jiǎ pō ní lóng
2 英文参考Methylprednisolone [朗道汉英字典]
3 甲泼尼龙说明书3.1 药品名称甲泼尼龙
3.2 英文名称Methylprednisolone
3.3 甲泼尼龙的别名甲基强的松龙;甲基氢化泼尼松;6甲强的松龙;舒禄美卓乐;雅美泰龙;甲强龙;甲基泼尼松;甲强松;丁二酸钠6甲强的松龙;琥珀甲强龙;甲氢泼尼松琥珀酸钠;甲强龙针;Methylprednisolone Sodium Succinate;Medrol;SoluMedrol
3.4 分类
内分泌系统药物 >肾上腺皮质激素类药
3.5 剂型1.粉针剂:40mg;
2.片剂:4mg;
3.注射剂:20mg(1ml)。
4.片剂:醋酸酯2mg,4mg;
5.注射剂:醋酸酯40mg(1ml),80mg(2ml),琥珀酸钠40mg;
6.洗剂或霜剂:醋酸酯0.25%。
3.6 甲泼尼龙的药理作用甲泼尼龙抗炎作用较强,钠潴留作用较弱,其抗炎作用为可的松的7倍;甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物,在体内转化为甲基泼尼松龙,可以注射,具有速效作用,维持时间中等,是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液,注射后起效慢,作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同,其抗炎作用为后者的3倍,糖代谢作用较氢化可的松强10倍,而水、钠潴留作用较弱,无排钾的副作用。其醋酸酯混悬液作肌内注射、关节腔内注射,分解和吸收缓慢,维持时间较久,肌内注射6~8h后平均血药峰浓度为14.8μg/L,可维持11~17天。其琥珀酸钠为水溶性,可肌内注射或静脉滴注。
3.7 甲泼尼龙的药代动力学口服生物利用度为82%,血浆蛋白结合率为40%~60%,半衰期约为2.5h。甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠的血浆半衰期约30min。
3.8 甲泼尼龙的适应证用于危重疾病的急救,还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。目前临床上主要用于脏器移植。
3.9 甲泼尼龙的禁忌证结核病、胃溃疡、高血压、糖尿病、精神病、动脉硬化、心力衰竭、较重的骨质疏松患者禁用。对糖皮质激素过敏,肝功能不全患者忌用。接种疫苗前后2周内,新近胃肠吻合术后,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染,全身性真菌感染。.对肾上腺皮质激素类过敏者禁用。
3.10 注意事项1.(1)急性心力衰竭或其他心脏病;(2)糖尿病;(3)憩室炎;(4)情绪不稳定和有精神病倾向;(5)青光眼;(6)肝功能损害;(7)眼单纯性疱疹;(8)高脂蛋白血症;(9)高血压;(10)甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强);(11)重症肌无力;(12)骨质疏松;(13)胃溃疡、胃炎或食管炎;(14)肾功能损害或结石;(15)结核病。
2.在某些急症治疗中,通常采用肌内注射或静脉给药,以期快速起效。
3.急性脊髓损伤的治疗应在创伤后8h内开始。
4.甲泼尼松龙醋酸酯分解缓慢,作用较持久,可用于肌内注射达到较持久的全身效应,也可用于关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌内注射,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。
5.因甲泼尼龙半衰期很短,故治疗严重休克时,应于4h后重复给药。
6.注射剂在紫外线和荧光下易分解破坏。
7.由于甲泼尼龙潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。若需使用,应与盐皮质激素合用。
8.在使用前,注射药物产品需以肉眼检查有否特别物体及变色。在无菌环境下,将稀释液加入无菌粉末药瓶中,只可使用特定的稀释液。甲泼尼龙琥珀酸钠溶液与其他药物予静脉输注混合液中的静脉注射兼容性及稳定性受混合液中酸堿度、浓度,时间、温度及甲泼尼龙自身溶解性的影响。为了避免兼容性及稳定性问题,建议在任何情况下,应尽可能让甲泼尼龙与其他药物分开投药。
9.孕妇及哺乳期妇女慎用。
10.大剂量(大于0.5g)而又推注或静脉滴注有可能引起心律失常甚至循环衰竭。
11.同其他肾上腺皮质激素类一样,用于败血症休克疗效不确切,而且可能增加患者病死率。
12.治疗期间不应接种天花疫苗,以免引起神经系统并发症。
3.11 甲泼尼龙的不良反应不良反应有体重增加,医源性库欣综合征,痤疮,高血压,多毛,血糖升高,低血钾,水钠潴留,水肿,骨质疏松,精神症状,月经紊乱,伤口愈合不良,并可诱发消化性溃疡,诱发感染。可出现肾上腺皮质功能减退、胃肠道穿孔或出血、蛋白质异化作用引起的负氮平衡、颅内压增高、内分泌失调、眼压增高、满月脸、痤疮、肌无力、无菌性坏死等。
3.12 甲泼尼龙的用法用量1.用于危重疾病的急救用药:推荐剂量每次30mg/kg,静脉给药时间不得少于30min。此剂量可在48h内,每4~6h重复给药1次。
2.用于风湿性疾病:每天1g,静脉给药1~4天或每天1g,使用6个月。用于全身性红斑狼疮:每天1g,静脉给药3天。
3.用于多发性硬化症:每天1g,静脉注射3或5天。
4.用于肾盂肾炎、肾炎性狼疮等症,30mg/kg,隔日静脉给药1次,连续4天。
5.用于防止癌症化疗引起的恶心和呕吐:对轻、中度性呕吐,化疗前1h,化疗初始之际,以及患者出院时,各以5min以上时间,静脉给予0.25g,对严重性呕吐,于化疗前1h,给予0.25g甲泼尼龙及适当剂量的甲氧氯普氯普胺,然后于化疗期间及出院时,再各静脉注射0.25g甲泼尼龙。
6.用于脏器移植:每次40~80mg,每天1次或数次。肾移植可在24~48h内给药0.5~2g,并继续治疗,直至病情稳定,一般不超过48~72h。
7.用于其他适应证:剂量可自10~500mg,依病情决定。病情危重时,可在短期间内用较大剂量。婴儿及儿童剂量可酌减。每24小时,每千克体重的用量不低于0.5mg。口服:每次8~12mg,每天2次,维持量每次2~4mg,每天2次。
3.13 药物相互作用泼尼松龙
3.14 专家点评甲泼尼龙:性状]白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味而后苦。溶于无水乙醇和氯仿,几乎不溶于水。
[药理及应用]
抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢,作用持久,可供肌内、关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。
t1/2约30分钟,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。
[用法]
口服:开始1日16~24mg,分2次,维持量1日4~8mg。关节腔内及肌内注射:1次10~
80mg。
[注意]
注射液在紫外线和荧光下易分解破坏,故应避光,其它注意事项同泼尼松。
[制剂]
片剂:每片2mg;4mg。甲泼尼混悬液:每支20mg(1m1);40mg(1m1)。(局部注射)。
甲泼尼龙琥珀酸钠注射液:每支53mg,相当于甲泼尼龙40mg。
强的松:(别名:泼尼松龙)
性状]
常用其醋酸酯,为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,味苦。在乙醇或氯仿中微溶,在水中几乎不溶。
[药理及应用及注意]
与泼尼松同。其疗效与泼尼松相当,其抗炎作用较强、水盐代谢作用很弱。口服可从胃肠道吸收,tl/2约200分钟。由于其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
[用法]
口服:成人开始1日10—40mg,分2~
3次。维持量1日5~10mg。肌注:1日10—30mg。静滴:1次10—25mg,溶于5%~10%葡萄糖溶液500ml中应用。关节腔或软组织内注射(混悬液),1次5~
50mg,用量依关节大小而定,应在无菌条件下操作,以防引起感染。
[制剂]
醋酸泼尼松龙片:每片5mg。注射用泼尼松龙(四氢酞钠盐,ultracorten—h):每瓶
25mg;100mg;250mg。
注射液:每支10mg(2m1)。混悬剂:每支125mg
(5m1)。
醋酸泼尼松龙软膏:0.5%。并发细菌及病毒感染时,应与抗菌药物合用。如吸收过多也能产生全身性不良反应。
[贮法]
避光、密封保存。
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