药物别名:654,654-1,654-2
英文名称:Anisodamine
说 明:注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg).片剂:每片5mg;10mg.
功用作用:
为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱.654-1与654-2的作用与用途基本相同,惟后者的副作用略大.两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状.
口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出.
适用于下列疾病:
①感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用).
②血管性疾患:脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等.
③各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等.
④平滑肌痉挛:胃、十二指肠溃疡,胆道痉挛等.
⑤眩晕病.
⑥眼底疾患:中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等.
⑦突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射).
用法用量:
肌注或静注,成人一般剂量5~10mg,1日1~2次,也可经稀释后静滴.
用于:
(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量.成人静注每次10~40mg.小儿0.2mg/kg,需要时每隔10~30分钟可重复给药,情况不见好转可加量.病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药.
(2)治脑血栓:加入5%葡萄糖液中静滴,每日30~40mg.
(3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可连用1个月以上.
(4)治严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5~20mg,肌注.
(5)治血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每日1次.
口服:1日3次,1次5~10mg.皮肤或粘膜局部使用,无刺激性.
注意事项:
(1)本品毒性小,对肝、肾等实质性脏器无损害.
(2)副作用一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3小时内消失,长期使用不致蓄积中毒.若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解.静滴过程中,若排尿困难,可肌注新斯的明0.1mg或氢溴酸加兰他敏2.5mg以解除症状.
(3)在应用本品治疗的同时,其他治疗措施不能减少(如抗菌药物的使用等).
(4)脑出血急性期及青光眼患者忌用.
一、来源不同
山莨菪碱:由茄科植物山莨菪中提取得到的生物碱,简称654-1,还可以用人工合成方法制得,称为654-2,现基本使用人工合成品654-2。
东莨菪碱:是由洋金花、颠茄、莨菪等植物中提取得到的一种生物碱。
二、分子结构不同
山莨菪碱:山莨菪碱结构中醇部分在 6位有一个β- 取向的羟基,使山莨菪碱分子极性增强,难以通过血脑屏障,中枢作用很弱,极少引起中枢兴奋症状。
东莨菪碱:东莨菪碱的醇部分在 6,7 位间有一个 β- 取向的氧桥基团,这使东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物。
由于两者结构不同,导致其作用部位的不同。东莨菪碱主要作用于中枢,治疗中枢功能障碍,易进入血脑屏障和胎盘屏障。山莨菪碱主要作用于外周,治疗外周的痉挛。正是由于山莨菪碱和东莨菪碱结构上的差异以及作用部位的不同,表现在药理作用和适应症上,两者也有不同之处。
三、药理作用不同
山莨菪碱作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,只是后者的不良反应略大。可解除平滑肌痉挛、血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环,同时有解痉阵痛作用。但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。
东莨菪碱为外周抗胆碱药,其外周作用与阿托品相似,对肠道平滑肌的解痉作用较强,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船、晕车等作用。
四、适应症不同
1、山莨菪碱用于
① 感染性中毒休克,如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药合用)。
② 血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。
③ 各种神经痛:三叉神经痛、坐骨神经痛等。
④ 解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛等。
⑤ 有机磷中毒,但效果不如阿托品。
⑥ 眩晕病。
⑦ 眼底疾患:如中心性浆液性脉络膜视网膜病变、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
2、东莨菪碱用于
① 胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道蠕动亢进。
② 胃肠道内镜检查的术前准备、内镜逆行胰胆管造影等,以减少肠道蠕动。
③用于全身麻醉前给药、晕动病、帕金森病、狂躁性精神病、有机磷中毒。
参考资料来源:百度百科-山莨菪碱
参考资料来源:百度百科-东莨菪碱
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