1、双膦酸盐是临床上应用最为广泛的抗骨质疏松症药物。不同的双膦酸盐,抑制骨吸收的效力差别很大。因此,使用剂量及用法也有所差异。
2、磷酸二钠的作用于生产柠檬酸、软水剂、织物增重剂、阻燃剂、釉熔剂、助焊剂、医药、颜料、食品工业等磷酸盐作为工业水处理剂、印染洗涤剂、质量改进剂、品质改良剂、中和剂、抗生素培养剂、生化处理剂 食品品质改良剂。
不是放射性药。
本品主要成份及其化学名称为:锝99Tc经氯化亚锡还原后,与亚甲基二膦酸形成的络合物。用于早期诊断恶性转移性骨肿瘤和原发性骨肿瘤。对移植骨的存活监测。诊断外伤性骨折、骨骼炎症、代谢性骨病等均有重要价值。
【药物名称】亚甲基二膦酸盐 Technetium [99mTc] Methylenediphosphonate
【分子式成分】锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐
【适 应 证】骨显像剂。 【用法用量】静注,740MBq~1110MBq(20mCi~30mCi)/次,注射后2h~3h检查。
【注意事项】使用本品后应多饮水,以加速放射性药物的清除。检查前,病人应排空小便,以减小膀胱内放射性掩盖骨盆病变的检出。
【药品名称】
通用名:锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液
商品名:云克
英文名:Technetium [99Tc] Methylenediphosphonate Injection(99Tc-MDP)
汉语拼音:De[99Tc]yɑjiɑjierlinsuɑnyɑn Zhusheye
30多年前Fleisch等发现存在于血浆和尿液中的焦磷酸盐(pyrophosphate)有抑制异位钙化的作用。但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活[3],后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作用。随后合成了一系列双膦酸盐类化合物。其中属于第一代的依替膦酸钠首先由美国的Proter &Gamble公司于1987年上市。以后又陆续开发了第二代的氯膦酸钠、帕米膦酸钠和替鲁膦酸钠及第三代的阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠以及伊本膦酸钠等。
双膦酸盐的构效关系至今尚未十分清楚。但已明确其基本结构P-C-P是产生活性的必要条件。各药的作用强度取决于C原子上取代侧链的类型。如R1和R2由Cl原子取代而得的氯膦酸钠,其抗骨吸收强度为依替膦酸钠的10倍。如R2为-OH基,R1为含N原子的侧链取代,其作用强度更大,帕米膦酸钠和阿仑膦酸钠分别比依替膦酸钠强100倍和1 000倍;R1侧链的N原子上加入甲基和戊基得到的伊本膦酸钠,其活性比依替膦酸钠强1万倍。R1上的H原子被吡啶甲基取代也可使抗骨吸收作用提高,如利塞膦酸钠的强度为依替膦酸钠的5 000倍。
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