以下是我才应邀为《家庭医学》写的（节录）：临床上一般将常用
头孢菌素分为三代。近年又出现了第四代
头孢菌素。第一代头孢菌素为60年代及70年代初开发，曾被译为先锋霉素。主要特点：①抗菌谱：对大部分革兰氏阳性菌（如金葡菌、链球菌等）具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。对沙门氏菌属和痢疾
杆菌也有良好的抗菌作用，但对革兰阴性菌的作用稍差；②对耐药酶稳定性较差，小于第二、三代产品；③对肾脏有一定毒性。常用的有头孢氨苄（原称先锋4号）、头孢唑啉（原称先锋5号）和头孢拉定（原称先锋6号）、头孢羟氨苄、头孢克罗（希刻劳），其抗菌作用强度依序渐增。主要用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。本类较易产生耐药性。第二代头孢菌素为70年代中期开发，抗菌谱较第一代扩大。主要特点：①抗菌谱：显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代。但对革兰氏阳性菌的抗菌效能并未提高。对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效；②抗酶性能强，用于对第一代产生耐药性的革兰阴性菌；③肝肾毒性小于第一代。常用的有头孢呋辛（西力欣）、头孢西丁（美福仙）、头孢孟多（头孢羟唑）、头孢丙烯（施复捷）、头孢替安（佩罗欣）、头孢美唑等。第三代产品为70年代中期至80年代初开发，其特点：①对革兰氏阴性菌的作用较第二代更优，活性更强，对绿脓杆菌，厌氧菌也有效。但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代产品；②抗酶性能高于第一、二代产品；③基本无肝肾毒性。此类是目前医院住院抗感染应用最多的头孢菌素。常用的有头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）、头孢他啶（复达欣）、头孢曲松（罗氏芬，又称为菌必治）等。口服的有头孢布烯（先力腾）、头孢克肟（世福素、再握）、头孢米诺（美士灵）等。第三代主要是提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。第四代头孢菌素是80年代中期后开发，国内也已开始应用。与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，增加了药物对细胞膜的穿透力因而抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。常用有头孢匹美（头孢吡肟、马斯平）、头孢匹罗及头孢克定等。头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。 到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第三代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。 第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用，但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。 目前经国家批准临床应用的头孢类抗生素制剂品种有22种，其中只有8种我国可以生产原料药，但生产规模远不能满足制剂的需求，第三代头孢菌素仍需进口原料药分装制剂或直接进口制剂满足临床需求。 1药名：头孢他定Ceftazidime（复达欣、头孢塔齐定、头孢噻甲羧肟） 作用机理：为半合成第三代头孢菌素，其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙类抗生素。 功能：临床多用于脑膜炎和败血症等的治疗。 注意事项：孕妇慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。 2药名：头孢曲松Ceftriaxone（头孢氨噻三嗪头孢噻肟三嗪亚松Rocephin安塞隆菌必治罗氏芬） 特点：治疗淋球菌感染的首选抗生素 作用机理：抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阴性菌有中度的抗菌作用。对革兰阳性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。 功能：临床主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道骨及关节、五官、面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。 注意事项：过敏者禁用，青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。 3药名：头孢氨苄cephalexin（先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯） 功能：本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似，其特点是口服后易于吸收，在胃液中稳定，并由于本品几乎无变化的从尿中排出，故尤宜口服用于尿道感染，以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。 注意事项：对青霉素过敏者慎用。 4药名：头孢孟多Cefamandole（头胞羟苄唑、头胞羟唑） 作用机理：为一广谱高效的抗菌素，兼有第一代和第三代头孢菌素的一些优点，对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头孢菌素，而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为强。 功能：临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。 注意事项：对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。 头孢类抗生素在抗生素市场中占据着较大份额，其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。
微信扫一扫
支付宝扫一扫
