(1)小剂量：作为合成甲状腺素的原料，补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿。
(2)大剂量：可以暂时抑制甲状腺激素的释放。可能通过抑制H2O2产生而抑制甲状腺球蛋白的碘化，也通过拮抗TSH的作用，使T3、T4合成、分泌释放减少。其作用快而强，1～2天显效，2周时达最大效应，腺体血管减少，体积变小、变硬。若继续用药，因碘摄取未被抑制，不能抑制甲状腺素的合成，甲亢可复发或加剧。
碘剂是最古老的抗甲亢药物。常用的碘剂为复方碘溶液（卢戈液，含碘5%、碘化钾10%）、碘化钠、碘化钾、二碘酪氨酸等，其作用机制基本相同。大剂量碘可抑制甲状腺球蛋白的水解，减少甲状腺激素释放入血中的量；还可抑制甲状腺内碘的有机化，但作用暂时。
另外，碘剂还有对抗促甲状腺激素的作用，使功能亢进的腺体血供减少，甲状腺组织退化，腺体变小变硬，血管网减少，有利于手术治疗。
甲亢患者对碘剂特别敏感，临床用药作用快而显著。一般服药10 天后甲亢症状即有明显改善，但不能完全控制甲亢，一旦突然停药或减量时，甲亢就会复发或加剧。目前内科已不作为单独治疗甲亢的药物，临床上只是用来暂时控制甲亢，作术前准备和放射性碘治疗后的辅助用药。
长期服用较大剂量的碘，使T4、T3 合成的作用减弱，会发生“脱逸”现象。碘剂可抑制甲状腺释放甲状腺激素，使甲状腺内激素贮存增多，如再使用抗甲状腺药物时，就会明显延长疗程，降低疗效。
因而抗甲状腺药物的应用须先于碘剂。
近年来，胺碘丙酸钠使用于临床，其作用特点是：在外周组织减少T4 转化为T3，可减低甲状腺激素的组织效应；代谢快，撤停1周后甲状腺摄取碘即增高，不妨碍紧随其后改换碘131 治疗。此药治疗毒性弥漫性甲状腺肿，既可长期使用，又可与其他抗甲状腺药联合使用，以控制早期甲亢、甲亢危象等，治疗期间及治疗后未发现明显副作用。
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