xī bǐ líng
2 英文参考Flunarizine
3 西比灵说明书3.1 药品名称西比灵
3.2 英文名称Flunarizine ,Mondus, Sibelium, R14950
3.3 西比灵的别名氟苯桂嗪；氟桂嗪；氟桂利嗪；孚瑞尔；米他兰；福拿新；奥力保克；脑灵；氟脑嗪；氟苯肉桂嗪；斯比林；氨芐哌烯苯；氟桂苯嗪；西比林；Sibelium
3.4 分类
神经系统药物 >抗偏头痛药物
3.5 剂型1.胶囊剂: 3mg，5mg；
2.片剂：3mg，5mg。
3.6 西比灵的药理作用1.抑制血管收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时，可避免窃血现象。
2.保护脑组织，脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载，从而导致神经元损坏。西比灵能透过血脑脊液屏障，而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
3.保护血管内皮组织：可防止内皮细胞的缺氧性损伤，保护血管内皮细胞的完整性，抑制血管内皮细胞收缩，对内皮细胞的钙超载起到防治作用。
4.对红细胞的作用：能抑制缺血及酸中毒后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变，降低红细胞脆性，增加变形能力，降低血液粘滞度。
5.前庭抑制作用：可增加耳蜗内辐射小动脉血流量，改善前庭器官微循环，对眼震颤及眩晕起到抑制作用。
6.其他作用：西比灵尚有抗癫痫作用；能抑制组胺引起的血管通透性增加，可防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大，从而减轻肢端肿胀、过敏性休克及支气管收缩：可抑制血小板释放的前列腺素、血清素和血栓素，等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用，可明显减轻心肌缺血，对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。西比灵对心脏慢钙通道无阻滞作用，故对心脏收缩和传导无影响。对脑血管的扩张作用较好，而对心肌血管的扩张作用较差，不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。西比灵为一种非选择性的钙离子拮抗剂，可阻滞各种病因 *** 下过量的钙离子跨膜进入细胞内而造成细胞损伤或死亡，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善脑循环及冠脉循环，对心脏的收缩和传导没有明显影响。
3.7 西比灵的药代动力学口服后经胃肠道吸收，2～4h达血药浓度峰值，连续服用5～6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%，9%分布于血细胞中，分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官，原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。西比灵预防偏头痛发作、抑制前庭 *** 、减轻脑和外周血管循环障碍症状的疗效比桂利嗪强。西比灵还有药效维持时间长、副作用少、服药方便等优点。
3.8 西比灵的适应证1.典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。
2.由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
3.治疗脑及外周血管循环障碍。
4.治疗缺血性脑血管病、记忆力减退、眩晕、耳鸣、外周血管病、血管性偏头痛，并可作为抗癫痫的辅助药。
3.9 西比灵的禁忌证1.对西比灵或桂利嗪过敏者；
2.有抑郁病史者；
3.颅内出血、脑梗死急性期；
4.脑出血性疾病急性期；
5.帕金森病及其他锥体外系疾病；
6.孕妇；
7.哺乳期妇女。
3.10 注意事项1.（1）肝功能不全者；（2）驾驶员或机器操作者（可影响机械操作能力，以免发生意外）。
2.药物对老人前影响：老年患者长期治疗更易发生锥体外系反应，应慎用。
3.药物对妊娠的影响：虽然尚无致畸和影响胚胎发育的研究报告，但原则上孕妇禁用。
4.药物对哺乳的影响：西比灵可随乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用。
5.服用西比灵时不得用含酒精的饮料冲服。
6.西比灵口服对预防偏头痛有效，静脉内用药对治疗急性偏头痛有效。在治疗偏头痛时，西比灵与环扁桃酯、尼莫地平、美西麦角和普萘洛尔的疗效相似或更有效。
7.西比灵对降低急性缺血性脑卒中的发病率或死亡率无效。
8.与大多数钙拮抗剂不同，西比灵尚未被用于高血压和心绞痛的治疗。
9.临床应用提示，特发性震颤患者及有特发性震颤家族史、锥体外系反应史或帕金森病史的65岁以上的患者更易发生西比灵诱导的帕金森病。对这些患者应避免长期治疗。
10.慢性肾衰竭患者可以应用西比灵，并有改善肾功能的可能。
11.用于治疗眩晕时，应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后，如症状未见任何改善，则应停药。
12.应严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时，应当减量或停药。
13.如治疗过程中疲惫现象逐渐加剧，则应停止西比灵治疗。
14.驾驶员或机器操作者，如出现较重不良反应，除停药外应进行适当治疗。
15.用药过量时可见过度镇静作用和乏力。处理可用药用炭、催吐药、洗胃及支持疗法，目前尚无特效解毒药。
3.11 西比灵的不良反应1.抑郁症：有抑郁病史的女性患者尤易发生此种反应；
2.锥体外系反应：运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等，老年人较易发生。
3.少见的不良反应报道有胃灼热感、恶心、胃痛。失眠、焦虑。其他还有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用药后出现神情呆滞、锥体外系副作用时应停药。
3.12 西比灵的用法用量1.起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时每晚给予10mg，65岁以上患者每晚5mg。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其他无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为患者对此药无反应，也应停止用药。
2.维持治疗：疗效满意，需维持治疗时，应减至每周给药5天（剂量同上）。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且耐受良好，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。
3.脑动脉硬化及缺血性脑血管病所致脑血管障碍，老年人起始量5mg，如无不良反应可增至每晚10mg，青年可从每晚10mg开始。
4.血管性眩晕，每天剂量与上相同，但应在控制症状后及时停药，如治疗慢性眩晕症1个月后症状未见任何改善，则应视为患者对此药无反应，应停药。
3.13 药物相互作用1.在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用西比灵可以提高抗癫痫效果。
2.西比灵与催眠药或镇静剂合用，可加强镇静作用。
3.放射治疗患者合用西比灵，可提高对肿瘤细胞的杀伤力10～20倍。
4.西比灵与胺碘酮合用，可引起心动过缓，房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻滞的患者应避免合用胺碘酮。
5.西比灵与β肾上腺素受体阻滞剂合用，可引起低血压、心动过缓和房室传导阻滞。如果合用应仔细监测心功能，特别是具有潜在心力衰竭或心动过缓的患者。
6.西比灵与卡马西平合用，可增加卡马西平的毒性。
7.西比灵与非甾体抗炎药合用，可增加胃肠道出血的危险。
8.西比灵与口服抗凝血药合用，可增加胃肠道出血的危险。
9.与苯妥英钠，卡马西平合用，可降低西比灵的血药浓度。
10.与利福平合用，有可能降低西比灵的疗效。西比灵与酒精合用，可致中枢神经系统的过度镇静作用。
3.14 专家点评西比灵是一种选择性钙离子拮抗剂，对动脉有选择性作用，但不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。故对缺血性缺氧有保护作用。西比灵可用于治疗多种神经系统疾病，对偏头痛的疗效优于苯噻啶，对眩晕症优于桂利嗪，对脑血管病则优于己酮可可堿。
4 西比灵中毒西比灵（氟脑嗪、脑灵）为哌嗪类钙拮抗剂其毒理作用与桂利嗪相似。口服每次5～10mg，2/d。LD50小鼠口服为3g/kg。[1]
4.1 临床表现参见桂利嗪的相关内容[1]：
1.不良反应
镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。
2.中毒表现
（1）抑郁症。
（2）锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病，缓慢性运动障碍。
（3）个别患者可产生红斑狼疮样综合征。
4.2 治疗西比灵中毒的治疗要点为[1]：
参见桂利嗪的相关内容：
1.大量口服时应催吐、洗胃、导泻。
2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。
不会死抑郁症是目前最为常见的心理疾病之一。近年来在世界各国的发生率有上升趋势。
抑郁症主要以抑郁心境、思维迟缓和意志活动减退为主，多数病例还存在各种躯体症状。
(1)抑郁心境：基本特点是情绪低落，苦恼忧伤，兴趣索然。感到悲观绝望，痛苦难熬，有度日如年、生不如死的感觉。常用活着无意思、高兴不起来等描述其内心体验。典型者有抑郁情绪，昼重夜轻的特点。常与焦虑共存。
(2)思维迟缓：思维联想过程受抑制，反应迟钝，自觉脑子不转了，表现为主动性言语减少，语速明显减慢，思维问题费力。反应慢，需等待很久，在情绪低落影响下，自我评价低，自卑，有无用感和无价值感，觉得活着无意义，有悲观厌世和自杀打算，有自责自罪，认为活着成为累赘，犯了大罪，在躯体不适基础上出现疑病观念，认为自己患了不治之症。
(3)意志活动减退：主动性活动明显减少，生活被动，不愿参加外界和平素感兴趣的活动，常独处。生活懒散，发展为不语不动，可达木僵程度。最危险的是反复出现自杀企图和行为。
(4)躯体症状：大部分抑郁病人都有躯体及其他生物症状，例如心悸、胸闷、胃肠不适、便秘、食欲下降和体重减轻。睡眠障碍突出，多为入睡困难。
(5)其他：抑郁发作时也能出现幻觉，人格解体，现实解体，强迫和恐怖症状。因思维联想显著迟缓及记忆力下降，易影响老年患者的认知功能，出现抑郁性假性痴呆。
轻性抑郁常有头晕、头痛、无力和失眠等主诉，易误诊为神经衰弱，后者起病前有一定的心理社会因素，如长期紧张、用脑过度等，情感以焦虑、脆弱为主，主要临床相是与精神易兴奋相联系的精神易疲劳、心情紧张、烦恼和易激惹等情绪症状，及肌肉紧张性痛和睡眠障碍等生理功能紊乱症状。自知力良好，症状被动性大，求治心切。而抑郁症以情绪低落为主，伴思维迟缓，自卑、自罪、想死，及生物学症状(如情绪昼夜轻重，食欲、性欲下降等)，自知力常丧失，不主动求治，可资鉴别。
隐匿性抑郁症是一种不典型的抑郁症，主要表现为反复或持续出现各种躯体不适和植物神经症状，如头疼、头晕、心悸、胸闷、气短、四肢麻木和恶心、呕吐等症状，抑郁情绪往往被躯体症状所掩盖，故又称为抑郁等位症。病人多不找精神科医生，而去其他科就诊。躯体检查及辅助检查往往无阳性表现，易误诊为神经症或其他躯体疾病。对症治疗一般无效，抗抑郁治疗效果显著。
抑郁症的治疗
抑郁症表现轻重不一，症状千姿百态，常用的治疗方法有：
(一)药物治疗：应根据不同的症状选用不同的药物。
1、对伴有焦虑和激越的抑郁症病人应使用阿米替林，每日剂量150～300mg，分2～3次；
2、对表现迟滞、违拗的抑郁症病人应选用丙咪嗪，剂量同阿米替林；
3、对伴有焦虑和明显睡眠障碍的抑郁症病人选用多虑平，剂量同阿米替林；
4、对伴有强迫和惊恐障碍的抑郁症病人选用氯丙咪嗪，剂量为每日100～200mg，分2～3次服用；
5、对伴有焦虑和众多体诉的抑郁症病人选用三甲丙咪嗪，剂量同阿米替林；
6、对伴有焦虑和睡眠障碍的老年抑郁症病人选用马普替林，剂量同阿米替林；
7、对伴有迟滞和退缩的抑郁症病人选用帕罗西汀，剂量为每天上午20～60mg；
8、对伴有强迫和恐惧的老年抑郁症病人选用氟西丁，剂量为每日上午20～60mg；
9、对内因性或药源性抑郁症病人可选用单胺氧化酶抑制剂，剂量为每日50～100mg，分2～3次服用；
10、对伴有幻觉、妄想等分裂症症状的抑郁症病人应合用抗精神病药物，如舒必利或奋乃静，一般中等剂量即可；
11、对伴有明显迟滞、退缩的抑郁症病人可选用中枢神经兴奋药，如利他林、匹莫林等；
12、对难治性抑郁症病人可合并丙戍酸盐治疗；
13、对更年期抑郁症病人可合并激素治疗。
(二)电休克治疗：对抑郁症病人存在木僵和强烈自杀言行者，电休克可收到立竿见影之效果。另外，对难治性抑郁症病人也不失为一种有效的治疗手段。
(三)睡眠剥夺治疗：主要用于内因性抑郁症和难治性抑郁症。其方法是让病人治疗日保持觉醒(必要时可午休30～60分钟)，晚上通宵不眠；次日白天继续保持觉醒，且不准午休，直到晚上睡眠为止，作为一次治疗，每周治疗2次，8～10次为一疗程，老年人及伴有严重躯体疾病的病人禁用该疗法。
随着抑郁症患者的日益增多和精神药理学的快速发展，抗抑郁药的新品种开发也与日俱增。临床上常用的抗抑郁药分为如下三类。
(1)三环类抗抑郁药：为目前较常用抗抑郁药，主要有丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪等。其药理作用与阻断脑内去甲肾上腺素及5-羟色胺再摄取有关，可抑制神经末梢突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，从而提高受体部位递质浓度，而发挥抗抑郁作用。
(2)二环类、四环类抗抑郁药：以麦普替林为代表，其药理作用与三环类抗抑郁药类似。
(3)单胺氧化酶抑制剂：又分为可逆性和非可逆性两种，可逆性以吗氯贝胺为代表，非可逆性以苯乙肼为代表，由于该类药毒性较大，现已少用。其药理作用为抑制单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-羟色胺及多巴胺的降解，使脑内儿茶酚胺含量升高而发挥抗抑郁作用。
目前临床上引进的一些新型抗抑郁剂主要是选择性5-羟色胺回吸收阻滞剂，包括氟西汀、色去林、帕罗西汀等。其药理作用为选择性阻滞神经末梢突触前膜对5-羟色胺的再摄取，从而提高突触间隙5-羟色胺水平，而发挥其强的抗抑郁作用，正是由于该类药物的高度选择性，所以副作用相对较少，病人对该药的依从性高，是具有广阔发展前景的一类新药。
有研究表明，吃药不是对抗抑郁的唯一方法。据“今日美国”消息，在美国，约有50万的儿童和青少年服用抗抑郁药物。还有资料表明目前，少年儿童患抑郁症的比例大大超过以往。相对来说，现在的药物副作用较小，也被认为对儿童更安全。尽管有很多年轻人服用了这些抗抑郁药后取得了明显的进步，但他们服用这些药物并未经过由医生处方。这一问题已引起了部分家长和医生的关注。这些关注有着一个不争的依据：没有一种药物得到美国食品和药物管理委员会的认可可用于少年儿童。这表明该委员会并未承认这些抗抑郁药物对于少年儿童来说是安全有效的。家长和教师们也在思考难道药物才是对抗抑郁症的唯一武器吗？家庭和学校又该做些什么呢？美国社会应进一步反省这一现象背后的社会原因。
抑郁症
抑郁症是以精神异常低落花流水为主要临床表现的精神疾病，其患病率仍为3-5%，该颊多于春秋季节发病或加重，且有反复发作的倾向，与人们所熟悉的悲伤相似，但较持久，病人轻者情绪低落，整日忧心忡忡，悉眉不燕尾服，唉声叹气；重者则忧郁沮丧，悲观绝望，会觉得“度日如年”“生不如死”，他们越是自责自罪，便越产生消极的想法，美好的世界在他们眼中变成一片灰色。
许多人害怕承认自己患难与共抑郁症，怕因此被人误认为得了“精神病”而竭力否认和掩饰自己的病情，这只会延误治疗时机，并使抑郁症转为为慢性，变成难治的疾病。
抑郁症患难与共者不会因为情绪低落而去看心理医生，他们往往为了治疗抑郁症伴发的头痛、头晕、乏力、记忆力下降等系列躯体症状状，到综合性医院的内科或神经科就医，致使部分患者误诊为“神经官能症状”“更年期综合症”“偏头痛”“失眠症”等，或到中医科被诊断为“阴虚血虚”之类。
识别典型的抑郁症的一个简单的方法，即一个人的抑郁情绪持续两周以上，同时伴有下述9项症状的任何4项以上：
1. 兴趣丧失或无愉快感，感到没有任何事件能够使他们高兴起来。
2. 精力减退或持续疲乏，体力难以恢复，躺在床上都感到累。
3. 活动减少或动作迟滞，一天的大部分时间只想在床上度过。
4. 过分自责或内疚，为自己过去一些微小的过失责备自己。
5. 联想困难或注意力不能集中，感到大脑犹如停滞了一样。
6. 反复出现轻生的想法或行为。
7. 失眠或早醒，早上抑郁情绪突出。
8. 体重降低或食欲下降，甚至拒食。
9. 性欲下降，甚至全无。
抑郁症常见类型有如下几种：
1. 内源性抑郁症。
2. 心里性抑郁症。
3. 继发性抑郁症。
治疗：
除了使用抗抑郁药物这个共同原则外，上述不同类型抑郁症的治疗方式也是各有侧重的，治疗内源性抑郁症主要是依靠药物，必要时可使用电休克疗法；治疗心理性抑郁症状和抑郁性神经症，则应以心理治疗为主，用亲切和同情态度，鼓励病人倒出内心的郁闷，并给予指导和帮助，使患者能适庆环境及取得社会的支持；继发性抑郁症的治疗庆力图清除致病因素，并尽力治疗躯体，疾病；更年期抑郁症内分泌功能较紊乱者可用激素治疗。
选择性剥夺眼快动睡眠为什么能治疗抑郁症?
用选择性剥夺眼快动睡眠法治疗抑郁症是沃格尔(1968)等研究者于六十年代后期创用的。他们之所以想到用这种治疗方法，是受到以下三方面的启示：
(1)治疗抑郁症的有效方法是电休克和抗抑郁药物，无论电休克还是抗抑郁药物都有明显的阻抑眼快动睡眠的作用。因此，剥夺眼快动睡眠有可能产生治疗抑郁症的效果。
(2)服用利血平的人有时会出现药源性抑郁症，而利血平有增加眼快动睡眠的作用。这是有力的佐证。
(3)在动物实验中，剥夺眼快动睡眠往往能增强与本能有关的行为，实验动物的活动增加，食欲和性欲都亢进。而抑郁症的临床表现是活动减少，食欲和性欲减退。因而考虑剥夺眼快动睡眠可能对行为产生治疗作用。
实践证明选择性剥夺眼快动睡眠能使抑郁发作缓解。但是这种治疗方法需要有睡眠实验室的检查设备及人员配置，相当费事，疗效不比服用抗抑郁药物优越，所以无临床推广价值。
http://www.zgxl.net/xlzl/cjxljb/yiyuz.htm
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