bèi tā sī tīng
2 英文参考betahistine [朗道汉英字典]
βHistin [湘雅医学专业词典]
3 概述倍他司汀为组胺类血管扩张药。主要扩张脑血管，能增加脑血流量及松弛内耳毛细血管前括约肌，内耳血流量增加，又能抑制组胺的释放，产生抗过敏作用。主要用于治疗内耳眩晕。
4 倍他司汀说明书4.1 药品名称倍他司汀
4.2 英文名称
Betahistine ,Merislon
4.3 倍他司汀的别名倍他司汀二盐酸盐；抗眩啶；敏使郎；美克乐；培他啶盐酸盐；盐酸培他啶；盐酸培他司汀；西其汀；培他组啶；培他胺；倍他胺；倍他组啶；甲胺乙比啶；培他啶 ；Betahistine Hydrochloride；Betahistine Dihydrochlo
4.4 分类神经系统药物 >脑血管扩张药物 >其他
4.5 剂型1.片剂：4mg；
2.注射剂：2mg（2ml），4mg（2ml），20mg（500ml）（氯化钠）。
4.6 倍他司汀的药理作用为组胺H1受体激动药。体内外实验证明，能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。还通过抑制H3受体，抑制组胺的负反馈调节。在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能。扩张血管作用比组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性， *** 胃酸分泌作用很小。也可增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑微循环，对动脉血压的改变及对平滑肌的影响尚未观察到。其特点是能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。此外，也有抑制组胺释放的抗过敏作用。
4.7 倍他司汀的药代动力学口服给药约3～5h血药浓度达到峰值，口服后吸收很快且完全，在肝脏广泛代谢，口服给药后绝大多数的倍他司汀在3天内以代谢物的形式从尿液中排出体外，母体药物t1/2为3.5h。
4.8 倍他司汀的适应证用于梅尼埃症（内耳眩晕症）、脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的 *** 性眩晕，对各种原因的头痛均有缓解作用。另外，对褥疮也有明显疗效。
4.9 倍他司汀的禁忌证嗜铬细胞嗜铬细胞瘤患者及对倍他司汀过敏者禁用。
4.10 注意事项1.对消化性溃疡、支气管哮喘患者慎用。
2.肝脏疾病者慎用。
3.如出现明显不良反应，须立即停药。
4.11 倍他司汀的不良反应可有口干、恶心、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等不良反应。
4.12 倍他司汀的用法用量1.口服：每次4～8mg，每天2～4次，每天最高量不超过48mg。
2.肌内注射：每次2～4mg，每天2次。
3.静脉滴注：每天20～40mg，每天1次。
4.13 药物相互作用服用抗组胺药可阻滞倍他司汀的部分或全部作用。
4.14 专家点评倍他司汀为组胺H1受体激动药。其特点能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣、耳闭感等症状。此外还有抗过敏作用。
5 倍他司汀中毒倍他司汀（培他组啶、培他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶）为组胺类血管扩张药。主要扩张脑血管，能增加脑血流量及松弛内耳毛细血管前括约肌，内耳血流量增加，又能抑制组胺的释放，产生抗过敏作用。主要用于治疗内耳眩晕每次4～8mg，2～4/d。大鼠口服LD503.04g/kg。[1]
5.1 临床表现[2]
1.不良反应如恶心、头痛、食欲缺乏、心悸。
2.中毒表现可诱发或加重胃及十二指肠溃疡，诱发或加重支气管哮喘，诱发或加重嗜铬细胞瘤患者病情。
5.2 治疗倍他司汀中毒的治疗要点为[2]：
盐酸倍他司汀片的功能主治是主要用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
盐酸倍他司汀片每日2～4次，每次限1～2片，最大日量不得超过48mg(12片)。建议根据自己的需要科学合理的用药。
盐酸倍他司汀片口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。
吃盐酸倍他司汀片之后的不良反应是偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等，个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等，一般不影响继续服药。
（1）盐酸罂粟碱对平滑肌有舒张作用，尤其是对脑血管有直接扩张作用。亦可降低外周血管阻力和脑血管阻力，增加脑血流量，改善脑血氧供应。常用量30 ～ 60mg，每日3 次口服，或60 ～ 90mg加入5% 葡萄糖液500ml 内静脉滴注，每日1 次，7 ～ 10 天为1 个疗程。
（2）环扁桃酯（抗栓丸）作用类似罂粟碱，能松弛血管平滑肌，扩张脑、肾、冠状动脉和四肢血管，增加血流量，改善微循环。其作用较温和、持久。常用量100 ～ 200mg，每日3 次，口服。
（3）烟酸具有扩张脑血管，增加血流量，促进神经细胞代谢和降低胆固醇的作用。常用量50 ～ 100mg，1 日3 次口服， 或200 ～ 300mg 加入5% 葡萄糖500ml 内静脉滴注，每日1 次，7 ～ 10天为1 个疗程。
（4）钙通道阻滞剂如桂利嗪、氟桂嗪、尼莫地平等，能作用于细胞膜上的钙通道，阻止钙离子进入细胞内，解除血管平滑肌痉挛而起到扩张血管作用。并可选择性地作用于脑血管，增加脑血流量，改善脑部微循环。常用量：桂利嗪25 ～ 50mg，每日3 次口服；氟桂嗪8 ～ 12mg，每晚服1 次；尼莫地平20 ～ 40mg，每日3 次，口服。
（5）倍他司汀有较强的扩张脑血管，改善脑血液循环，提高脑血流量的作用。尤其对椎基底动脉系统扩张作用更强。常用量4 ～ 8毫克，每日3 次，口服。
（6）碳酸氢钠可使血液中二氧化碳浓度增高，造成代谢性碱血症而使血管扩张，增加脑血流量，改善脑缺血。常用量5% 碳酸氢钠250ml 静脉滴注，每日1 次，7 ～ 10 天为1 个疗程。
（7）卡兰片可使血管平滑肌松弛，增加脑血流量，降低血液黏稠度和抑制血小板聚集。常用量5mg，每日3 次，口服。
（8）曲克芦丁具有抑制血小板和红细胞聚集，降低毛细血管通透性和脆性，改善脑循环等作用。常用量200 ～ 300mg，每日3 次，口服，或400 ～ 600mg 加入5 ～ 10% 葡萄糖500ml 中静脉滴注，每日1 次，10 ～ 15 天为1 个疗程。
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