阿司匹林 (Aspirin,又名乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末,为水杨酸的衍生物,问世至今已一百多年了。阿司匹林最早应于临床是 治疗风湿性关节炎 ,此后,利用其解热镇痛的功效用于治疗牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛、痛经等和感冒发热病人的退热治疗。近年来研究发现,阿司匹林还具有抗血小板凝聚的作用,可以预防血栓形成, 现在更多地被应用在心血管疾病的防治 。
但是,目前阿司匹林的应用存在明显的误区,临床上 滥用用乱的现象严重 。阿司匹林既是救命药,但也有很多副作用,可导致消化道出血和脑出血、再生障碍性性贫血、粒细胞减少、肝肾功能损害等严重副作用。因此,滥用乱用阿司匹林是有害无益的。
根据阿司匹林有抑制血小板聚集的作用,在心脑血管方面的应用, CFDA(国家食品药品监督管理总局)说明书上明确指定如下:
1、用于预防心肌梗死、心房颤动 ,降低一过性脑缺血及其继发脑卒中、稳定型和不稳定型心绞痛的发作风险。
2、用于预防人工心脏瓣膜术、动静脉瘘术 、经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)、冠状动脉旁路移植术(CABG)、颈动脉内膜剥离术、动静脉分流术和其他手术后的血栓形成。
3、用于治疗不稳定型心绞痛 。
4、用于脑卒中的二级预防 。
不同国家和地区指南的建议也不一致。
欧洲心血管病预防指南建议 ,无论有无高血压或糖尿病,只要无明确的心血管疾病,患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年 美国预防工作组则建议 ,预防心血管病获益超过出血风险即可服用阿司匹林,如以下情形:
1、男性45~59岁组10年冠心病风险≥4%、60~69岁组10年冠心病风险≥9%以及70~79岁组10年冠心病风险≥12%时,阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险;
2、女性55~59岁组10年脑卒中风险≥3%,60~69岁组10年脑卒中风险≥8%以及70~79岁组10年脑卒中风险≥11%时,阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。
3、无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。
规范应用阿司匹林中国专家共识 建议以下情况可服用:
1、患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下 ,同时有下列情况之一者,可应用阿司匹林进行一级预防:
(1)年龄在50岁以上;
(2)具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高;
(3)糖尿病。
2、40岁以上的2型糖尿病患者 ,合并以下有心血管危险因素者:
(1)有早发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史);
(2)吸烟;
(3)高血压;
(4)超重与肥胖,尤其腹型肥胖;
(5)白蛋白尿;
(6)血脂异常者。
3、10年缺血性心血管病风险≥10%的人群 或合并下述三项及以上危险因素者:
(1)血脂紊乱;
(2)吸烟;
(3)肥胖;
(4)年龄>50岁;
(5)早发心血管病家族史。
由于阿司匹林在预防和治疗疾病的同时可导致消化道出血和脑出血、再生障碍性性贫血、粒细胞减少、肝肾功能损害等严重副作用,所以, 使用是有严格的用药指征,需要专业医生根据风险与获益评估确定是否需要服用阿司匹林 。
阿司匹林是目前价格最便宜的预防心脑血管疾病药,网上流传它是床头救命三宝之一,所有怀疑心脏病发作的人都要立即服用阿司匹林救命。这是不正确的!对于有消化道出血史或主动脉夹层的患者服用阿司匹林反而可能出现严重的并发症。关于阿司匹林的临床使用,CFDA说明书中已明确规定了 禁忌症 :
1、对本药过敏或有过敏史者。
2、使用其他非甾体类抗炎药(NSAIDs)后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3、有使用NSAIDs后出现胃肠道出血或穿孔史者。
4、活动性消化性溃疡和(或)出血者或有溃疡和(或)出血症史者。
5、出血体质或出血倾向者(如血友病、血小板减少患者)。
6、鼻炎、哮喘、鼻息肉综合征患者。
7、CABG围手术期疼痛患者。
8、严重肝、肾功能衰竭者。
9、重度心力衰竭患者。
10、妊娠期妇女和哺乳期妇女。
在临床实际工作中,对于 有下列情况的患者,服用阿司匹林时都应多加注意 :①65岁以上的老年人;②有消化性溃疡或出血病史;③幽门螺杆菌感染者;④吸烟和饮酒的患者;③服用非甾体止痛药或糖皮质激素的;④联合多种抗血小板或抗凝药的;⑤联合应用螺内酯或抗抑郁药物的等。以上情况的人服用阿司匹林更容易出现胃肠道损伤和出血,应叮嘱患者服药期间多观察大便,一旦发现大便发黑或有进行性贫血的情况应及早就诊。另外,长期服用阿司匹林最好每三个月到医院做一次大便潜血检查。
1、关于服药时间的问题
对于阿司匹林服用时间是否影响疗效,历来说法不一,主要有两种说法:
(1)晚上服用疗效好。因为,根据夜里2时到上午10时之间血小板更活跃,也是心血管病高发时段,所以认为晚上吃阿司匹林更有效。
(2)早晨服用闻效好。有研究发现,早晨服用,夜间血中前列环素水平更高对预防夜间心血管病发作更有效,所以,提出应该早晨服药。
其实,在哪个时间段服药并不重要, 只要长期坚持服用阿司匹林就能获得持续的血小板抑制效果 。目前专家们的共识是,长期服用阿司匹林的作用是持续性的, 早上或晚上服用,效果没有区别 ,关键是坚持。所有符合服用阿司匹林适应证的患者,服用期间没有胃肠道出血、哮喘发作等副作用,只要能耐受,都需要长期服用。
2、关于餐前服和餐后服的问题
要解决这个问题,首先必须明确阿司匹林片片有两种剂型剂量。
(1)用于解热止痛作用的 阿司匹林片是每片0.5克,外层没有耐胃酸的包衣。
(2)用于预防脑血病的 阿司匹林片是肠溶片,每片25毫克,药片外有一层耐胃酸的包衣。这层包衣可以保护阿司匹林片顺利通过胃内酸性环境不被溶解,到达小肠碱性环境缓慢释放吸收,达到减少胃肠道不良反应的作用。
因此,根据阿斯匹林的剂型剂量及其治疗目的不同,应采取不同的服用方法:
(1)服用解热止痛的阿斯匹林 (0.5克/片), 应该餐后服用 ,胃内的食物可以减少其对胃肠道的损伤所引起的出血。
(2)服用阿司匹林肠溶片 (25毫克/片), 建议空腹服用 ,因为空腹服用可缩短药片在胃内停留的时间,尽快到达小肠,有利于吸收利用。如在饭中或饭后服,阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间,阿司匹林片可能会释放在胃内,从而产生胃肠道的副作用。当然,空腹服用必须选用耐酸包衣好的阿司匹林肠溶片。
3、关于预防用量的问题
在临床上发现,很多患者担心副作用,阿司匹林肠溶片(25毫克/片)每天只服用一片或两片,这样是不能达到治疗和预防效果, 最小的预防用量是75毫克/天 。CFDA说明书中对于不同的疾病预防口服用量规定如下:
(1)预防和治疗一过性脑缺血:①初始剂量,一过性脑缺血发生后48小时内给予160~325mg。②二级预防,一日75~100mg。
(2)颈动脉狭窄、周围动脉闭塞性疾病、预防脑卒中、心血管系统疾病的二级预防、治疗及预防心肌梗死,一日75~100mg。
(3)心房颤动,一日75~325mg。
(4)慢性稳定定型心绞痛、不稳定型心绞痛:一次75~325mg,一日一次。
(5)预防人工心脏瓣膜术血栓栓塞:一日50~100mg。
(6)PTCA(经皮冠状动脉腔内血管成形术):
①有支架植入的PTCA,一日75~100mg,与氯吡格雷或替卡格雷或普拉格雷连用1年,此后应长期单独服用阿斯匹林肠溶片(一日75~100mg)。
②无支架植入的PTCA,一日75~325mg,与氯吡格雷连用1个月。之后长期单独服用阿斯匹林肠溶片(一日75~100mg)。
③裸金属支架植入的PTCA, 一日75~325mg,与氯吡格雷连用1个月。然后调整剂量为一日75~100mg,再与氯吡格雷连用11个月,之后长期单独服用阿斯匹林肠溶片(一日75~100mg)。
④药物洗脱支架植入的PTCA,一日75~325mg,与氯吡格雷连用3~6个月,然后调整剂量为一日75~100mg,再与氯吡格雷连用至满12个月,之后长期单独服用阿斯匹林肠溶片(一日75~100mg)。
(7)CABG(冠状动脉旁路移植术,也称作冠脉搭桥术):一日75~100mg,手术后开始给药并长期使用。
从以上CFDA说明书中的使用剂量可以看出,预防血管栓塞类疾病, 长期服用阿司匹林的最小用量是一日75mg(25mg/片,3片),才能达到预防效果,最好是每天1次服下。
目前,有研究发现阿司匹林可以降低食道癌、结肠癌和乳腺癌等的发病率。但是,证据并不充足,目前国内外的指南上均没有推荐阿司匹林用于预防癌症。
特别说明: 本文主要内容整理自《中国医师药师临床用药指南》、《欧洲心血管病预防指南》《规范应用阿司匹林中国专家共识》等,仅作医学科普学习,不做临床医疗使用,如果患有相关病症,请尽快到医院诊治。
问题一:阿司匹林是什么 中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等
英文名称:Aspirin
英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名称:Aspirin
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid(简称:acetylsalicylic acid)
分子结构式为:C9H8O4
分子相对质量:180.16禁用慎用■综括
12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。
■交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
■本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
■本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5―8小时后乳汁中药物浓度可达173―483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
■老年患者服用本品易出现毒性反应。
■小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
■下列情况应禁用:
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。
②溃疡病或腐蚀性胃炎;
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
■下列情况时应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时注意事项■服药说明
◆扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触伤口,引......>>
问题二:阿司匹林的用途是什么 阿司匹林 Aspirin
(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。是德国拜尔(Bayer)公司为人类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。
(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。
(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150―300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。
(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质―前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24―48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。
(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。
小剂量药(每日40―50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
(不良反应及注意事项)1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在......>>
问题三:阿司匹林是什么?是不是阿莫西林? 40分 阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
所以这是两种不同的药。
问题四:阿司匹林的主要功效是什么? 基本功效
镇痛解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
消炎抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
治疗关节炎
除风湿性关节炎外, 该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。
其他功效
减轻皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
抵抗癌症
2014年8月6日,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说,每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里,坚持每天服用阿司匹林的话,在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。
但是科学家同时警告说,阿斯匹林会导致人体内出血,所以在长期服用阿司匹林之前,必须征求医生的意见。在医学界,是否能长期服用阿司匹林一直是一个争议激烈的问题。
玛丽皇后学院的科学家发现,阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。
在减少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面,阿司匹林也起了作用,但效果不那么明显。
研究还发现,至少得坚持服用阿司匹林5年以上,才能看到积极的影响。
长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血,而年纪越大,内出血的可能性就越大。进行这项调查研究的科学家把内出血等副作用考虑进去后,建议把长期服用阿司匹林的时间定为十年,但科学家同时警告说,服用之前须征得医生的同意。
预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
问题五:阿司匹林主治什么病????? [编辑本段]适用病症 本药临床可用于下列情况。 ■镇痛、解热 可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。 ■消炎、抗风湿 阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。 ■关节炎 除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。 ■抗血栓 本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 ■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) 患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。 [编辑本段]用法用量 注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的 *** ■成人常用量口服。 ①解热、镇痛,一次0.3―0.6g,一日3次,必要时每4小时1次 ②抗风湿,一日3―5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服 ③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50―150mg,每24小时 1次 ④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2―3次,连用2―3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗
问题六:阿司匹林 是治什么的 【药品名称】 通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets汉语拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性 *** 敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。 【药代动力学】 本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。 【适应症】 1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。3.关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。 【用法和用量】 1.成人常用量口服。(1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。(2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。(3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。2.小儿常用量口服。(1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。(2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?gml后出现。(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。(3)肝......>>
问题七:阿司匹林作用原理是什么? 阿司匹林的作用机制 :
细胞中的花生四烯酸以磷脂的形式存在于细胞膜中。多种 *** 因素可激活磷脂酶A,使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。游离的花生四烯酸在(COX)的作用下转变成前列腺素G2(PGG2)和前列腺素H2(PGH2)。在体内有两种同工酶:COX-1与COX-2,两者都作用于花生四烯酸产生相同的代谢产物PGG2和PGH2。COX-1是结构酶,正常生理情况下即存在,主要介导生理性前列腺素类物质形成。COX-2是诱导酶,在炎性细胞因子的 *** 下大量生成,主要存在于炎症部位,促使炎性前列腺素类物质的合成,可引起炎症反应、发热和疼痛。血小板内有血栓素A2(TXA2)合成酶,可将COX的代谢产物PGH2转变为TXA2,有强烈的促血小板聚集作用。血管内皮细胞含有前列环素(PGI2)合成酶,能将COX的代谢产物PGH2转变为PGI2,它是至今发现的活性最强的内源性血小板抑制剂,能抑制ADP、胶原等诱导的血小板聚集和释放。血小板产生TXA2的与内皮细胞产生PGI2的之间的动态平衡是机体调控血栓形成的重要机制。
阿司匹林可使COX丝氨酸位点乙酰化从而阻断催化位点与底物的结合,导致COX永久失活,血小板生成TXA2受到抑制。血小板没有细胞核不能重新合成酶,血小板的COX一旦失活就不能重新生成,因此阿司匹林对血小板的抑制是永久性的,直到血小板重新生成。血小板的寿命约7~10天,每天约有10%的血小板重新生成,每天1次的阿司匹林足以维持对血小板TXA2生成的抑制。内皮细胞是有核细胞,失去活性的可在数小时内重新合成。总体来说阿司匹林可充分抑制血小板具有促栓活性的TXA2的合成,而对内皮细胞具有抗栓活性的PGI2影响不大。因此小剂量的阿司匹林发挥的是抗栓作用。 药物作用 本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质―前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。还有抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24―48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。 药理书上的权威啊
问题八:阿司匹林属于什么类药物? 解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质―前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24―48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。
(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙功,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。
小剂量药(每日40―50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
问题九:阿司匹林的俗用名是什么 阿司匹林俗称解热镇痛片。
问题十:阿司匹林是什么?药店有卖吗? 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克・热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
当然有卖了
很难得有一种药,争议像百年老药阿司匹林(Aspirin)这么多,却又这么受欢迎,拥有灵丹妙药的地位。
美国畅销书《YOU――你的身体导览手册》称呼阿司匹林为“万能”,建议30岁以上的男性及40岁以上的女性,应该每天服用半颗(162mg),可以让生理年龄年轻二、三岁,罹患结肠癌、乳癌及摄护腺癌的风险也降低四成。
在台湾医界也蔚为风潮。不少心脏科医师也将这颗白色小药丸当维生素天天服用,如心脏科权威亚东医院院长朱树勋、和信治癌中厂医院副院长谢炎尧、台北荣民总医院内科加护中心主任周嘉裕等。
不过,周嘉裕也强调,他是因为有心脏病家族史才服用,一般人吃多了反而有后遗症。
而且,也并非人人适用。一样有心脏病家族史的新光医院内科加护中心主任洪惠风,也曾经是爱用者,服用一年后,常觉得头痛,检查后竟是脑出血,吓得他马上停药,以较清淡的饮食及规律运动预防心脏病。
长期服用副作用多
阿司匹林俨然成为“护心”的最佳利器,但长期服用副作用不少,包括易造成肠胃出血、脑部出血、抗药性等等。
最常见的是肠胃出血。即使是新一代肠溶型阿司匹林,“造成肠胃出血的机率仍有3%,”周嘉裕说,因为阿司匹林成分中的乙酰水杨酸能预防血栓形成,一样也容易造成脑部、胃粘膜出血。
还会造成脑部出血。一篇刊登在《美国医学会期刊》(JAMA),跨国合作的研究指出,美国人冠心病的发生率是亚洲人的4倍,吃阿司匹林防心病的效益较高,但亚洲人的出血性脑中风发生率却是美国人的3~4倍,长期服用阿司匹林,中风的风险可能高于防心病的好处。
此外,阿司匹林的抗药性高,约有三成的人抗血栓效果不明显,长期服用可能没效果。
面对愈来愈多人把一天吞一颗阿司匹林当万灵药。大多数医生建议,未满45岁、没有糖尿病、高血压、肥胖、抽烟、心脏病家族史,以及经医生评估后,未来10年罹患心血管疾病的风险低于15%的民众,不建议服用。即使风险高于15%,仍建议75~100mg的低剂量就好。
此外,有胃溃疡、十二指肠溃疡病史、有出血倾向(如血友病患者)、肝肾功能不良、对阿司匹林过敏及正在服用抗凝血剂药物的人,需谨慎服用。
某些族群如老人、小孩及孕妇也不应服用。
老人虽是心脏病高危险群,但《英国医学期刊》的一项分析2万名70~74岁以上老人的研究发现,阿司匹林帮助约3%的人预防心脏病发作,却有5%的人出现严重的肠胃及颅内出血。而未满18岁的人易对乙酰水杨酸过敏,可能导致中枢神经后遗症。
此外,有研究指出孕妇在孕期前三个月服用阿司匹林,导致流产的机率较高。
周嘉裕强调,“维持良好......>>
一、糖尿病相关疾病1.防治糖性白内障近年研究证实,阿司匹林有明显降低患者血糖水平、提高糖耐量和对胰岛素敏感性的能力。患者每日每公斤体重口服0.5~1.0毫克的阿司匹林,能够抑制血糖对晶体的损害,同时对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。如服用量控制在每公斤体重0.1~1.0毫克/日时,可使正常人白内障的发病率降低一半。2.防治糖尿病性心脏病由于糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高,所以糖尿病人死于心脏病的比例是非糖尿病患者的2~4倍。阿司匹林能阻止凝血素在体内合成,故能防治糖尿病引发的心脏病。美国《医师健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。因此美国糖尿病协会建议:成年糖尿病患者应服用小剂量阿司匹林,以减少患心脏病的危险。
二、预防妊娠高血压综合征妊娠高血压综合征除了血压升高外,还可发展至先兆子痫而出现抽搐、昏迷等危重情况。国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。服用阿司匹林组的孕妇中,仅有2人发生轻度高血压,其中1人要做剖宫产。而服用安慰剂的一组孕妇,有4人发生高血压,7人发生先兆子痫,1人发生子痫危象,有7人要做剖宫产。由于服用剂量小,故未发现对孕妇及胎儿有毒副作用。
三、老年痴呆症美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症,阿司匹林不但有益于老年痴呆症病人,而且对老年健忘症患者也颇具疗效。
四、癌症美国研究显示,非类固醇类抗炎药物(包括阿司匹林)具有防治各类肿瘤之功效,如结肠癌、食管癌及胃癌等等。哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达10~19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;用药时间超过20年以上者,其发病率会下降44%之多。英国研究发现,一种名为ct的物质会促使前列腺癌生长,而阿司匹林能够阻断或者减弱它的作用。
五、抗生素所致听力障碍研究表明:在使用氨基糖甙类抗生素时,合用阿司匹林会防止听力损害的发生。因阿司匹林被分解后,会变为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而预防抗生素所致耳聋的发生。
六、抗衰除皱英国对500名25~35岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。
七、改善老年男性性功能据最新资料报道,口服阿司匹林可明显降低阴茎内血液的凝固性,有助于改善老年男性的性功能。
八、治疗艾滋病大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。
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