磺脲类降糖药有哪些

磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况，选择合适的药物。

甲苯磺丁脲(D860)为第一代磺脲类药物，口服后胃肠吸收快，2～4小时达到高峰，半衰期4～6小时，作用持续时间6～12小时。每片剂量50毫克，每日3次，每日最大剂量300毫克(6片)。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代，临床已不常用。

格列苯脲(优降糖)优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物，是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。

格列齐特(达美康)达美康属于第二代磺脲类药物，口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

糖适平糖适平经口服后吸收快而且完全，半衰期短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围，特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。

格列美脲(万苏平、亚莫利) 格列美脲属于第三代磺脲类药物，口服吸收快速，服用后血药浓度2～3小时达峰值，降糖作用持续24小时以上，属于长效制剂，每天服用1次即可。本品60%经肾排泄，40%经胆道排泄，由于本药是通过双通道排泄，故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比，相同剂量的格列美脲降糖活性最高，由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用，故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此，与其他磺脲类药物相比，格列美脲增加体重的作用不明显，对心血管系统的影响很小。

磺脲类降血糖药物是最早发现的经典口服降血糖药物，因降糖作用强，价格低廉，是广大基层糖友的首选，在临床中应用广泛。国内外糖尿病防治指南推荐磺脲类药物为2型糖尿病的二线或一线替代治疗药物。

目前用于治疗2型糖尿病的磺脲类药物，主要是第二代、第三代。

磺脲类药物有哪些，应如何正确服用呢？

1.格列吡嗪

代表药物： 美吡达、迪沙片、秦苏，瑞易宁控释片。

美吡达为短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。

格列吡嗪片剂（如迪沙片）有2.5毫克和5毫克两种规格。该药每次2.5-5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。

格列吡嗪缓释片（秦苏)： 为长效磺脲类制剂，每片2.5毫克，早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，不可掰开服用或嚼服。

格列吡嗪控释片（瑞易宁）： 是长效制剂，每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。

常用剂量为5-10毫克/日。不可掰开服用或嚼服。

2．格列喹酮

代表药物： 糖适平、克罗龙。

格列喹酮为短效磺脲类制剂，每片30毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克。代谢主要通过胆道消化系统排泄。

所以， 格列喹酮是老年糖友和有早期糖尿病肾病者的首选。

3.格列齐特

代表药物： 达美康。

格列齐特为中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。每片80毫克，餐前半小时口服。开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2-3次服用，血糖稳定后可改用维持量。

达美康缓释片（康刻尔、利格宁、谐尔平、唐喜、舒适美克）： 为长效制剂，该药每片30毫克，每日剂量范围30-120毫克，每日1次给药，早餐前服用，不可掰开服用或嚼服。

代表药物： 优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等。

格列苯脲为长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人慎用。每天服用1次，每次2.5毫克，从小剂量开始，最大剂量为每日15毫克。

5.格列美脲

代表药物： 亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等。

格列美脲为新一代的长效磺脲类制剂。 在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。

格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1-2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1-4毫克，最大剂量每日不超过8毫克。一般每日1次顿服，建议早餐前服用，服用时不能嚼碎。

6.复方制剂

二甲双胍格列吡嗪胶囊： 每片0.3克，餐前30分钟口服，一次1-2粒，一日2-3次。

二甲双胍格列齐特片(度和、奥瑞拉、齐致平)： 口服，成人开始一次0.25克，一日2~3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1~1.5克，最多每日不超过2克。餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

磺脲类促泌剂主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。主要副作用是引起低血糖，少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿，有一定的肝肾损害。 只要我们能根据病情，选择适合磺脲类药物，就可以避免磺脲类药物的不良反应。

作者： 向建平 主任医师

怀化市糖尿病康复协会会长

单位： 湖南省怀化市第一人民医院内分泌科

国家代谢性疾临床医学研究中心怀化分中心

国家标准化代谢性疾病管理中心（MMC）怀化分中心

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