多索茶碱

【药品名称】

通用名： 多索茶碱注射液

英文名：Doxofylline Injection

汉语拼音：Duosuochɑjiɑn Zhusheye

本品主要成份为：多索茶碱。其化学名称为：1,3-二甲基-7-（1,3-二氧环戊基-2-基）甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。

【药代动力学】

慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg（注射时间超过10分钟），给药后血浆药物达峰时间（tmax）约为0.10小时，血药浓度峰值（Cmax）约为2.50μg/ml，消除半衰期（t1/2）约为1.83小时，能迅速分布到各种体液和脏器，总清除率为（683.6±197.8）ml/分。进食可使峰浓度(Cmax)降低，达峰时间(tmax)延迟，宜增加本剂量。

【适应症】

支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

【用法用量】

成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。

【不良反应】

使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。

【禁忌】

凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者禁用。

【注意事项】

1．茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓度。

2．患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。

3．严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

4．本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。

【儿童用药】尚无儿童有效及安全性资料。

【老年患者用药】

老年人患者对本品清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。

【药物相互作用】

1．巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。

2．动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如依诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。

【规格】10ml:0.1g

【贮藏】密闭保存

【生产厂家/批准文号】开封市康诺药业

地 址：中国 河南 郑州 郑州市 金水路96号

电 话：86 0371 3289344

传 真：86

移动电话：13015535927

电子邮箱：63289344@163.com

邮政编码：450000

【商品名】朗铭

在平喘的机理上没有区别，仅有作用强度的差别。 多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外，体内外研究证实本药还具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现本药可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出，还可抑制白三烯C4的生成。 氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。 多索茶碱无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应。

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