53岁的王先生高血压5年了,一直在服用硝苯地平片降压,但是一天服用多次降压药,总是容易忘记,于是在医生的指导下,王先生更换了苯磺酸氨氯地平降压药,但是王先生发现,吃了几天后,血压不稳,这让王先生很疑惑,都说长效降压药降压更平稳,怎么换了长效的药后,反而不稳了?
氨氯地平和硝苯地平都属于“地平类”降压药,是在临床中使用最广泛的一类降压药物,我们称这一类药物为“二氢吡啶类钙通道阻滞剂”,这一类药物种类繁多,最常见的就是硝苯地平、氨氯地平。
首先 ,从分子结构上而言,氨氯地平比硝苯地平的分子结构更独特,更为长效,体内的作用时间和持续时间不同,这是二者最大的不同,地平类降压药经历了三代变化:
第一代硝苯地平普通片属于短效降压药,药物在体内达到最大血药浓度的时间为1~2小时,起效快,但是药效维持时间短,药物半衰期为2.5~3小时,即使每日服用三次,血压也很难平稳;
第二代硝苯地平控释片、缓释片,使用了特殊技术延缓了药物释放速率,但其半衰期也仅有10个小时左右,每天应服用至少2次,才能达到降压效果;
第三代氨氯地平普通片,药物在体内达到最大血药浓度的时间为6~12小时,半衰期长达35-50小时,每日服用一次就能长期平稳控制血压。
其次 ,从药物的药代动力学上来看,氨氯地平药代动力学独具优势,降压作用更平稳,漏服一次后血压无显著差异,这点对于老年患者来说至关重要。
第三 ,氨氯地平能更好的控制清晨血压,清晨是血压升高的魔鬼阶段,氨氯地平能显著降低清晨血压升高速率,效果优于硝苯地平。
第四 ,在临床疗效方面,氨氯地平治疗效果更佳,不良反应发生率则更低。
从这几个方面而言,对于长期用药的患者而言,可以选择更长效的氨氯地平,比如我们市面上常见的瑞舒欣,就属于苯磺酸左旋氨氯地平,一日给药一次,平稳降压。当然,这并不是说硝苯地平就不好,如果能根据自己的血压波动,每天规律服药,那么服用短效的降压药也是可以的。
这是因为,氨氯地平片是长效降压药,但起效需要时间,尤其是王先生所服用的苯磺酸氨氯地平,是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂,在血液中主要以离子形态存在,但是离子形态的氨氯地平不易接近钙通道,而且生物降解慢,所以起效较慢。
一般而言,氨氯地平在服用后就会发挥降压效果的,但是达到稳定的降压效果则需要4~7天左右的时间,而要达到最强的降压效果则需要一个月的时间。所以,患者服用氨氯地平后不要着急,起效慢一些,但是并不代表没有效果,而且氨氯地平片的降压作用很长,服药后48~72小时内,血液中的药物还能维持一定的浓度,即使偶尔连续两天漏服,一般来说血压还可被控制在一定范围内。
当然,如果服用氨氯地平较长时间内血压都不稳定,则建议及时咨询医生是否需要调整用药,不要擅自增加药量或是更换用药。
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