皮试是皮肤(或皮内)敏感试验的简称。某些药物在临床使用过程中容易发生过敏反应,如青霉素、链霉素、细胞色素C等,常见的过敏反应包括皮疹、荨麻疹、皮炎、发热、血管神经性水肿、哮喘、过敏性休克等,其中以过敏性休克最为严重,甚至可导致死亡。为了防止过敏反应的发生,特别是严重过敏反应的发生,规定一些容易发生过敏反应的药物在使用前需要做皮肤敏感试验,皮试阴性的药物可以给病人使用,皮试阳性的则禁止使用。
哪些药物容易引起过敏反应?
容易引起过敏反应的药物有青霉类、头孢菌素类、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、四环素类、博莱霉素、二性霉素B、磺胺类、吡哌酸、苯巴比妥、甲丙氨酯、氯丙嗪、安乃近、复方阿司匹林、复方氨基比林、水杨酸钠、保泰松、吗啡、哌替啶、尼可刹米、普鲁卡因、丁卡因、阿托品、氨茶碱、咳必清、复方氢氧化铝、安络血、酚磺乙胺、右旋糖酐、对氨基水杨酸、奎宁、酒石酸锑钾、可的松、促皮质素、黄体酮、缩宫素、胰岛素、链激酶、糜蛋白酶、透明质酸酶、辅酶A、三磷酸腺苷、细胞色素C、水解蛋白、维生素B1、B2、B6、B12、C、K、肝素、抗毒血清、类毒素、疫苗、硫代硫酸钠、硫酸钡、碘造影剂、鸦胆子等。
哪些药物需要做皮试?
并不是所有容易过敏的药物都需要做皮试,需要做皮试的药物分为两种类型:一类是按规定必须做皮试的药物;一类是特定情况下才需要做皮试的药物。
必须做皮试的药物还包括两种情况:一种是常规皮试药物,包括青霉素类(注射和口服剂型)、链霉素、结核菌素、皮伤风抗毒素血清、盐酸普鲁卡因、细胞色素C、有机碘造影剂、门冬酰胺酶。无论药品说明书中是否说明要做皮试,这些药物在使用前必须做皮试。另一种是容易过敏的药品,而药品说明书中又要求做皮试的药品(非常规皮试药物),这类药品目前在我院临床使用的有:中诺嘉林(头孢噻酚钠;力芬也是头孢噻酚钠,但说明节没有要求做皮试)、清开灵(冻干粉针)、益替欣(头孢替唑钠)、糜蛋白酶、维生素B1注射液、胸腺肽注射液(过敏体质者需做皮试)。
关于头孢菌素类药物的皮试问题
头孢菌素类药物临床应用广泛,头孢菌素类药物临床应用广泛,头孢菌素类的过敏反应较青霉素少得多,但静注和口服头孢菌素均可发生过敏反应,严重者还可发生过敏性休克和喉头水肿,甚至窒息死亡。关于头孢菌素类药物应用前是否需要皮试,长期以来始终存在争议,卫生行政管理部门也没有一个明确的规定。目前国内医院对头孢菌素皮试问题有3种做法:1.要求使用头孢菌素注射液前用该药稀释液作皮试,或统一采用头孢噻酚钠或头孢唑啉钠配制皮试液,阳性性不再使用;2.使用头孢菌素注射前,仍以青霉素皮试为判断依据。凡青霉素皮试阳性者原则上不用头孢菌素,若过去仅有过敏皮疹反应而病情又确属需要应用头孢菌素类,可进一步做头孢菌素皮试;3.由于头孢菌素类药物过敏反应发生率明显低于青霉素类药物,所以临床上多不作皮试,对一般青霉素过敏者也可慎用。
过敏反应的发生与抗生素内在的致敏原及患者自身的过敏性体质密切相关。β-内酰胺类抗生素的致敏原是存在于药物中的某些特定化学结构(即抗原决定簇),其中青霉素的致敏原为β-内酰胺环,头孢菌素的抗原决定簇除了β-内酰胺环外,还与其形成的以R1侧链为主的高分子致敏性聚合物有关,两者均可引起过敏反应。研究表明,青霉素类、半合成青霉类与头孢菌素类之间的交叉过敏反应相对较弱。一般认为青霉素过敏者只有5%~10%对头孢菌素类过敏,而对头孢菌素类过敏者大部分对青霉素过敏。同时,各种头孢菌素类药物之间也并非完全交叉过敏。此外,头孢菌素类引发过敏的机制除了药物本身的结构外,还与生产过程中混入的杂质蛋白及其聚合物有关。因此,不同品种、不同规格以及不同厂家生产的头孢菌素类药物的致敏性也不完全相同。
由于β-内酰胺类抗生素抗原的多样性(药物分子、分解物、聚合物、杂质等)和抗体的不均一性。用青霉素做皮试并不能测出对所有的头孢菌素类有特异免疫反应的个体,对青霉素不过敏者可能对头孢菌素类药物过敏。若仅据青霉素皮试阳性,就简单地停止应用所有头孢菌素类药物,将使许多患者失去及时治疗的机会。反之,对青霉素皮试阴性患者使用头孢菌素类药物,亦难以保证绝对的安全。
鉴于头孢菌素类药物的自身特点,以及使用中存在严重过敏反应的可能性,头孢菌素药物的皮试问题应注意以下几点:
1.除说明书要求外,头孢菌素类药物用药前皮试不必列为常规,仅限于过敏体质的患者。因此临床应用药前应仔细询问患者是否过敏体质,包括有无药物过敏史、食物过敏史以及过敏性疾病史等;2.如患者确系过敏体质者,用药前宜做头孢菌素皮试。由于不同药物其致敏原各不相同,皮试液应采用原药物,而不应采用青霉素或其他头孢菌素类代替;3.皮试液应由该头孢菌素(同批号)配制。皮试方法和结果判断可参照青霉素的判断标准;4.确实具有对某种头孢菌类药物过敏史的患者,原则上不宜再使用头孢菌素药物,或尽量选用侧链结构差异大的其它头孢菌素,在用药前应做该药的皮试,皮试阴性者也需严密监测,做好药物过敏的抢救准备;5.对青霉素过敏者予以头孢菌素治疗时,不宜采用静脉推注,首次给药初始阶段宜缓慢滴入,观察确无严重过敏反应再继续给药;以尽可能减少过敏反应的危害;6.由于各种因素的影响,皮试有时会出现假阳性或假阴性结果。在头孢菌素注射过程中应严密观察患者反应,以便及时发现和处置过敏反应。
药物皮试知识概述谭玲 车宁
(卫生部北京医院药剂科 100730)
临床常用药物过敏试验方法[1~3]
1 青霉素G钠(钾)
1.1 皮试溶液的配制 取青霉素皮试剂一支(含青霉素钠2500单位),加入氯化钠注射液5ml溶解稀释(含青霉素500单位/ml)。本品稀释后供24小时使用。
1.2 皮试方法及观察结果 皮内试验:消毒前臂屈侧关节上2寸处皮肤,抽取皮试液约0.1ml作皮内注射(小儿注0.02~0.03ml),20分钟后,如局部出现中心晕团、周围红斑,直径大于lcm,或局部红晕或伴有小水泡者为阳性;对于可疑阳性反应者,应在另一前臂用氯化钠注射液做对照试验。
1.3 注意事项 极少数患者,可在皮肤试验时发生过敏性休克,常于注射后数秒至5分钟内开始,先皮肤瘙痒、四肢麻木,继则气急、胸闷、发绀、心跳加快、脉细、血压下降、大量出汗等,如不及时抢救,可导致病人死亡。故应做好抢救准备,如常备盐酸肾上腺素、氢化可的松、中枢兴奋药和抗过敏药。
2 其它青霉素类(氨苄西林、羧苄西林、苯唑西林、哌拉西林)
2.1 皮试溶液的配制:
0.5g/瓶加氯化钠注射液至1ml -→500mg/ml
取0.1ml加氯化钠注射液至1ml -→50mg/ml
取0.1ml加氯化钠注射液至1ml -→5mg/ml
取0.1ml加氯化钠注射液至1ml -→0.5mg/ml
2.2 皮试方法及观察结果:
取0.1ml(50 ug)皮内注射,阳性反应者禁用。
3 邦达(哌拉西林钠/他唑巴坦钠)
3.1 皮试溶液的配制:
取邦达(专供皮试用,每支含哌拉西林钠/他唑巴坦钠2.5mg),注入5ml注射用水,配制成500ug/ml皮试液。
3.2 皮试方法及观察结果:
取0.1ml(50 ug)皮内注射,阳性反应者禁用。
4 头孢菌素类抗生素皮试液的配制方法
头孢菌素类在《中国药典》并无明确规定必须做过敏试验,但在有过敏史或是过敏体质者,根据情况做皮肤过敏试验。皮试液浓度现无统一规定,一般规定采用0.5mg/ml作皮试液。以下为头孢菌类皮试液的配制方法,供临床参考。
4.1 皮试溶液的配制:
4.1.1 1g头孢菌素+2ml氯化钠注射液,得500mg/ml溶液(A液);
4.1.2 用lml注射液吸取A液0.1ml+0.9ml氯化钠注射液得50mg/ml溶液(B液);
4.1.3 推掉0.9ml,余0.1ml+氯化钠注射液0.9ml得5mg/ml溶液(C液);
4.1.4 推掉0.9ml,余0.1ml+氯化钠注射液0.9ml得0.5mg/ml (D液)皮试液。
若头孢菌素为0.5g/瓶,则在首次稀释后取A液0.2ml+氯化钠注射液0.8ml得50mg/ml溶液(B液),余同上3、4部得D液。
4.2 皮试方法及观察结果:
取上述D液0.1ml注入前臂掌侧下段内皮,15-20分钟后观察,局部皮肤红肿直径在lcm以上者为阳性(+)。
5 链霉素
5.1 皮试溶液的配制:
5.1.1 取链霉素1g(100万单位)加氯化钠注射液3.5ml,溶解后即成4ml(25万单位/m1);
5.1.2 取上液0.1ml,加氯化钠注射液0.9ml成2.5万单位/ml;
5.1.3 取(2)液0.1ml,加氯化钠注射液0.9ml成2500单位/ml;
5.1.4 取(3)液0.2ml加氯化钠注射液0.8ml成500单位/ml。
5.2 皮试方法及观察结果:
取皮试液0.1ml(50单位)做皮内试验,观察20分钟。其判断标准同青霉素。
5.3 注意事项:皮试阴性的病人,注射时也可发生过敏反应,故应做好抢救准备。皮试方法,目前全国尚不统一,已规定要做皮试的地区,应坚持下去。
6 结核菌素纯蛋白衍生物(PPD)
6.1 皮试溶液的配制:
PPD原液(50u/ml)。
6.2 皮试方法及观察结果: 吸取上述液0.1ml(5u),采用孟都法注射于前臂掌侧皮内注射,于注射后48-72小时检查注射部位反应。测量应以硬结的横经及其垂直径的mm数记录。反应平均直径≥5mm,即为阳性反应。凡有水泡、坏死、淋巴管炎者均属强阳性反应,应详细注明。
7 破伤风抗毒素血清
7.1 皮试溶液的配制:
取0.1ml血清加0.9ml氯化钠注射液。
7.2 皮试方法及观察结果:
取皮试液0.1ml在前臂作皮内试验,观察15分钟后,若有1cm以上的红肿则为阳性。同时应以氯化钠注射液在另一前臂做对照试验。
7.3 注意事项:
脱敏注射法:将10倍稀释液,按0.2、0.4、0.8ml3次注入,每次间隔30分钟,如无反应,再注射其余量。
8 细胞色素C
8.1 皮试溶液的配制:原液。
8.2 皮试方法及观察结果:
8.2.1 划痕法:用本品1滴,滴于前臂内侧皮肤上划痕,使之少量出血,观察20分钟,如发红lOmm以上或肿胀在7mm以上为阳性。
8.2.2 皮内法:将本品稀释成0.03mg/ml,皮内注射0.03-O.05ml,20分钟后,发红直径在15mm以上,或肿胀在lOmm以上为阳性。
8.2.3 点眼法:将浓度为5mg/ml本品1滴,滴于眼结膜上,20分钟后,结膜充血、水肿,痒者为阳性。
8.3 注意事项:
据报道国外偶可引起过敏反应,国内临床应用虽尚未发现过敏反应,但应提高警惕,尤其是停用后再次用药时更须注意。
9 有机碘造影剂(碘吡啦啥、醋磺苯酸钠、泛影钠、泛影葡胺、胆影钠、碘化油等)
9.1 皮试溶液的配制:
30%有机碘溶液。
9.2 皮试方法及观察结果:
9.2.1 静脉注射法:用30%有机碘溶液lml注入静脉,密切观察10分钟,观察有无心慌,颊膜水肿、恶心、呕吐、荨麻疹、血压下降及其它不适等反应,如有上述现象,不可注射。
9.2.2 口含试验法:以1-5ml造影剂含于口中,5分钟后观察有无上述反应。
9.2.3 皮内注射法:以0.05-0.1ml造影剂注入皮内,10-15分钟后,观察如有lcm大小的反应红斑,即为强阳性。
9.2.4 结膜试验法:以1-2滴造影剂滴人一侧眼结膜囊内,1分钟后,观察结膜与巩膜充血情况(与对侧对比),如有显著充血,血管扩张、曲张即为强阳性。
9.3 注意事项:过敏试验阴性者,在碘造影过程中仍可出现过敏反应,需注意。
10 门冬酰胺酶
10.1 皮试溶液的配制:
向药物1000单位的安瓿内加0.9%氯化钠注射液lml溶解,再取该溶液0.1ml加于0.9%氯化钠注射液0.9ml即成100单位/ml。
10.2 皮试方法及观察结果:
取皮试液0.1ml(10单位)做皮内注射。结果判断同青霉素皮试。阳性反应者不可应用本药。
10.3 注意事项:
1.不同药厂、不同批号的产品其纯度和过敏反应均有差异。
2.有过敏史者应十分小心或不用。
11 胸腺肽注射液
取原药配成25ug/ml的溶液,皮内注射0.1ml,阳性反应者禁用。
12 荧光素钠注射液
在静脉给药前10-15分钟先用1%的本品溶液5ml注入静脉做过敏试验,若无反应再全量推入。在推注本品和给药后数小时应严密观察病人反应。
二、药品说明书中有关皮试的规定及警示语
表格 1 药品说明书中有关皮试的规定
商品名称 通用名 剂量 生产厂家 警示语
注射用青霉素钠 160万u 华北制药股份有限公司 应用本品前必须进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。
注射用哌拉西林钠 2克 齐鲁制药厂 必须先进行青霉素皮试,呈阳性反应者禁用。
特治星 注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠 4.5克 美国立达哌拉西林公司 禁用于对任一β-内酰胺类药物,或β-内酰胺酶抑制剂有过敏史的病人。用前需仔细询问对头孢菌素类、青霉素类以及其它抗原过敏史。一旦出现过敏反应立即终止用药。
邦达 注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠 1.125克 齐鲁制药厂 禁用于对头孢菌素类、青霉素类药物或β-内酰胺酶抑制剂有过敏史的病人。用前需仔细询问对头孢菌素类、青霉素类以及β-内酰胺酶抑制剂过敏史。一旦出现过敏反应立即终止用药。
力扬 注射用美洛西林钠 1g 山东瑞阳制药有限公司 对青霉素类抗生素过敏者禁用。用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用
优立新 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠 0.75克 辉瑞制药有限公司 用前需做青霉素钠皮内敏感试验,呈阳性反应者禁用。
凯兰欣 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠 1.50g
(2:1) 华北制药集团北元有限公司 对青霉素类抗生素过敏者禁用;用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用;交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其它青霉素类抗生素也过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏;
安灭菌 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 1.2 g
(1:0.2) 华北制药股份有限公司 必须先进行青霉素皮试
特美汀 注射用替卡西林钠克拉维酸钾 3.2 g
(3:0.2) SmithKline 在使用特美汀治疗前,需进行β-内酰胺类抗生素敏感试验(如:青霉素、头孢菌素)
泛捷复 注射用头孢拉定 1g 施贵宝 对头孢菌素过敏者禁用。头孢菌素类和青霉素类有部分交叉过敏,对青霉素过敏者慎用
西力欣 注射用头孢呋辛钠 0.75g Glaxo 对头孢菌素过敏者禁用。虽曾有交叉反应报道,头孢菌素一般均可安全用于对青霉素过敏患者,但应加以特别注意。
凯帝欣 注射用头孢呋辛钠 1.5g 深圳九新药业有限公司 对头孢菌素类药品过敏者禁用;对青霉素药品过敏者慎用本品。
新福欣 头孢呋辛钠 0.5克 广州天心药业股份有限公司 对本品及头孢菌素类药品过敏者禁用。对青霉素过敏者权衡利弊,有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
噻吗灵 注射用拉氧头孢钠 0.5g 海南省海灵制药厂 对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用;对青霉素过敏者慎用。
凯福隆 注射用头孢噻肟钠 1g 德国赫司特 严格禁用于对头孢菌素曾有速发性过敏史的患者。
罗氏芬 注射用头孢曲松钠 1g 上海罗氏制药有限公司 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。与其它类头孢类抗生素一样,尽管已获得病人的全部病史,但亦不排除过敏性休克之可能性,过敏性休克需要紧急处理。
泛生舒复 注射用头孢曲松钠 1g 台湾泛生制药厂 对青霉素过敏的病患,对本品亦会产生过敏。本品不能使用于对泛生舒复过敏的病人。
复达欣 注射用头孢他啶 1g Glaxo 对头孢菌素过敏者禁用
用前需仔细询问对头孢他啶、头孢菌素类、青霉素类过敏史。对青霉素或β-内酰胺类抗生素曾有过敏反应的患者应给予特别关注。只在备有特别谨慎措施时才可在对青霉素有I型或即发过敏反应的病人应用头孢他啶
凯复定 注射用头孢他啶 1g 美国礼来 对凯复定及头孢菌素有过敏的病人禁用。使用本品前,应详细询问病人是否对头孢菌素类、青霉素类或其它药物的过敏史,如病人对青霉素过敏,应小心使用凯复定。
注射用头孢他啶 1g 齐鲁制药厂 对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。对青霉素过敏者权衡利弊,有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
注射用头孢哌酮钠 1g 太洋药业 对头孢菌素类抗生素有过敏的病人,禁忌使用头孢哌酮钠。使用本品前,应详细询问病人是否对头孢菌素类、青霉素类或其它药物的过敏史,如病人对青霉素过敏,应小心使用头孢哌酮钠。曾有某种过敏病例史,尤其对药物过敏的病人,抗生素的使用应特别小心。
美士灵 注射用头孢米诺钠 1g 日本明治制果株式会社 对本品或成分或头孢烯类抗生素过敏者禁用;对本品或成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史者,建议禁用,必要时慎用。
铃兰欣 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 0.5g 哈药集团制药总厂 对本品或头孢菌素类过敏患者禁用;对青霉素类抗生素过敏患者慎用。
舒普深 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 1g
(1:1) 辉瑞制药有限公司 已知对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其它头孢菌素过敏者禁用
新瑞普新 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 1. 5克
(2:1) 珠海经济特区丽康医药有限公司 对青霉素或头孢菌素类过敏者禁用
优普同 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 4g 沈阳中国医科大学制药有限公司 对本品或头孢菌素类过敏患者禁用;对青霉素类抗生素过敏患者慎用。
马斯平 盐酸头孢吡肟 1 g 施贵宝 禁用于对本品、L-精氨酸、头孢菌素类、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏的病人
泰能 注射用亚胺培南西司他丁钠 0.5 g 默沙东 禁用于对本品过敏患者。对β-内酰胺类抗生素过敏者慎用。
倍能 注射用美罗培南 0.5g 深圳市海滨制药有限公司 对本品成分及其它碳青霉烯类抗生素过敏者禁用。对青霉素或其它β-内酰胺类抗生素过敏的病患,对本品亦会产生过敏,慎用。
美平 注射用美罗培南 0.5g 住友制药株式会社 对本品成分及其它碳青霉烯类抗生素过敏者禁用。对β-内酰胺类抗生素过敏的病人慎用,可能引起过敏性休克,用前询问过敏史。
菌刻单 氨曲南 0.5 g 施贵宝 对氨曲南或L-精氨酸有过敏史者禁用。过敏体质及对β-内酰胺类抗生素过敏者慎用。
胸腺肽注射液 40mg 白求恩医科大学制药厂生化分厂 对于过敏体质者,注射前或治疗中止后再用药须做皮内敏感试验
注射用胸腺肽 10 mg 北京四环科宝制药有限公司 对于过敏体质者,注射前或治疗中止后再用药须做皮内敏感试验
河山胸腺肽 注射用胸腺肽 西安迪赛生物药业有限责任公司 过敏体质者慎用
荧光素钠注射液 0.3g 广州明兴制药有限公司 少数病人对本品可发生过敏反应。推荐做过敏试验。
三、总结
1 可用青霉素皮试剂做皮试的药物包括:注射用青霉素钠、注射用哌拉西林钠、注射用美洛西林钠、注射用氨苄西林钠舒巴坦钠、注射用阿莫西林钠克拉维酸钾、注射用替卡西林钠克拉维酸钾
2 对青霉素过敏而禁用的头孢菌素包括:舒普深、新瑞普新、马斯平;
3 对青霉素过敏,应慎用其它头孢菌素及碳青霉烯类抗生素;
4药典中明确规定了使用青霉素类药物之前要进行皮试,过敏者禁用;对青霉素过敏病人应根据病情权衡利弊使用头孢菌素类药物。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头菌素。
5 药典规定对其他β-内酰胺类曾发生过敏性休克等即刻反应者禁用噻肟单酰胺菌素(氨曲南);
6药典规定对青霉素与头孢发生严重全身过敏反应或过敏性休克者禁用亚胺培南-西司他丁钠(泰能)。
7 药典、药品说明书是国家有关部门批准备案的具有法律意义的文书,是临床或患者用药的基本依据。药典和药品说明书中明确要求进行皮试的,必须进行,不能简化。
青霉素(或称盘尼西林)是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防过敏。1928年英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在实验室中发现青霉菌具有杀菌作用,1938年由麻省理工学院的钱恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)领导的团队提炼出来。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。分类
1. 青霉素G类。如青霉素G钾、青霉素G钠 、长效西林等 。
2. 耐酶青霉素。如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
3. 广谱青霉素。如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
4. 抗绿脓杆菌的广谱青霉素。如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
5. 氮咪青霉素。如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如:大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小。是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%。为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生耐药性,故不提倡。
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