fū sāi mǐ
2 英文参考frusemide [湘雅医学专业词典]
furosemide [朗道汉英字典]
DiuralFurosemide [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与呋塞米有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物
目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 868 127 呋塞米 片剂 20mg*100 盒（瓶） 5.2 化学药品和生物制品部分 * 869 127 呋塞米 片剂 20mg*10 盒（瓶） 0.57 化学药品和生物制品部分 870 127 呋塞米 片剂 20mg*20 盒（瓶） 1.1 化学药品和生物制品部分 871 127 呋塞米 片剂 20mg*50 盒（瓶） 2.7 化学药品和生物制品部分 872 127 呋塞米 注射剂 20mg:2ml 瓶（支） 0.52 化学药品和生物制品部分 * 873 127 呋塞米 注射剂 20mg（冻干粉） 瓶（支） 3.5 化学药品和生物制品部分 874 127 呋塞米 注射剂 40mg（冻干粉） 瓶（支） 6 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述呋塞米是利尿药，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl和Na+的再吸收，促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。主要影响水盐代谢，导致水和电解质平衡失调和酸堿平衡紊乱。
5 呋塞米药典标准5.1 品名5.1.1 中文名呋塞米
5.1.2 汉语拼音Fusa1ml
5.1.3 英文名Furosemide
5.2 结构式5.3 分子式与分子量
C12H11ClN2O5S 330.75
5.4 来源（名称）、含量（效价）本品为2[（2呋喃甲基）氨基]5（氨磺酰基）4氯苯甲酸。按干燥品计算，含C12H11ClN2O5S不得少于99.0%。
5.5 性状本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。
本品在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。
5.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为208～213℃，熔融时同时分解。
5.5.2 吸收系数取本品，精密称定，加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在271nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为565～595。
5.6 鉴别（1）取本品约25mg，加水5ml，滴加氢氧化钠试液使恰溶解，加硫酸铜试液1～2滴，即生成绿色沉淀。
（2）取本品25mg，置试管中，加乙醇2.5ml溶解后，沿管壁滴加对二甲氨基苯甲醛试液2ml，即显绿色，渐变深红色。
（3）取本品，加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在228nm、271nm与333nm的波长处有最大吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》184图）一致。
5.7 检查5.7.1 堿性溶液的澄清度与颜色取本品0.50g，加氢氧化钠试液5ml溶解后，加水5ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
5.7.2 氯化物取本品2.0g，加水100ml，充分振摇后，滤过；取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
5.7.3 硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。
5.7.4 有关物质避光操作。取本品，加混合溶剂（取冰醋酸22ml，加乙腈－水（1：1）至1000ml，混匀]溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加上述混合溶剂定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相测定法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水－四氢呋喃－冰醋酸（70：30：1）为流动相，检测波长为272nm。理论板数按呋塞米峰计算不低于4000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
5.7.5 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
5.7.6 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
5.7.7 重金属取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之二十。
5.7.8 砷盐取本品1.0g，加氢氧化钙1g混合，加水少量，搅拌均匀，先以小火加热，再炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002%）。
5.8 含量测定取本品约0.5g，精密称定，加乙醇30ml，微温使溶解，放冷，加甲酚红指示液4滴与麝香草酚蓝指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显紫红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于33.07mg的C12H11ClN2O5S。
5.9 类别利尿药。
5.10 贮藏遮光，密封保存。
5.11 制剂（1）呋塞米片 （2）呋塞米注射液 （3）复方呋塞米片
5.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
6 呋塞米说明书6.1 药品名称呋塞米
6.2 英文名称Furosemide
6.3 呋塞米的别名速尿；利尿磺酸；速尿灵；利尿灵；腹安酸；腹水宁；福洛片；呋喃苯胺酸；利尿磺胺；Lasix；Frusemide
6.4 分类循环系统药物 >抗高血压药物 >利尿降压药
6.5 剂型1.片剂：每片20mg；40mg。
2.注射剂：20mg（2ml）。
6.6 呋塞米的药理作用呋塞米为短效、强效的磺胺类利尿剂。作用于髓袢升支粗段,通过抑制Cl－的主动重吸收和Na 的被动重吸收而起效。由于NaCl的重吸收减少，肾髓间质渗透浓度降低，浓缩功能降低，尿量增加。呋塞米能扩张小动脉，降低外周阻力，从而减轻左心负担，并通过强力的利尿作用迅速减少血容量及回心血量，从而使左心负担减轻。呋塞米抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Na＋、Cl－的重吸收，促使Na＋、 Cl－、K＋和水分的大量排出，同时也阻断肾小管对Mg2＋、Ca2＋的重吸收，增加Mg2＋、Ca2＋的排出，其利钠作用较噻嗪类利尿药强大。呋塞米可扩张肾血管，增加肾血流量，调整肾脏血流分布。
6.7 呋塞米的药代动力学口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na＋排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋白结合率为95%～99%，但尿毒症和肾病变患者，蛋白结合率降低。肝内分布浓度较高，约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。仅少量在肝内代谢。呋塞米部分在体内代谢（10%），主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2氨基4氯5氨磺酰基苯甲酸，以原形药物和少量代谢物经肾脏排出，肾功能不全时，可经胆汁由粪便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔，以原形排出体外。半衰期约2h左右，在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。因药物的排泄较快，反复给药不易产生蓄积作用。
6.8 呋塞米的适应证用于心、肝、肾多种类型水肿及急性肺水肿，心力衰竭、肾功能衰竭、毒物排泄高钙血症。在患者肾滤过率低（小于每分钟10ml）或应用氯噻酮无效时，应用呋塞米仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡变化的影响。高血压危象的辅助治疗。
6.9 呋塞米的禁忌证1.长期应用时宜适当补充钾盐，低钾血者禁用。
2.呋塞米可经乳汁排出并有致畸作用，孕妇及哺乳妇女禁用。
3.肝性脑病者禁用。
6.10 注意事项1.严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风患者及哺乳期妇女、小儿慎用。与磺胺药有交叉过敏反应，对磺胺药过敏者慎用或禁用。
2.治疗中有血清尿素氮升高和少尿时应停药。
3.顽固性水肿患者服用呋塞米易产生低血钾症，应同时给予钾盐。
4.由于呋塞米可减少尿酸的排泄，可产生尿酸过多症，可诱发急性痛风发作，痛风者慎用。
6.11 呋塞米的不良反应长期用药可导致细胞外液急剧减少，血液浓缩可致电解质紊乱，主要有低血钠、低血钾、低血镁及低氯性堿中毒。大剂量静脉推注时，可导致耳鸣、听力下降或暂时性聋，永久性聋罕见。可导致高尿酸血症而诱发痛风，与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，甚至发生胃出血，久用尚可发生溃疡。偶见粒细胞减少、血小板减少、多形性红斑、听力障碍、直立性低血压、溶血性贫血、过敏性间质性肾炎等，静脉注射亦有致心律失常者。极少数病例可在应用后发生胰腺炎，肝功能障碍出现黄疸，长期应用可导致胃及十二直肠溃疡。
6.12 呋塞米的用法用量1.初始每次20～40mg，每天1次或每次40mg，隔日1次，以后每次20mg，每天2～3次，最大剂量每天120mg。儿童初始剂量每天1～2mg/kg。长期应用者（7～10天）药物的利尿作用消失，应采用间歇疗法，给药1～3天，停药2～4天。
2.肌内注射或静脉注射：每次20～40mg，加入氯化钠注射剂中稀释后缓慢滴注，隔日1次。
3.急性肺水肿：静脉注射成人起始剂量为40mg，60～90min后再给。
4.急性肾衰竭：成人开始可用40～80mg，渐增至达所需利尿效果，但24h所需总量，很少超过500mg。大剂量静脉注射时，注入速率不可超过每分钟4mg，以免造成听神经损害。呋塞米的作用强度与剂量有关。一般的剂量范围是每天40～200mg。少尿患者使用前，必须除外有血浆容量不足。口服：成人开始可用20～80mg，最好在早晨1次口服。如未出现利尿作用，每6～8h可将剂量增加1次。有效维持量差异甚大，尚未提出明确的上限，有报道提出大剂量是600mg。1～2次大剂量比多次小剂量用药更为有效，特别是对肾功能减退的患者。呋塞米可以每天用药，隔日用药，亦可每周连续用药2～4天。有些顽固性水肿的患者，可能以间断用药效果最好。
6.13 药物相互作用可导致高尿酸血症而诱发痛风，与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。与有肾毒性的抗生素（头孢噻啶、多黏菌素、卡那霉素、庆大霉霉素等）合用时可加剧肾毒性及耳毒性的危险，并可降低头孢噻啶的清除率，有时可引起急性肾功能衰竭。与胺碘酮、溴芐铵、奎尼丁类、索他洛尔合用时易引发尖端扭转心律失常，应预防低血钾。与糖或盐皮质激素、两性霉素B合用，可致低血钾，应监测血钾。与苯妥英钠合用利尿作用降低可能达50%。与阿司匹林合用，尿酸升高，可致急性痛风。丙磺舒可延长呋塞米的半衰期，使其利尿效果增加，但有使血尿酸增高的危险，故对痛风患者应避免合用。巴比妥类药物及哌替啶（杜冷丁）可使呋塞米的利尿作用明显减弱。与氯贝丁酯（安妥明）、茶堿等药物合用，可使后者的半衰期延长，血药浓度升高，毒性作用增加。与肌肉松弛剂合用时极易产生呼吸肌麻痹。注射剂遇酸析出沉淀。呋塞米与葡萄糖酸酸酸钙、维生素C、四环素类、尿素、肾上腺素有配伍禁忌。呋塞米不宜与氨基糖苷类抗生素配伍合用。呋塞米可增加降压药的作用，合并用药时应酌减降压药物的用量。
6.14 专家点评国内报道，对青光眼过滤性手术前房不形成11例，在给散瞳剂、醋氯酰胺、甘露醇等药物及滤泡处加压绷带治疗无效后给呋塞米20～40mg加入50%葡萄糖注射剂60ml静脉推注，每天1次，用药后2～5天前房形成并很快恢复正常。另一报道，对新生儿一过性高血糖症，当利尿效果差时，逐日增量直至每天160mg静脉注射或内服，可取得好疗效。应用呋塞米肌内注射配合抗生素治疗小儿重型肺炎50例，病儿住院时间缩短3天。用大剂量呋塞米60～100mg静脉注射隔1～2h依次倍增至出现利尿反应治疗钩端螺旋体病并急性肾衰13例，24h总用量（1.5±0.2）g，治愈10例，未见不良反应。大剂量2.5～3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射剂40ml中静脉注射，抢救急性脑水肿并急性肺水肿，每2～4小时重复1次，共2～4次，首次用药后约15～20min患者即大量排尿，5±1min症状即开始改善，其特点是作用快，疗效显著，不良反应少，不会引起低钾血症。伴利尿剂是当前临床应用的最强效利尿剂，作用迅速而可靠，适用于各种病因引起的水肿，为急性肺水肿的首选药物。在袢利尿剂中呋塞米的不良反应相对轻微，比较安全，为广大临床医师所喜用。该药最大不良反应为引起水及电解质紊乱，特别是血钾过低，应尽力防止，因低血钾常可引起严重的室性心律失常，在器质性心脏病患者尤为危险。
7 呋塞米中毒呋塞米（速尿）主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl和Na+的再吸收，促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。本药口服吸收迅速，血浆半衰期30～70min，约10%在体内代谢，主要以原形经肾排出。排泄较快，24h后在组织内无明显潴留。犬口服LD50为2g/kg，兔为0.8g/kg， 大鼠为4.6g/kg。常用量每次20mg，肌肉注射或静脉注射。口服40mg/d。主要影响水盐代谢，导致水和电解质平衡失调和酸堿平衡紊乱。[1]
人体体表面积计算器 BMI指数计算及评价 女性安全期计算器 预产期计算器 孕期体重增长正常值 孕期用药安全性分级（FDA） 五行八字 成人血压评价 体温水平评价 糖尿病饮食建议 临床生化常用单位换算 基础代谢率计算 补钠计算器 补铁计算器 处方常用拉丁文缩写速查 药代动力学常用符号速查 有效血浆渗透压计算器 乙醇摄入量计算器
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7.1 临床表现不良反应表现如下[2]：
1.代谢异常
本药利尿作用迅速、强大，易引起水和电解质平衡失调，出现脱水、低血钠、低血钾、低血氯、低血镁及低氯性堿中毒。
2.消化系统
恶心、呕吐、口及胃部烧灼感、厌食、腹痛、腹泻、便秘，大剂量可引起胃和十二指肠溃疡和出血、急性胰腺炎、黄疸，对肝硬化病人可诱发肝性脑病。
3.循环系统
*** 性低血压、昏厥、心律失常（个别报道致房室传导阻滞）、栓塞性脉管炎等。
4.泌尿系统
腰痛、尿频、血尿、少尿、血尿素氮升高、尿糖、高尿酸血症、急性肾竭等。
5.中枢神经系统及耳毒性
可有头痛、头晕、眩晕、感觉异常、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋、听力丧失。
6.过敏反应
皮肤瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、紫癜、光过敏、剥脱性皮炎，偶有大疱性出血性皮炎以及过敏性哮喘、过敏性休克等。
7.其他
乏力、疲倦、口渴、肌痉挛、高血糖、急性痛风、红斑狼疮活动等。偶有男子 *** 女性化。
7.2 治疗呋塞米中毒的治疗要点为[3]：
1.口服大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。
2.补充液体和钾盐，纠正水和电解质失衡。
是植物中所含的一种天然色素。主要存在于茄科植物西红柿的成熟果实中。它是目前在自然界的植物中被发现的最强抗氧化剂之一。科学证明，人体内的单线态氧和氧自由基是侵害人体自身免疫系统的罪魁祸首。番茄红素清除自由基的功效远胜于其他类胡萝卜素和维生素E，其淬灭单线态氧速率常数是维生素E的100倍。它可以有效的防治因衰老，免疫力下降引起的各种疾病。因此，它受到世界各国专家的关注。
基本介绍中文名 ：番茄红素 英文名 ：lycopene from tomato 别称 ：ψ,ψ-胡萝卜素茄红素西红柿红素蕃茄红素番茄红素 化学式 ：C40H56 分子量 ：536.8726 CAS登录号 ：502-65-8 EINECS登录号 ：207-949-1相关研究,物理性质,呈色能力,溶解性,英文别名,生物特性,合成途径,适用人群,药物试验,药理作用,生理功能,制备,套用, 相关研究 番茄红素（Lycopene）又称ψ—胡萝卜素，属于异戊二烯类化合物，是类胡萝卜素的一种。由于最早从番茄中分离制得，故称番茄红素。过去人们一直认为，只有那些具备β—紫罗酮环并能转化为维生素A的类胡萝卜素，如α—胡萝卜素、β—胡萝卜素等才与人类的营养和健康有关，而番茄红素因缺乏此结构，不具有维生素A的生理活性，故对此研究很少；然而，番茄红素具有优越的生理功能，它不仅具有抗癌抑癌的功效，而且对于预防心血管疾病、动脉硬化等各种成人病、增强人体免疫系统以及延缓衰老等都具有重要意义，是一种很有发展前途的新型功能性天然色素。 番茄 番茄红素（lycopene）是成熟番茄的主要色素，是一种不含氧的类胡萝卜素。1873年Hartsen首次从浆果薯蓣TamuscommunisL.中分离出这种红色晶体。1910年，Willstaller和Escher在对番茄红素的研究中首次确定了其分子式为C 40 H 56 ，分子量为536.85。1913年Schunk发现这种物质和胡萝卜素的不同，将其首次命名为lycopene，使用至今，纯品为针状深红色晶体。1930年，Karrer等人提出，番茄红素是一种化学结构式中含有11个共扼双键及2个非共扼双键的非环状平面多不饱和脂肪烃，经过环化可形成β一胡萝卜素。天然存在的番茄红素都是全反式，但通过高温下的蒸煮、油炸等加工方式可使番茄红素由反式构型向顺式构型转变，而干燥番茄或干燥番茄渣中的顺式构型也会有部分的转变。研究还表明，番茄红素的顺式异构体与反式异构体的物理和化学性质有所不同，与反式异构体相比，番茄红素的顺式异构体的熔点低，摩尔消光系数小，极性强，不易结晶，更易溶解，而且在放置过程中可能会回复到全反式状态。 物理性质 由于番茄红素分子中有11个共扼双键及2个非共轭双键，使得番茄红素的稳定性比较差，在一定条件下可发生顺反异构化和氧化降解。番茄红素对氧化反应比较敏感，其溶液经日光照射12小时后，其中的番茄红素基本上损失殆尽。溶液中的Fe 3+ 和Cu 2+ 会对番茄红素的光氧化反应起催化作用，而其它金属离子如K+、Mg 2+ 、Ca 2+ 、Zn 2+ 等则对其影响不大，所以天然番茄红素在提取和套用过程中应尽量避免使用铁制和铜制容器。pH值对番茄红素也有影响，当用乙醇溶解番茄红素，并调制成pH值1～14，结果表明，番茄红素对酸不稳定，对碱则比较稳定，故番茄红素作为色素使用时并不适合于酸性饮料。由此可见，影响番茄红素稳定性的因素有氧、光、金属离子pH等，故番茄红素的提取、贮存、加工及分析都应该在对环境因素进行控制的条件下进行。 呈色能力 番茄红素作为一种天然红色素，如何保持其最强的着色力是至关重要的。番茄果实中的番茄红素有两种存在状态：其中大部分是以细长的、针状的结晶形式存在于有色体中，呈现明亮的红色。当番茄红素的结晶形成时，质体膜消失，色素结晶自由分散在原生质中，在显微镜下观察时，可以看到小粒状的有色体，说明了有色体所显现的颜色；另外一小部分（10%左右）则与蛋白质形成复合体存在于细胞中。番茄红素以不同的形态存在时具有不同的颜色和强度，而且会随着溶剂和介质的不同而呈现出不同的颜色。例如，溶解在石油醚中的番茄红素呈黄色，在二硫化碳中则呈红色。 溶解性 番茄红素是脂溶性色素，可溶于其他脂类和非极性溶剂中，不溶于水，难溶于强极性溶剂如甲醇、乙醇等，可溶于脂肪烃、芳香烃和氯代烃如乙烷、苯、氯仿等有机溶剂。番茄红素在各种溶剂中的溶解度随着温度的上升而增大，然而当样品越纯时，溶解越困难。结晶的番茄红素溶解缓慢，倾向于形成一种超饱和状态，虽然提高温度可加速其溶解，但冷却时可能会出现结晶，这时可利用超音波加速其溶解。纯的番茄红素虽然不溶于水，但当它与某些物质如蛋白质结合形成复合物时，则具有较高的溶解度。 英文别名 C.I. 75125CI 75125Lycopene BeadletLYCOSOURCELYCOPENEJARCOPENE(TM)4,4-CAROTENE2,6,10,14,19,23,27,31-OCTAMETHYL-DOTRIACONTA-2,6,8,10,12,14,16,18,20,22,24,26,30-TRIDECAENEPSI,PSI-CAROTENEY,Y-CAROTENEE 160d(5cis,5'cis,9cis,13cis)-psi,psi-carotene 番茄红素 生物特性 具有抗氧化性 番茄红素通过物理和化学方式猝灭单线态氧或捕捉过氧化自由基。单线态氧是具有很强活性的氧自由基，具细胞毒性作用，以细胞膜、线粒体等部位对其最为敏感，能与细胞中多种生物大分子发生作用，通过与分子结合造成细胞膜系统的损伤；番茄红素能够接受不同电子激发态的能量，吸收光能并通过单线态—单线态能量转移过程使单线态氧的能量转移到番茄红素，生成基态氧分子和三重态番茄红素分子，三重态番茄红素通过与溶剂的一系列旋光和振动反应得到再生，并在此过程中将能量散发；类胡萝卜素的猝灭能力与其分子中所含有的共轭双键的数目有着密切的关系，番茄红素分子中有11个共轭双键，一个番茄红素分子可以清除数千个单线态氧，其猝灭单线态氧的速率常数较β-胡萝卜素高2倍。1990年Paolo等报导了类胡萝卜素和生育酚等30余种生物抗氧化剂猝灭单线态氧的作用，番茄红素是猝灭单线态氧最强的。 番茄红素还能通过与其他形式的活性氧的化学反应消除氧化自由基，如过氧化氢、亚硝酸根等氧化自由基，而氧化自由基能引起脂质过氧化形成多种产物，这些产物与人体老化、癌症发生、自身免疫病及贫血等疾病都有关系。 对细胞生长代谢起调控作用 通常细胞间隙之间有膜蛋白构成的通道，具有选择通透性，允许第二信使及生长调节物质通过，细胞之间通过细胞间隙连线通讯（GJIC）传输细胞群体内生长调控信号，调节细胞的正常增殖与分化。实验表明，番茄红素通过诱导细胞间连线，增强正常细胞之间的GJIC，控制细胞生长和诱导细胞分化来抑制肿瘤的增长。日本学者在大鼠肝组织上用萤光染料示踪技术研究番茄红素对GJIC的作用时发现，每天饲喂5mg/kgBW番茄红素，连续5d时，可以明显增强GJIC功能；同时，由于大多数肿瘤细胞的GJIC功能微弱或缺失，细胞发生转化后其GJIC功能降低或抑制，GJIC功能的抑制或被破坏被认为是促癌变阶段的重要机制。 可以调节胆固醇的代谢 番茄红素是一种低胆甾醇剂，它可抑制巨噬细胞3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A，而它是一种胆固醇生物合成的限速酶。实验发现，在培养巨噬细胞的介质中加入番茄红素后，其胆固醇合成降低，同时番茄红素还增大巨噬细胞低密度脂蛋白（LDL）受体活性。实验还表明，人体3个月内每天补充60mg番茄红素，可减少14%的胞质LDL胆固醇浓度。 保健作用 番茄红素的上述生物学特性决定了它具有抗氧化、抑制突变、降低核酸损伤、减少心血管疾病及预防癌症等多种保健功能。 预防和抑制肿瘤的作用 番茄红素具有预防和抑制肿瘤作用，一方面是因为它的抗氧化作用；另一方面是番茄红素能够阻断组织细胞在外界诱变剂的作用下发生基因突变过程，这是肿瘤生成的重要机制之一。实验发现，番茄红素可影响乳腺、肺和子宫癌细胞周期的S阶段；番茄红素通过抑制细胞周期中Gl到S的转化阶段来影响细胞的生长；番茄红素通过可抑制LDL胆固醇的氧化和煎烤肉、鱼的褐色反应中产生的杂环胺类的形成，从而有效地抑制致癌物的产生及诱发肿瘤。研究表明，番茄红素对消化道癌、宫颈癌、乳腺癌、皮肤癌、膀胱癌等均有一定的抑制作用。 合成途径 番茄红素不仅分布在番茄中，还存在于木鳖果、西瓜、南瓜、李子、柿子、胡椒果、桃、木瓜、芒果、番石榴、葡萄、葡萄柚、红莓、云莓、柑橘等的果实，茶的叶片及萝卜、胡萝卜、芜菁甘蓝等的根部。番茄及其制品的番茄红素是西方膳食中的类胡萝卜素最主要的来源，人体从番茄中获得的番茄红素占总摄入量的80%以上。 除了植物中具有番茄红素等类胡萝卜素以外，一些微生物，如红法夫酵母，藻类，成团泛菌的某些种等都可以产生类胡萝卜素，特别是红发夫酵母和绿藻，的虾青素产量相对较高，酵母和大肠杆菌的遗传改造也使得本身不产类胡萝卜素的微生物可以进行这类物质的合成。番茄红素的生物合成途径： 番茄红素是类胡萝卜素的一种，人体自身不能合成类胡萝卜素，必须通过外界摄入；但类胡萝卜素在许多植物中含量较低，并且很难用化学方法合成，主要是通过生物合成方式完成。生物合成途径类胡萝卜素生 生物合成途径图 物合成可经由不同的途径，在真菌和植物细胞胞液/内质网上，由乙酰CoA经羟甲基戊二酰-CoA途径合成的。在细菌与植物质体中由磷酸甘油醛与丙酮酸经1-脱氧木酮糖-5-磷酸途径合成.形成的异戊烯基焦磷酸经多次缩合生成第一个类胡萝卜素八氢番茄红素，再经脱氢、环化、羟基化、环氧化等转变为其它类胡萝卜素。具体的生物合成途径如右图： 通过合成过程图可以很清楚的看出番茄红素、β胡萝卜素、玉米黄质（叶黄素）、角黄素等均为类胡萝卜素生物合成过程中间体，研究发现Astaxanthin（简称ASTA)虾青素为类胡萝卜素生物合成的终端形态。类胡萝卜素生物合成这些色素，主要是为了保护其种子中的不饱和脂肪酸，为下一代的繁衍储备能量。所以随着合成过程的不断推进，图中合成过程中的这些类胡萝卜素每一层次都比上一级的抗氧化活性强。 适用人群 番茄红素是类胡萝卜素的一种，由于最早从番茄中分离制得，故称“番茄红素”。番茄红素的抗氧化能力是胡萝卜素的3.2倍，是维生素E的100倍，人体无法制造番茄红素，需从膳食中摄取，吃一个生番茄，只能吸收0.05毫克的番茄红素。 前列腺疾病、肿瘤患者； 生活在环境污染严重地区者； 免疫力较低的中老年人群； 抗氧化，需延缓衰老者。 药物试验 哈佛大学医学院对47000名健康男性作了为期6年的研究，结果发现，每周摄取10份以上番茄制品的人，发生前列腺癌的机率降低45%，而服用4-7份的人只减少21%到34%。在美国底特律维纳州立大学从事癌症研究的土耳其医生奥末·库却克，用番茄素制成药用胶囊治疗前列腺癌病人，获得明显疗效。库却克对26名等候手术的前列腺癌症患者进行分组试验，一组服用他从西红柿中提取的番茄红素制成的胶囊，每天两次，每次15毫克；一组不服用这种胶囊。三周后他惊奇地发现，服用番茄素胶囊的病人，肿瘤明显缩小，有的几近消除。 研究人员对93例肺癌病人和102例无肿瘤的对照者进行研究，检测了血中番茄红素、alpha-胡萝卜素、beta-胡萝卜素和其它营养素的浓度，结果发现，两组人血液中各种营养素浓度相似，只有番茄红素不同，肺癌病人组织中番茄红素浓度显著低于对照组。在吸菸者中调查发现，番茄红素最低值组的发癌率约4倍于最高值组。此外，吸菸的肺癌病人体内番茄红素浓度最低。研究人员认为吸菸可使番茄红素在体内耗尽，或者使低浓度的番茄红素无法防止吸菸的致癌作用，从而发生肺癌。 Ben-Gurion大学的研究人员所做的最新研究发现，将番茄红素与其它抗氧化剂合理运用，可以促进女性 *** 的健康发育，并减少患乳腺癌的机会。美国依利诺斯大学的一项对比研究发现，体内番茄红素低的女性比体内番茄红素高的女性，宫颈癌的发病率要高出5倍以上。 哈佛大学及加拿大的研究人员发现，中年男性育前列腺组织中西红柿红素的含量逐渐降低，这个现象与男性前列腺肥大有非常重要的关联。并发现，有效补给适当剂量的番茄红素，可以帮助减缓前列腺肥大及发生癌变。食用大量番茄红素的人，患前列腺癌的风险比较低。已有研究数字表明，血液中番茄红素含量较高的男性比血液中番茄红素含量低的男性患此类癌症的机率大大减少。 印度新德里的医生发现番茄红素能够提高男子 *** 的质量，该项实验中，23岁到45岁的不育男性被要求每天口服番茄红素2次，每次六毫克。三个月后，再次检查他们的 *** 浓度、活性和形状，四分之三男性的 *** 活动能力和形态明显改善， *** 浓度明显提高。在实验结束时，有6人的太太怀孕，因此，此项实验结果具有实质上的统计意义。在健康男子的睾丸中，番茄红素含量很高，但在不育男子则较低。而口服番茄红素在治疗原因不明的男性不育症方面具有显著效果。 药理作用 番茄红素（Lycopene）是一种很强的抗氧化剂，具有极强的清除自由基的能力，对防治前列腺癌、肺癌、乳腺癌、子宫癌等有显著效果，有效抑制癌细胞的扩散和复制，还有预防心脑血管疾病、提高免疫力、保护细胞DNA免受自由基损害，防止细胞病变、突变、癌变；含强力抗氧化生物活物质，能促使细胞的生长和再生，美容袪皱，维持皮肤健康，延缓衰老等功效，有“植物黄金”之称，被誉为“21世纪保健品的新宠”。它是自然界中最强的抗氧化剂，其抗氧化作用是β-胡萝卜素的2倍，VE的100倍。在清除人体“万病之源”――自由基方面，番茄红素的作用比β-胡萝卜素更强大。2003年，美国《时代》杂志把番茄红素列在“对人类健康贡献最大的食品”之首，番茄红素也因此被称为“植物中的黄金”，番茄红素已在欧美、日本和中国港台地区被广泛接受。对防治前列腺疾病、前列腺癌、肺癌、胃癌、乳癌有奇效，有效抑制癌细胞的扩散和复制，被西方国家称为“植物黄金”。预防和抑制癌症：最新研究成果表明，每天摄取30毫克番茄红素，可以达到预防前列腺癌、消化道癌以及膀胱癌等多种癌症的效果。人体无法合成番茄红素，必须从膳食中摄取，吃一个生番茄只能吸收0.05毫克的番茄红素。因此，在前列腺疾病的治疗中，补充番茄红素是必不可少的。保护心血管：在动脉粥样硬化的发生和发展过程中，血管内膜中的脂蛋白氧化是一个关键因素。番茄红素在降低脂蛋白氧化方面发挥着重要作用。据报导，口服天然番茄红素，能使血清胆固醇降至5.20毫摩尔/升以下，番茄红素用于防治高胆固醇和高血脂症，可以减缓心血管疾病的发展。抗紫外线辐射功能：番茄红素能对抗紫外线损伤。研究人员给10名健康人各补充28毫克β-胡萝卜素和2毫克番茄红素1-2个月，结果服用番茄红素人群紫外线引发红斑的面积减少，程度减轻。抑制诱变作用：肿瘤生成的重要机制之一是组织细胞在外界诱变剂的作用下发生基因突变，而番茄红素能阻断这个过程，发挥抗癌作用。如地中海地区居民在煎烤鱼和肉的同时使用番茄酱，减少了烹调过程中杂胺等诱变剂的形成。所以虽然当地居民喜食易致癌的煎烤食物，但是宫颈癌、前列腺癌以及肝癌的发病率却很低。延缓衰老、增强免疫力：番茄红素可以最有效地清除人体内的自由基，保持细胞正常代谢，预防衰老。番茄红素在体内通过消化道黏膜吸收进入血液和淋巴，分布到睾丸、肾上腺、前列腺、胰腺、 *** 、卵巢、肝、肺、结肠、皮肤以及各种黏膜组织，促进腺体分泌激素，从而使人体保持旺盛的精力；清除这些器官和组织中的自由基，保护它们免受伤害，增强机体免疫力。印度学者指出，番茄红素可令不育男子 *** 数量增加、活力增强，从而医治不育问题。番茄红素可大大改善皮肤过敏症，消除因皮肤过敏而引起的皮肤干燥和瘙痒感，令人感觉轻松愉快。番茄红素大量存在于体内各种黏膜组织，长期服用可以改善各种因体内黏膜组织破坏而引发的各种不适。如干咳、眼睛干涩，口腔溃疡，保护胃肠道黏膜组织等。番茄红素还具有极强的解酒作用。酒精在人体内的代谢过程主要是氧化还原反应，会产生大量的自由基。平时服用番茄红素，可以增加酒量；喝酒前服用，解酒效果显著，可以减轻酒精对肝脏的损伤；而醉酒后服用，可以减轻头痛、呕吐等醉酒症状。番茄红素还具有预防骨质疏松、降血压、减轻运动引起的哮喘等多种生理功能。番茄红素没有任何副作用，非常适合长期保健服用。番茄红素可帮助预防及改善前列腺增生、前列腺炎等泌尿系统疾病，并有助于提高男性 *** 质量，降低不育风险。一项来自美国哈佛大学的研究发现类胡萝卜素与前列腺癌有一定的关系。在类胡萝卜素的研究中，只有番茄红素具有明确的保护作用。男性每天在饮食中服用最大剂量的番茄红素（每天6.5毫克以上）与服用最少者相比，可以使前列腺癌发生的危险减少21%。番茄红素大量存在与番茄中，番茄红素可消除令男性不育的有害化学物。因此多喝番茄汤可以有效增强男性的生育能力。英国科学家发现，令番茄汤呈现红色的茄红素，或许能把男性体内的 *** 强化成超级 *** ，科学家由此推断男士只要每日饮一碗番茄汤，将能大大增强生育能力。 英国朴茨茅斯大学生化科学部的5名泌尿科专家随机挑选了平均年龄在42岁左右的精壮男士，要求他们在两周内每天饮用一碗番茄汤，其间收集他们的 *** 样本。 结果发现， *** 内可消除令男性不育的有害化学物自由基的茄红素水平显著增加，升幅介乎7%到12%。 生理功能 有助于延缓衰老； 有助于增强抗辐射能力； 有助于调节血脂； 对男性不育有改善作用； 有助于促进女性 *** 的健康发育。 预防和抑制肿瘤的作用。 分布 番茄红素分布于木鳖果、番茄、西瓜、南瓜、李、柿、胡椒果、桃、木瓜、芒果、番石榴、葡萄、葡萄柚、红莓、云莓、柑桔等果实和萝卜、胡萝卜、芜箐、甘蓝等的根部。各种水果中番茄红素含量如下（每100g果肉）： 木鳖果 木鳖果：155～305毫克 西红柿：0.2～20毫克 番石榴：5.23～5.50毫克（粉红色） 番木瓜：0.11～5.3毫克 葡萄柚：0.35～3.36毫克（粉红色） 胡萝卜：0.65～0.78毫克 南瓜：0.38～0.46毫克 红薯：0.02～0.11毫克 杏子：0.01～0.05毫克 番茄和番茄制品中的番茄红素，是西方膳食中类胡萝卜素最主要的来源，也是人体血清中含量较高的。人们从番茄中获得的番茄红素约占其总摄入量的80%以上。传统西红柿中的番茄红素含量相当少，并且大量存在于西红柿籽周围的类脂物中，喝西红柿汁或吃新鲜西红柿通常意味着番茄红素只是通过人体而很少被吸收。为了生产具有保健及治疗价值的番茄红素营养制剂，国内外许多大的保健品公司及制药公司，开发出含番茄红素的软胶囊，以利于补充人体中的番茄红素。木鳖果中高含量的天然脂质的番茄红素更为宝贵！ 番茄红素广泛存在于人体的各种器官和组织中。主要分布在人的血液、肾上腺、肝脏、睾丸、前列腺、乳腺、卵巢、子宫、消化道等器官中，其中血液、肾上腺、肝脏、睾丸等含有较多的番茄红素。番茄红素具有非常优越的生理功能其清除单线态氧的速率常数是常用抗氧化剂维生素E的100倍，是β—胡萝卜素的两倍之多。番茄红素是抗氧化性最强的类胡萝卜素。番茄红素能有效的预防前列腺癌，对子宫癌、肺癌细胞的抑制作用显著高于β—胡萝卜素、α—胡萝卜素。而且，人体内番茄红素的含量与人的寿命相关。番茄红素还具有抑制低密度脂肪蛋白的氧化和抗紫外线作用。番茄红素是很有前途的一种功能性天然色素。 吃番茄要注意：1番茄不能和抗凝血的药物，如肝素等一起服用，因为番茄中含有一种维生素叫维生素K，它是一种促进凝血的物质，与抗凝血药物一起服用，就会大大削减药效，对疾病的治疗不利。2服用新斯的明或加兰他敏等抗过敏的药物时不要食用番茄，因为番茄中的番茄旃会对这些药物产生影响，引发不良反应。3未成熟的青番茄不要食用，因为青番茄中的番茄碱含量较高，食用后可能出现恶心、呕吐、胃痛等不适症状，一次食用过多，还可能出现食物中毒，因此一定要注意。 制备 1.1浸提法： 番茄红素不溶于水，难溶于甲醇、乙醇，可溶於乙醚、石油醚、己烷、丙酮，易溶于氯仿、苯、二硫化碳等有机溶剂。利用这一性质，可利用亲油性有机溶剂浸提番茄红素。一般工艺为：番茄皮进行干燥后用有机溶剂提取；过滤后滤渣继续用有机溶剂进行二次浸提，滤液部分浓缩后成为粗产品，精制可得番茄红素。 在提取过程中，为了分离叶黄素与番茄红素，一般先用有机溶剂洗去叶黄素，再加另一有机溶剂提取番茄红素，常常使用不止一种有机溶剂，给最后的精制带来一定麻烦。为此又有人对此工艺进行改进。改进一为利用皂化反应使晶体析出，其工艺为：将番茄皮或制品进行干燥，加入一定量的植物油，研磨成细小颗粒，加入丙二醇、氢氧化钾、水使之发生皂化反应；加水并静止搁置使晶体析出。这一过程关键是皂化反应时控制提取物、丙二醇、氢氧化钾与水的比例在4～5：3～4:1:1皂化反应原料添加顺序灵活，最佳为将碱液缓缓加入番茄红素油溶脂与丙二醇的均相液中，以保证晶粒的最好析出。 改进二为利用有机溶剂在不同浓度、温度下对不同物质的溶解度不同，采用单一溶剂二次萃取。工艺为：番茄及制品进行洗涤，破碎等预处理；加入72%的酒精加热沸腾15min，过滤后的不溶物继续用94%的酒精在72℃下浸提3～4次每次10min；将滤液合并，在10℃下静止2～12h晶体析出。该工艺以含水20%~30%（最好28%）的酒精进行预处理即可洗脱极性物质如叶黄素、胡萝卜素及农药，又可避免溶解番茄红素。 1.2超临界萃取法： 番茄红素（加工） 具有工艺简单，能耗低，萃取剂便宜、无毒、易回收，可低温处理，适于番茄红素等热敏性成分的优点。 Enzo等研究了温度在40℃～80℃，压力在1．8X105～2．88X105Pa，操作参数对β胡萝卜素与番茄红素分离的影响，日本一专利报导了超临界流体萃取精制番茄红素。将粗番茄红色粉末和己烷(1：2）放入抽提罐，形成均质混合系，使原料中的色素从己烷中溶出，在35℃～50℃300kg/cm2的条件下，接触超临界CO2；，用减压法进行色素回收，在分离罐中得到精制番茄红素（含量13．7%)。孙庆杰等报导了此方面的研究，并建立了一套实验装置。该装置可取得90%以上的番茄红素，经超临界萃取的番茄红素无异味，无溶剂残留。 1.3 酶反应法： 日本一些专利”’介绍了利用番茄皮自身酶反应来提取或制备番茄红素的方法。在微碱条件下（pH=7．5～9），使番茄皮中的果胶酶和纤维素酶反应，分解果胶和纤维素，使得番茄红素的蛋白质复合物从细胞中溶出。所得色素为水分散性色素。 1.4 生物及化学合成法： 由于番茄红素在天然产物中的含量较低，提取代价较高，各国学者又相继在生物及化学合成领域进行了研究，并取得了一些突破。由丝状真菌三孢布拉霉Blakesleatrispora生物合成β胡萝卜素的过程中，通过pH控制环化即可合成番茄红素。Gavilou等在三孢布拉霉的生长介质中加入工业番茄废水，发现抑制了β—胡萝卜素的生产并 *** 番茄红素的合成。Obata等通过对蜂房芽孢杆菌DC—1在6～7klx光照下培养生产番茄红素。Mat *** ural等开发了能积聚番茄红素螺旋藻的生产方法，通过发酵并在培养基中加入尼古丁200～500mmol/L生产番茄红素，该方法成本较低。 生命红番茄红素制作厂 罗氏公司所采用的合成番茄红素工艺是由三苯基（3，7，1l—三甲基—2，4，6，10—十二四烯基）—氯化磷与2，7—二甲基－2，4，6—辛三烯二醛用甲醇钠甲醇在2—丙醇中进行Wittig烯化反应，制得番茄红素，收率65%。此外，Wegne等也完成了由三苯基（3，7，11—三甲基—2，4，6，10—十二四烯基）—甲磺化磷与2，7—二甲基—2，4，6—辛三烯二醛经Wittig烯化反应得到番茄红素的工艺开发，并在欧洲提出专利申请，1999年10月获批准。 1.5 其他方法： 在各国学者的不断努力下，又开发出许多高科技的生产技术。日本Kirin Brewerry公司采用代谢工程技术，即通过DNA重组技术改变细胞的代谢系统生产番茄红素。Kajiwara等从产生虾黄素的酵母Pharffi'arhosozyma和雨生红球藻中分离出cDNA编码异戊烯焦磷酸酯(IPP)异构酶，将编码IPP异构酶cDNA转入E．codi菌株JMl01能增加番茄红素的产量3．6～4．5倍。相信随着科技的发展和研究的深入这些技术会更加完善和成熟。 套用 番茄红素的套用： 美国、日本已相继生产出以番茄红素为主要活性成分的药品，其主要作用是降低血压、治疗高胆固醇、高血脂、降低癌细胞的活性等。美国、法国有用于预防前列腺癌的番茄红素产品。以色列、澳大利亚有用于防止紫外线灼伤，保护皮肤、健肤养颜的产品。还有用于番茄红素功能性产品。用于类胡萝卜素复合产品，主要与α一胡萝卜素、β一胡萝卜素和叶黄素合用于功能性食品。这些产品一般为胶囊或液体 。 番茄红素作为生理活性物质受光、热、氧气、pH等因素影响，极易发生氧化和分解，从而失去对人体的生理活性功能和营养价值，甚至引起机体癌变等严重后果。采用微胶囊技术对番茄红素进行包埋处理，可提高它在功能性产品中的可用性，并促进其生理功能的发挥。因此，采用微胶囊技术对番茄红素进行包埋是亟待研究的核心技术 。
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