由于他汀类药物疗效确切,安全性好,口服方便,许多制药厂家都在研究和开发这类药物;其制药方式多样,有从天然产物中提取的,也有化学合成的;制剂有片剂和胶囊等。目前在市面上可以见到的他汀类药物种类繁多,商品名更是不胜枚举。为方便大家查阅,在此做一小结。
目前上市的他汀类药物有5种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。这些药物更为大家所熟悉的是它们的商品名:
洛伐他汀:美降之、罗华宁、洛特、洛之特、明维欣
辛伐他汀:舒降之、理舒达、苏之、泽之浩、辛可
普伐他汀:普拉固、美百乐镇
氟伐他汀:来适可
阿托伐他汀:立普妥、阿乐
另外,我国研制的中药“血脂康”胶囊,主要含有洛伐他汀,因此也可列入他汀类。
问题一:他汀类药物有哪些 现代社会由于生活模式的改变,冠心病和脑卒中已成为严重威胁我们健康和生活质量的主要疾病。肥胖、高血压、高脂血症、糖尿病和吸烟是直接导致动脉粥样硬化引起心、脑血管疾病的元凶。近年来,国内外许多大规模的临床研究都提示了积极防治高脂血症是降低冠心病和脑卒中发生率的有效措施。目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物,俗称他汀类药物。应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30%~35%,除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外,还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外,大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥(阿托伐他汀)。它们的调脂作用主要通过减少胆固醇合成、增加低密度脂蛋白胆固醇受体使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低。此外,近年来发现他汀类药物还具有调脂作用以外的心血管保护作用,尤其对降低急性冠脉综合征(急性心肌梗塞、不稳定型心绞痛等)有良好作用,其机制与稳定斑块、减少炎症细胞聚集、改善血管内皮功能、防止平滑肌细胞增生和内移、抗血小板聚集、降低纤维蛋白等有关。
问题二:临床常见的他汀类药物有哪些 阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,普伐他汀,洛伐他汀,氟伐他汀等
问题三:他汀类降脂药有哪些适合长期服用 洛伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 匹伐他汀
问题四:他汀类药品有多少种 他汀类调血脂药物主要是阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀五大品种。
问题五:他丁类药都有哪些 他汀类调脂药自然是治疗脂代谢紊乱的而不是高处压主要作用是降低低密度脂蛋白胆固醇升高高密度脂蛋白胆固醇也可以降低甘油三酯
目前市场上常见的包括氟伐他汀(来适可)普伐他汀(普拉固、美百乐镇)辛伐他汀(舒降之辛可新达苏)阿托伐他汀(立普妥阿乐)现在最新的是瑞舒伐他汀(可定)相同剂量的上述药物降LDL作用逐渐增强
在临床使用中选择哪种他汀主要在于使血脂达标并且没有明显的副作用所以并没有说哪种更好只有哪种更适合不管是哪种他汀在使用三个月后都要复查血脂肝功能和肌酶
问题六:他汀类降血脂药物哪种最好 药,没有哪种最好哪种最差的说法,最重要的是适合自己的体质。
他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin),是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。
他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
问题七:什么样的人要吃他汀类药物 他汀类药物适用于高胆固醇血症和高甘油三脂血症的病人,也可适用于动脉粥样硬化,减慢病灶恶化。
问题八:他汀类药物有哪些作用 现代社会由于生活模式的改变,冠心病和脑卒中已成为严重威胁我们健康和生活质量的主要疾病。肥胖、高血压、高脂血症、糖尿病和吸烟是直接导致动脉粥样硬化引起心、脑血管疾病的元凶。近年来,国内外许多大规模的临床研究都提示了积极防治高脂血症是降低冠心病和脑卒中发生率的有效措施。
目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物,俗称他汀类药物。应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30%~35%,除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外,还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外,大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥(阿托伐他汀)。它们的调脂作用主要通过减少胆固醇合成、增加低密度脂蛋白胆固醇受体使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低。此外,近年来发现他汀类药物还具有调脂作用以外的心血管保护作用,尤其对降低急性冠脉综合征(急性心肌梗塞、不稳定型心绞痛等)有良好作用,其机制与稳定斑块、减少炎症细胞聚集、改善血管内皮功能、防止平滑肌细胞增生和内移、抗血小板聚集、降低纤维蛋白等有关。
目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。一、洛伐他汀
1987年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想,现在美国已经退市。国内虽有4种剂型,10多个生产企业,但销量很少,2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价(国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。
二、普伐他汀
普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构,在日本首次研发,并于1991年经FDA批准在欧美多国上市,2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。
三、辛伐他汀
辛伐他汀由美国默克公司开发,1991年12月获美国FDA批准,是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种,在医院中的使用率稳步增长。
辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,在肝脏组织内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。
四、氟伐他汀
氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品,由瑞士诺华公司开发,于1993年12月通过美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国,在国内受专利保护。
氟伐他汀为水溶性物质,进入体内吸收后80%被代谢,经肠道排出体外,其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障,对中枢系统影响小,也未见组织残留,是治疗家族性高脂血症的药物。
五、阿托伐他汀
阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好,患者使用时,起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物,但是其剂量过大,不良反应多,使得其在临床上的应用逐渐受到限制。
六、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在国外首次研发,起始剂量为20mg。由于人种差异,国外20mg的他汀对国人副作用较大,为了探索适合中国人体质的他汀,鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下,将药物的剂量降低到5mg,从此,开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更适合中国人体质,降脂效果与阿托伐他汀20mg相当,但是副作用大大减少,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。
七、匹伐他汀
2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。另一方面,价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足,最大剂量到4mg,降低LDL-C水平最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。
他汀市场眼花缭乱,虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药,但是由于结构存在差异,其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓,失之毫厘差之千里。所以,具体服用哪种他汀,要根据身体状况,听取医生的建议。
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