氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）
别名 ：5-氟尿嘧啶
5-FU 口服吸收不规则，需采用静脉给药。吸收后分布于全身体液，肝和肿瘤组织中浓度较高，主要在肝代谢灭活，变为CO2和尿素，分别由呼气和尿液排出，t1/2为10~20min。对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道毒性较大，出现血性腹泻应立即停药，可引起脱发、皮肤色素沉着，偶见肝、肾损害。
胸苷酸合成酶抑制药，是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP），而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。此外，5-FU 在体内可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成，故对其他各期细胞也有作用。
5-FU在体内能活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，与胸甘酸合成酶结合，抑制此酶的活性，使脱氧胸甘酶缺乏，DNA复制障碍。5-FU也可代谢为5-氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺入到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。5-FU主要用于S期，但对其他期的细胞亦有抑制作用。欢迎分享，转载请注明来源：优选云
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