青霉素和头孢菌素属于β-内酰胺类,是一大类药物中的两种药物。它们之所以是大类,是因为它们有许多相似之处,甚至是相同的地方。青霉素和头孢菌素的相似之处包括:
1、核心结构相似;
2、以同样的方式杀死细菌,通过扰乱敏感的细菌细胞壁,导致细菌细胞壁破裂、溶解和死亡;
3、存在一些交叉过敏现象,即青霉素过敏患者也可能对头孢菌素过敏(非绝对过敏);
4、对器官的毒性相对较低。
5、为了增强抗菌效果,青霉素或头孢菌素可以与酶抑制剂如舒巴坦、他唑巴坦等联合使用。降低青霉素或头孢菌素如哌拉西林钠他唑巴坦钠、头孢哌酮钠舒巴坦钠等的耐药性。
虽然有许多相似之处,青霉素和头孢菌素作为两种不同的药物仍然有许多不同之处。与青霉素相比,头孢菌素具有更宽的抗菌谱、更稳定的结构、更强的酶抗性和更低的过敏反应发生率。1、过敏反应,青霉素和头孢菌素有交叉过敏反应,但头孢菌素过敏反应的可能性小于青霉素,所以头孢菌素的安全性优于青霉素。一些对青霉素过敏的病人可以使用头孢菌素。
2、抗菌谱的窄和宽,青霉素类一般只对革兰氏阳性菌有杀菌作用,但对革兰氏阴性菌的作用相对较小。然而,头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很强的杀菌作用,尤其是第四代头孢菌素如头孢匹罗和头孢唑啉。
3、对细菌β-内酰胺酶(青霉素酶)的稳定性,反复使用青霉素后,许多细菌会产生β-内酰胺酶(青霉素酶),被青霉素水解破坏。然而,头孢菌素对β-内酰胺酶(青霉素酶)比青霉素、头孢丙烯、头孢曲松等更稳定。都很好。因此,头孢菌素对产β-内酰胺酶(青霉素酶)的细菌有很强的作用。
4、毒性,青霉素毒性很小,而头孢菌素毒性较大,第一代头孢菌素还有肾毒性。
5、价格,青霉素的价格很便宜,但是头孢菌素要贵得多。
第一代头孢菌素特点:对青霉素酶稳定,可被G-菌的β-内酰胺酶水解
抗菌谱较窄,对G+菌作用较第二、三代强,对G-菌作用较差
用于耐药金葡菌感染,及敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染
对肾脏有一定毒性
代表药:头孢氨苄、头孢唑啉(先锋霉素V)头孢羟氨苄、头孢拉定(先锋霉素VI)
第二代头孢菌素特点:
对多数-内酰胺酶较稳定
抗菌谱较广,对G+菌作用与第一代相似或稍弱对G-菌作用增强,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌粪链球菌作用弱
用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染
对肾脏毒性较第一代轻
代表药:头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
第三代头孢菌素特点:
对G+菌作用弱于第一、二代,对G-菌作用更强,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效,对粪链球菌、难辨杆菌无效
对-内酰胺酶稳定,对第一、二代耐药G-菌有效
对肾脏基本无毒性
t1/2较长,分布广泛,组织穿透力强,可渗入脑脊液
代表药:头孢曲松(罗氏芬、菌必治)头孢噻肟 、头孢哌酮(先锋必) 头孢拉定(复达欣)— —抗绿脓杆菌作用最强
第四代头孢菌素特点:
对G+菌和G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定
抗菌谱广,对G+菌,尤其对金葡菌抗菌作用增强,对G-菌范围增加,对部分厌氧菌亦有作用,对铜绿假单胞菌作用强
用于对其他头孢菌素耐药的各种感染
对肾脏基本无毒性
代表药:头孢匹罗,头孢吡肟 (马斯平)头孢利定
青霉素虽然副作用小。但是抗菌谱窄。头孢虽然抗菌谱广,但是第一代、第二代、第三代的肾脏毒性又较大。第四代虽然抗菌谱广、无肾脏毒性,但是目前价格又比较昂贵。建议:根据实际病情用药。
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