第二线抗结核药,此类药疗效较差,毒性较大,用于对第一线抗结核药产生耐药性时的替换治疗。有:对氨基水杨酸钠片和肠溶片。吡嗪酰胺片和胶囊。氨硫脲片,利福定胶囊,等。
抗结核药物种类较多,曾分为一线药和二线药两大类:一线药如异菸肼、链霉素、对氨水杨酸钠;二线药如利福平、卷曲霉素、卡那霉素、紫霉素、结核放线菌素、环丝氨酸、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、氨硫脲、抗痨息、肺连舒;氨噻砜,以及异菸腙、乙硫异菸胺、丙硫异菸胺等异菸肼衍生物。临床主要的抗结核药物有6种,包括异菸肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和氨硫脲,其中前4种为杀菌剂,通用的抗结核药物有12种,简介于下:1.异菸肼(雷米封,INH)。是一种“价廉物美”的抗结核药物,于1952年开始应用于临床。一般都用口服法,口服后吸收很快而且完全。对结核菌有很强的抗菌作用,能杀死细胞内外生长繁殖的结核菌,是一个全杀菌剂。由于它具有杀菌力强,疗效高,是一个全杀菌剂。由于它具有杀菌力强,疗效高,毒性小,可长期服用和价格低廉等优点,故在临床上广泛应用,并被列为抗结核治疗中的首选药物。异菸肼可用于治疗各种结核病,在结核性脑膜炎的治疗中更是一个主要药物,在肺结核的治疗中适用于各类型的活动的性肺结核,对于陈旧的硬化性结核病灶疗效较差。用法及用量:通常口服给药,成人每天0.3克,饭后顿服,小儿每天每公斤体重0.4~0.6克,小儿每天每公斤体重30毫克。重症肺结核如粟粒性肺结核或有结核性脑膜炎时可增大剂量。异菸肼的不良反应较少,主要有多发性神经炎、感觉异常、发热、皮疹及消化道反应等。
2.利福平(甲哌利福霉轰,RFP)。是一种高效率抗结核药物。主要的毒副作用有:对肝脏的损害和消化道反应。利福平及其代谢产物呈橘红色,因而服药后大便、小便、泪及汗液常可变成橘红色。
附:利福定:为我国1976年半合成的另一个利福霉素类抗生素,试管内杀抑结核菌的活力稍强于利福平。用法:口服.每天150毫克,饭前顿服。对肝脏和血液毒性较轻,无致畸作用。
3.链霉索(SM) 1944年应用于临床。对结核菌有较强的抗菌作用,能杀灭细胞外的结核菌,为杀菌剂。本品不易通过血脑屏障,及透入细胞内、对结核性脑膜炎较差,但对浸润型肺结核、粟粒性肺结核等活动性肺结核疗效甚好。用法:肌肉注射,成人每天0.75克,儿童每天每公斤体重20~39毫克。链霉素毒性反应较多,主要有耳鸣、耳聋、眩晕等第Ⅷ对脑神经的损害,肾功损害,及过敏反应。间歇用药可减轻反应。
4.吡嗪酰胺(PZA) 对生长缓慢的结核菌作用较强,能杀灭细胞内结核菌。故能减少结核病的复发率,为现代短程化疗方案中的主要药物之一。用法:口服,每天每公斤体重30毫克,成人一般0.5克,每日3次口服,毒性较大,主要为肝脏损害(肝功不良及3岁以下小儿禁用),胃肠道反应,同时能减少尿酸排泄,诱发急性痛风发作。
4.乙胺丁醇(EB) 对结核杆菌以及多种耐药菌株有抑制生长的作用,为目前抗结核药物中最常用的抑菌剂,主要用于耐药菌引起的肺结核,或不能耐受对氨水杨酸的病人(目前多已取代),对复发性肺结核及空洞型肺结核等疗效显著。用法:口服,每日每公斤体重15毫克,成人常用量750毫克一天。副作用主要为球后视神经炎,引起视力障碍,多在用药2月后发生,及时停药可以恢复。
5.氨硫脲(TB1) 为抑菌剂,对浸润型肺结核有效,尤其对支气管内膜结核疗效较好。用法:口服,成人每天75~100毫克。分2次服。副作用有胃肠道反应、肾脏损害、过敏反应等,偶可引起剥脱性皮炎。
7.卷曲霉素(CPM) 为抑菌剂,对结核菌作用较弱,用于耐药菌感染。用法:肌肉注射,成人每天0.75~1.0克,分两次注射,副反应与链霉素近似。
8.卡那露素(KM) 为抑菌剂,对代谢活力较强的结核菌有作用。用法:肌肉注射,成人每天0.75~1.0克,分两次注射。副作用与链霉素近似,但对耳蜗作用强,易引起耳聋。
9.对氨水杨酸(PAS) 为抑菌剂,对结核菌的作用较弱,主要用于细胞外结核菌。用法:成人每天8~12克,分3~4次,口服;也可用此剂量溶于5%葡萄糖液500毫升内静脉滴注。毒副反应重,主要有明显的胃肠道反应,及肝脏损害、过敏反应等。
10.乙硫异菸胺和丙硫异菸胺(1314TH、1321TH) 为抑菌剂,多用于耐药结核菌感染。用法:成人每天0.5~0.75克,分3次服。毒副作用多,如胃肠道反应,肝功损害,精神神经症状。
11.环丝氨酸(CS) 为抑菌剂,作用弱,用法每天0.5克,分2次口服,副作用大,极少用。
12.紫霉素(VM) 为抑菌剂,作用弱,偶用于耐药菌感染。用法:肌肉注射,每天2克,分2次注射,每周2天。副作用同链霉素。
以上的信息是比较通用的,一般医院会有,但如果可以得到“礼来”公司的新型多抗药物的话应当会很实际,但费用比较昂贵!
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版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书
说明:倍他米松磷酸钠注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:倍他米松磷酸钠注射液
英文名:Betamethasone Sodium Phosphate Injection
商品名:
汉语拼音:Betamisong Linsuanna Zhusheye
本品主要成分及其化学名称为:
本品主要成分为:倍他米松磷酸钠,其化学名称为:16β甲基11β,17α,21三羟基9α氟孕甾1,4二烯3,20二酮21磷酸二钠盐。
其结构式为:
分子式为:C22H28FNa2O8P
分子量:516.41
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。
(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的 *** 反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
【药代动力学】
肌注倍他米松磷酸钠于1小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。
【适应症】
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等,也用于某些感染的综合治疗。
【用法用量】
肌注或静脉注射:一日220mg,分次给药。
【不良反应】
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:
1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道 *** (恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现精神症状:欣 *** 、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【禁忌症】
对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。
【注意事项】
1.诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
2.对诊断的干扰:
(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。
(2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜堿细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。
(3)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。
(4)还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH) *** 的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)
兴奋试验的结果。
(5)使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。
3.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
4.随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:
(1)血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。
(2)小儿应定期检测生长和发育情况。
(3)眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。
(4)血清电解质和大便隐血。
(5)高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。
(2)哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。
孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。
【儿童用药】
小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。
【老年患者用药】
老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
【药物相互作用】
⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
⑷与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
⑸与抗胆堿能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
⑺与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
⑼与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。
⑽与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
⑿与麻黄堿合用,可增强其代谢清除。
⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
⒃与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【药物过量】
可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。
【规格】
1ml:5.26mg(相当于倍他米松4mg)
【有效期】
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【批准文号】
【生产企业】
企 业 名 称:
地 址:
邮 政 编 码:
联 系 电 话:
倍他米松磷酸钠注射液使用说明书起草说明
【药品名称】
、通用名、英文名、汉语拼音、本品主要成分及其化学名称、结构式、分子式、分子量、
【性状】
按照中国药典2000年版二部第730页
【药理毒理】
、
【药代动力学】
【不良反应】
【禁忌症】
【注意事项】
【药物相互作用】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
参照临床用药须知 中国药典2000年版二部第475、482页
【适应症】
【用法用量】
参照中国药物大全 西药卷 人民卫生出版社 第275页
【药物过量】
医用药理学 杨藻宸主编 人民卫生出版社 1994 第702页
【规格】
、
【贮藏】
按照中国药典2000年版二部第728页
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