透皮剂的原理是通过分子透析作用达到目的的。
物质的分子量于皮肤的吸收率之间关系不明显 如分子量小的氨气极易透皮吸收，而某些分子量大的物质（如汞、葡聚糖分子）也能透过皮肤吸收
1、理论上来说，40000道尔顿以下的分子都有机会通过基底膜而进入真皮层，超过40000道尔顿的分子没有机会进入真皮层（源于何黎、刘玮主编：美容皮肤学）
2、吸收与否，与分子量没有显著相关关系，但是能离解的物质比不能离解的物质更易透入，胶原蛋白小肽属于后者。
透皮剂是一种可以提高产品在人体皮肤表面吸收和渗透速度的一种原料，一般不能单独使用，是需要和其他产品搭配使用的，比如常用的膏药制品，可以在制作膏药的时候添加一些透皮剂，可以提高膏药的药效，使其可以发挥更好的效果，从而也在一定程度上可以降低厂家的制作成本。或者是一些化妆品厂家也可以使用，例如很多的精油、美白霜、洗面奶之类的产品都是可以添加进去一些透皮剂，这样可以让原产品提高效率，增加在皮肤表面的作用力。
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