。也有报道可引起胰腺炎，这可能是由于艾迪莎制剂的生物利用度增高，体内血药浓度升高所致。
5.泌尿系统：个别患者可出现血浆尿尿素尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性。
6.其他：可出现关节炎、瘙痒、关节痛、痉挛性肌痛等。
4.12 艾迪莎的用法用量1.（1）溃疡性结肠炎（急性发作）：每次1g，每天4次。（2）溃疡性结肠炎（维持治疗）：每次0.5g，每天3次。（3）克罗恩（Crohn）病：每次1g，每天4次。
2.直肠给药：每次1粒栓剂，每天1～2次。
4.13 药物相互作用1.艾迪莎与华法林合用时可增加华法林的作用，其确切机制不明，可能为艾迪莎抑制华法林的吸收。
2.艾迪莎可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。
3.艾迪莎可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。
4.艾迪莎与含阿司匹林的药物合用时，可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状（如呕吐、腹痛、消化不良等）的发生，必要时可减少艾迪莎的用量或停药。
5.艾迪莎与氰钴胺片剂（维生素B12片）同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。
6.艾迪莎与低分子肝素合用时因减弱血小板的功能，减少凝结作用，故可增加出血的危险。
7.由于艾迪莎在肠道内释放，故不能与降低肠道pH值的药物联用。
8.食物可抑制艾迪莎吸收。
9.接种水痘疫疫苗后的6个星期之内不得使用艾迪莎。
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