大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。
N 样作用 激动N 胆碱受体,产生与自主神经节和运动神经兴奋相似的作用,还可激动肾上腺髓质嗜铬细胞的N1 受体,促使肾上腺素释放。大剂量ACh 主要激动运动神经终板上的N2 受体,表现为骨骼肌收缩。
肾上腺素激动心肌、传导系统和窦房结的β受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加,传导加速和率增快。激活皮肤粘膜和内脏血管的β2受体,尤其是肾动脉明显收缩,骨骼肌和冠状动脉则扩张。激动支气管β2受体,使支气管扩张。作用于肝和脂肪β2受体,促进肝糖原和脂肪分解,升高血糖。
毛果芸香碱对眼部作用明显,无论是局部点眼还是注射,都能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩。在医疗上,其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外,其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过角膜进入眼房,作用迅速,10分钟后出现作用,半小时达高峰。【毒理
】
毛果芸香碱能兴奋M型胆碱能受体,促进汗腺、泪腺、胃肠道及呼吸道腺体的分泌,兴奋各种平滑肌,抑制心血管系统。中毒时毒蕈碱及烟碱样症状加重。
临床表现
(1)毒蕈碱症状表现为恶心、呕吐、腹泻、流涎、流泪、大汗、瞳孔缩小视物模糊及呼吸困难、肺水肿等。
(2)烟碱样症状表现为语言含糊不清、动作失灵、肌肉震颤。
(3)中枢神经系统症状。
【用药指导】滴眼液浓度不能过高,用滴眼液滴眼时应将下眼睑拉成杯状,同时用食指压迫内眦,以免药液经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒,必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用,用防止虹膜与晶状体粘连。用于阿托品类药物中毒的解救时,可采用皮下注射,一次2mg。
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