xī lì xīn
2 英文参考Cefuroxime
3 概述西力欣属第二代头孢菌素类抗生素。对β内酰胺酶稳定,对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性,对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染,皮肤软组织感染和败血症。
4 西力欣说明书4.1 药品名称西力欣
4.2 英文名称Cefuroxime
4.3 西力欣的别名
头孢呋肟;优乐新;新福欣;头孢呋肟酯;新菌灵;西力欣酯;头孢呋辛;Zinacef;Zinnat;Cefuroxime Axetil;Kefurox;Cefuroxime Sodium
4.4 分类抗生素 >头孢菌素类 >第二代
4.5 剂型1.注射剂:0.75g,1.5g,0.25g,0.5g。
2.片剂:0.125g,0.25g,0.5g。
4.6 西力欣的药理作用抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β内酰胺酶的稳定性均比第一代头孢菌素强;对革兰阳性球菌(包括产酶耐药金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强。西力欣对肺炎链球菌、淋球菌、克雷白杆菌、链球菌属、脑膜炎双球菌、奇异变形杆菌、葡萄球菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、卡他莫拉菌、大肠杆菌、志贺菌属有很强抗菌活性;对厌氧菌(脆弱拟杆菌除外)也有一定抗菌活性。对不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体耐药。
4.7 西力欣的药代动力学男性志愿者空腹服药0.5g时的绝对生物利用度为36%,餐后服用为52%。与食物和牛奶同服可增加药物的吸收,饭后立即服药250~500mg,大约2h后血清平均Cmax分别为4.1mg/L和7mg/L。12h后尿中回收原形西力欣量为约药量的43%~52%。肌内注射750mg,血药浓度达峰时间约45min,平均血药浓度为27μg/ml;静脉注射1g后的血药峰值浓度为144μg/ml。药物吸收后在体液、组织中分布良好,能进入炎性脑脊液(细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g,脑脊液浓度可达0.1~22.8μg/ml)。每8小时肌注750mg后痰液中的药物浓度为0.17.8μg/ml;注射后2.5h胆汁中药物浓度为1.5~15μg/ml。肌内注射750mg或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮肤水疱液的药物浓度与血药浓度相接近。产妇肌内注射后的羊水药物浓度与血药浓度相近。西力欣也能分布至腮腺液、房水和乳汁中。西力欣血清蛋白结合率为31%~41%。药物大部分于给药后24h内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。药物血清半衰期为1.2h,新生儿和肾功能减退患者半衰期可延长。血液透析可降低西力欣血药浓度。
4.8 西力欣的适应证1.下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.骨和关节感染。
4.皮肤、软组织感染。
5.急性化脓性脑膜炎(用于治疗对磺胺类、青霉素或氨芐西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎)。
6.败血症等其他严重感染。
7.耐青霉素菌株所致单纯性淋病。西力欣也可用于手术前预防用药。
4.9 西力欣的禁忌证对西力欣或其他头孢菌素类药过敏者。
4.10 注意事项1.对一种头孢菌素过敏对其他头孢菌素可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性假膜性结肠炎者;(4)严重肝、肾功能障碍者;(5)高度过敏性体质者;(6)年老体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应;(2)高铁氰化物血糖试验呈假阴性;(3)硫酸铜尿尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶试验法则不受影响。
4.11 西力欣的不良反应西力欣不良反应轻微而短暂,以皮疹为多见,可达5%左右。约5%的患者可发生血清氨基转移酶升高、嗜酸粒细胞增多、血红蛋白降低。肌注区疼痛较为多见,但属轻度。静脉炎少见。
4.12 西力欣的用法用量1.(1)肌内注射:①轻至中度感染:每天2.25~4.5g,每8小时1次。②严重感染:可增加至每天6g,每6小时给药1.5g。③脑膜炎:每天剂量不宜超过9g。④单纯性淋病:单剂1.5g,同时口服丙磺舒1g,可治疗耐青霉素菌株所致单纯性淋病。(2)静脉给药:①轻至中度感染:每天2.25~4.5g,每8小时1次。②严重感染:可增加至每天6g,每6小时给药1.5g。③脑膜炎:每天剂量不宜超过9g。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者按肌酐清除率制定给药方案:①肌酐清除率大于每分钟20ml者,每天3次,每次0.75~1.5g;②肌酐清除率为每分钟10~20ml者,每次0.75g,每天2次;③肌酐清除率小于每分钟10ml者,每次0.75g,每天1次。(4)透析时剂量:每次血液透析后给予750mg。
2.儿童:(1)肌内注射:每天50~100mg/kg,每6~8小时给药1次;大于3个月的婴儿,每8小时16.7~33.3mg/kg。骨感染,每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎,每天200~240mg/kg,每6~8小时给药1次。(2)静脉给药:每天50~100mg/kg,每6~8小时给药1次。大于3个月婴儿,每8小时16.7~33.3mg/kg。骨感染,每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎,每天200~240mg/kg,每6~8小时给药1次。
4.13 药物相互作用1.西力欣与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾毒性。
2.与丙磺舒合用可延长西力欣血浆半衰期,提高西力欣的血药浓度。
3.西力欣与速尿等强利尿剂同用可增加肾毒性。
4.西力欣与伤寒活疫苗同用可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱,可能的机制是西力欣对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
4.14 专家点评西力欣为第二代广谱半合成头孢菌素,对头孢噻吩和头孢噻啶敏感的全部菌株几乎都有较强的抗菌作用,且对广泛的革兰阴性杆菌包括肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌均有效。西力欣临床治疗呼吸道、五官、骨、软组织感染及脑膜炎、单纯性尿路感染的临床及细菌学有效率达70%~100%,预防外伤术后感染也有满意疗效。西力欣治疗淋球菌感染所致的急性淋病和尿道感染十分有效。某医院对169例淋病患者,肌内注射西力欣单剂量1.5g,160例于肌内注射1~5天疱状消失,治愈率97.7%,西力欣的短期和长期细菌学治愈率为55%和48%。
5 西力欣中毒西力欣(头孢呋肟、头孢呋辛、明可欣、力复劳)属第二代头孢菌素类抗生素。对β内酰胺酶稳定,对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性,对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染,皮肤软组织感染和败血症。本药的血浆蛋白结合率达31%~41%,半衰期为1.1~1.4h,严重肾功能减退时可延长至15~22h。青霉素过敏者对本药过敏反应的发生率约5%。肌肉注射或静脉滴注。成人常用量750~1500mg,3/d严重感染时可用到100mg/kg,分3~4次给予。[1]
5.1 临床表现[1]
1.不良反应轻而短暂。皮疹的发生率约5%;约5%的患者出现血清转氨酶升高;偶有嗜伊红细胞增多、血红蛋白降低或Coomb's试验阳性发生。
2.肌肉注射引起局部疼痛较常见,罕见发生血栓性静脉炎。
5.2 治疗西力欣中毒的治疗要点为[2]:
1.对青霉素过敏或头孢菌素类过敏者禁用本药。
问题一:一二三代头孢怎么区分. 来源文献:《头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果》 杨辉俊头孢类的分代
第一代:
头孢噻吩(先锋霉素1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢唑啉(先锋5号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢羟氨苄
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)
头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢
第三代:
头孢克肟
头孢噻肟
头孢曲松(菌必治)
头孢他定(复达欣)
头孢哌酮(先锋必素)
头孢他美酯
头孢米诺钠
作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
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头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:
第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:
(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷......>>
问题二:头孢类抗生素药物有几代 一共有四代头孢菌素,一代窄谱只对G+有效,二代为广谱对G+G-均有效,三四代为超广谱!
问题三:头孢一代,二代,三代,四代药品都有什么? 常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第弧代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。 第一代:
头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈头孢匹林第二代:头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西 头孢替唑第三代:头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐第四代:头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
问题四:头孢一、二、三代的主要代表药有哪些?作用于G+强的是几代... 头孢菌素一共有四代。第一代的头孢菌素对革兰氏阳性菌有较强的作用,对革兰氏阴性菌的作用不是特别大,且这类抗生素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较弱,因此革兰氏阴性菌容易对其产生耐药性,而且这类抗生素一般还有肾毒性。第一代的头孢菌素主要有头孢拉定、头孢克洛等。第二代的头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代头孢菌素差不多或稍弱,但是对革兰氏阴性菌的作用于第一代头孢菌素相比较强,因此第二代的头孢菌素抗菌谱更广,而且第二代的头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较好,细菌不易产生耐药性。且这类抗生素肾毒性较小。代表药品有头孢丙烯、头孢孟多等。第三代的头孢菌素对革兰氏阴性菌具有极强的杀菌作用,且大多数品种对细菌产生的β-内酰胺酶稳定性很好(头孢哌酮等除外),细菌不易产生耐药性,有些品种对绿脓杆菌这些耐药性很强的细菌也有很强的作用,且这类抗生素肾毒性较小。但是与第一、第二代头孢菌素相比,这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用就要逊色一些。这类抗生素的代表药品主要有头孢曲松、头孢克肟等。第四代的头孢菌素是头孢菌素的新品种,与第三代头孢菌素相比,这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用要强得多(可能比第一代和第二代还要强很多),而对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代差,而且对细菌产生的β-内酰胺酶稳定性很好,因此这类抗生素的抗菌谱极广,这类抗生素一般作为三线抗菌药物来使用,以治疗多重细菌感染。主要品种有头孢匹罗、头孢唑南等。
问题五:新配欣头孢呋辛酯片和西力欣头孢呋辛酯片有什么不同 你好,朋友!
问题六:头孢类抗生素有哪些 请分别说 一代有哪些 二代 三代 四代 第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾储毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
问题七:头孢二代西力欣和头孢地尼分散片是否相同? 西力欣,也就是头孢呋辛,是二代头孢而头孢地尼是三代头孢,而后者抗菌谱更广,毒性更小,建议选用后者
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