抢救药品 常用名称

18类常用的抢救药品

一、中枢神经兴奋药 

尼可刹米（可拉明） 

[药理及应用]直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢也有微弱兴奋作用。用于中枢性呼吸抑制及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。 

[用法]常用量：肌注或静注，0.25～0.5g/次，必要时1～2小时重复。极量：1.25g/次。 

[注意]大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。 

山梗菜碱（洛贝林） 

[药理及应用]兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药的中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。 

[用法]常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。极量20mg/日。 

[注意]不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。 

二、抗休克血管活性药 

多巴胺 

[药理及应用]直接激动α和β受体，也激动多巴胺受体，对不同受体的作用与剂量有关：小剂量(2～5μg/kg?min)低速滴注时，兴奋多巴胺受体，使肾、肠系膜、冠状动脉及脑血管扩张，增加血流量及尿量。同时激动心脏的β1受体，也通过释放去甲肾上腺素产生中等程序的正性肌力作用；中等剂量 (5～10μg/kg?min)时，可明显激动β1受体而兴奋心脏，加强心肌收缩力。同时也激动α受体，使皮肤、黏膜等外周血管收缩。大剂量(>10μg /kg?min)时，正性肌力和血管收缩作用更明显，肾血管扩张作用消失。在中、小剂量的抗休克治疗中正性肌力和肾血管扩张作用占优势。用于各种类型休克，特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的患者更有意义。 

[用法]常用量：静滴，20mg/次加入5%葡萄糖250ml中，开始以20滴/分,根据需要调整滴速,最大不超过0.5mg/分。 

[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等；大剂量或过量时可使呼吸加速、快速型心律失常。2.高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用。3.使用以前应补充血容量及纠正酸中毒。4.输注时不能外溢。 

肾上腺素（副肾素） 

[药理及应用]可兴奋α、β二种受体。兴奋心脏β1-受体，使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加；兴奋α-受体，可收缩皮肤、粘膜血管及内脏小血管，使血压升高；兴奋β2-受体可松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛。用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘、粘膜或齿龈的局部止血等。 

[用法]1．抢救过敏性休克：肌注0.5～1mg/次，或以0.9％盐水稀释到10ml缓慢静注。如疗效不好，可改用2～4mg溶于5％葡萄糖液 250～500ml中静滴。2．抢救心脏骤停：1mg静注，每3～5分钟可加大剂量递增（1～5mg）重复。3．与局麻药合用：加少量(约1： 200000—500000)于局麻药内（＜300μg）。 

[注意]1.不良反应有心悸、头痛、血压升高，用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升、心律失常，严重可致室颤而致死。2．高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、低血容量性休克、心源性哮喘等慎用。 

备选药：间羟胺（阿拉明） 

三、强心药 

西地兰（去乙酰毛花甙） 

[药理及应用]增强心肌收缩力，并反射性兴奋迷走神经，降低窦房结及心房的自律性，减慢心率与传导，使心博量增加。用于充血性心衰、房颤和阵发性室上性心动过速。 

[用法]常用量：初次量0.4mg，必要时2～4小时再注半量。饱和量1～1.2mg。 

[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻，头痛、幻觉、绿黄视，心律失常及房室传导阻滞。2.急性心肌炎，心梗患者禁用；并禁与钙剂同用。 

四、抗心律失常药 

利多卡因 

[药理及应用]在低剂量时，促进心肌细胞内K+外流，降低心肌传导纤维的自律性，而具有抗室性心律失常作用。用于室性心动过速和室早。 

[用法]静注：1～1.5mg/kg/次（一般用50～100mg/次）必要时每5分钟后重复1～2次。静滴：取100mg加入5%葡萄糖100～200ml中静滴，静速1～2ml/分。总量＜300mg。 

[注意]1.不良反应主要为头晕、嗜睡、感觉异常、肌颤等中枢神经系统症状，超量可引起惊厥、昏迷及呼吸抑制等。偶见低血压下降、心动过缓、传导阻滞等心脏毒性症状。2.阿-斯氏综合征、预激综合征、传导阻滞患者禁用。肝功能不全、充血性心力衰竭、青光眼、癫痫病、休克等患者慎用。 

心律平（普罗帕酮） 

[药理及应用]延长动作电位的时间及有效不应期，减少心肌的自发兴奋性，降低自律性，减慢传导速度。此外亦阻断β受体及L-型钙通道，具有轻度负性肌力作用。用于室上性及室性心动过速和早搏，及预激综合症伴发心动过速或房颤患者。 

[用法]首次70mg稀释后3～5分钟内静注，无效20分钟后重复1次；或1次静注后继以（20～40/小时）维持静滴。24小时总量＜350mg。 

[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、便秘、味觉改变、头痛、眩晕等，严重时可致心律失常，如传导阻滞、窦房结功能障碍。2.病窦综合症、低血压、心衰、严重慢阻肺患者慎用。 

五、降血压药 

利血平 

[药理及应用]能使去甲肾上腺素的贮存排空，阻滞交感神经冲动的传递，因而使血管舒张，血压下降。特点为缓慢、温和而持久；并有镇静和减慢心率作用。适用于轻度、中度高血压患者（精神紧张病人疗效尤好）。 

[用法]常用量：肌注或静注，1mg/次，无效6小时后重复1次。 

[注意]1.不良反应常见有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻等。大剂量可引起震颤性麻痹。长期应用，则能引起精神抑郁症。2.胃及十二指肠溃疡病人忌用。 

硫酸镁 

[药理及应用]注射后，过量镁离子舒张周围血管平滑肌，引起交感神经冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降，特点为降压作用快而强。用于惊厥、妊高症、子痫、破伤风、高血压病、急性肾性高血压危象等。 

[用法]常用量：25%硫酸镁10ml/次，深部肌肉注射（缓慢）。 

[注意]1.注射速度过快或用量过大，可引起急剧低血压、中枢神经抑制、呼吸抑制等（钙剂解救）；2.月经期、应用洋地黄者慎用。 

六、血管扩张药 

硝酸甘油 

[药理及应用]具有松弛平滑肌的作用，舒张全身静脉和动脉，对舒张毛细血管后静脉（容量血管）比小动脉明显。对冠状血管也有明显舒张作用，降低外周阻力，减轻心脏负荷。用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心衰。 

[用法]用5%葡萄糖或氯化钠液稀释后静滴，开始剂量为5μg/min，最好用输液泵恒速输入。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。 

[注意]1.不良反应常见有头痛、眩晕、面部潮红、心悸、体位性低血压、晕厥等。2.禁用于有严重低血压及心动过速时的心梗早期以及严重贫血、青光眼、颅内压增高患者。 

七、利尿剂 

速尿（呋喃苯胺酸） 

[药理及应用]抑制髓袢升支的髓质部对钠、氯的重吸收，促进钠、氯、钾的排泄和影响肾髓质高渗透压的形成，从而干扰尿的浓缩过程，利尿作用强。用于各种水肿，降低颅内压，药物中毒的排泄以及高血压危象的辅助治疗。 

[用法]肌注或静注：20mg～80mg/日，隔日或每日1～2次，从小剂量开始。 

[注意]长期用药有水电解质紊乱（低血钾、低血钠、低血氯）而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛等；偶有皮疹、瘙痒、视力模糊；有时可产生体位性低血压、听力障碍、白细胞减少及血小板减少等。 

八、脱水药 

甘露醇 

[药理及应用]在肾小管造成高渗透压而利尿，同时增加血液渗透压，可使组织脱水，而降低颅内压。用于治疗脑水肿及青光眼，亦用于早期肾衰及防止急性少尿症。 

[用法]静滴：20％溶液250～500ml/次，滴速10ml/分。 

[注意]1.不良反应有水电解质失调。其它尚有头痛、视力模糊、眩晕、大剂量久用可引起肾小管损害。2.心功能不全、脑出血、因脱水而尿少的患者慎用。 

九、镇静药 

安定（地西泮） 

[药理及应用]具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥和骨骼肌松弛作用。用于焦虑症及各种神经官能症、失眠和抗癫癎，缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等。 

[用法]常用量：10mg/次，以后按需每隔3～4小时加5～10mg。24小时总量以40～50mg为限。 

[注意]1.不良反应有嗜睡、眩晕、运动失调等，偶有呼吸抑制和低血压。2.慎用于急性酒精中毒、重症肌无力、青光眼、低蛋白血症、慢阻肺患者。 

备选药：苯巴比妥（鲁米那） 

十、解热药 

安痛定（含安基比林、安替比林、巴比妥） 

[药理及应用]具有解热、镇痛及抗炎作用。主要用于发热、头痛、偏头痛、神经痛、牙痛及风湿痛。 

[用法]常用量：肌注，2～4ml/次。 

[注意]偶见皮疹或剥脱性皮炎，极少数过敏者有粒细胞缺乏症；体质虚弱者防止虚脱；贫血、造血功能障碍患者忌用。 

十一、镇痛药 

杜冷丁（哌替啶） 

[药理及应用]作用于中枢神经系统的阿片受体产生镇静、镇痛作用。用于各种剧痛，心源性哮喘，麻醉前给药。 

[用法]常用量：肌注25～l00mg/次，100～400mg/日。极量：150mg/次，600mg/日。两次用药间隔不宜少于4小时。 

[注意]本品具有依赖性。不良反应有恶心、呕吐、头昏、头痛、出汗、口干等。过量可致瞳孔散大、血压下降、心动过速、呼吸抑制、幻觉、惊厥、昏迷等。 

备选药：吗啡 

十二、平喘药 

氨茶碱 

[药理与应用]对支气管平滑肌有舒张作用，间断抑制组织胺等过敏物质的释放，缓解气管黏膜的充血水肿。还能松弛胆道平滑肌、扩张冠状动脉及轻度利尿、强心和中枢兴奋作用。用于支气管哮喘，也可用于心源性哮喘、胆绞痛等。 

[用法]常用量：静注，静滴。0.25～0.5g/次，用5%葡萄糖稀释后使用。极量0.5g/次，1g/日。 

[注意]静注过快或浓度过高可有恶心、呕吐、心悸、血压下降和惊厥。急性心梗、低血压、严重冠状动脉硬化患者忌用。 

十三、止吐药 

胃复安（甲氧氯普胺） 

[药理与应用]具有阻断多巴胺受体，抑制延脑的催吐化学感受器而发挥止吐作用，并促进胃蠕动，加快胃内容物的排空。用于尿毒症、肿瘤化疗放疗引起的呕吐及慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。

[用法]常用量：肌注，10mg～20mg/次，每日不超过0.5mg/kg。 

[注意]1.不良反应有体位性低血压、便秘等，大剂量可致锥体外系反应，也可引起高泌乳血症。2.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射性治疗或化疗的乳癌患者。 

十四、促凝血药 

6-氨基己酸 （氨甲环酸） 

[药理及应用]通过抑制纤维蛋白溶解而起止血目的。用于纤维蛋白溶酶活性升高所致的出血，如产后出血，前列腺、肝、胰、肺等内脏术后出血。 

[用法]常用量：静滴，初用量为4～6g，稀释后静滴，维持量1g/h。 

[注意]1.不良反应有恶心、腹泻、头晕、皮疹、肌肉痛等，静注过快可引起低血压、心动过缓。过量可发生血栓。2.有血栓形成倾向或有血栓性血管疾病病史者禁用。肾功能不全者减量或慎用。 

备选药：止血芳酸（氨甲苯酸） 止血敏（酚磺乙胺） 立止血 

十五、解毒药 

解磷定 

[药理及应用]在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合成无毒物质由尿排出，恢复胆碱酯酶活性。用于有机磷农药的解救。 

[用法]常用量：静滴或缓慢静注。1.轻度中毒：0.4g／次，必要时2～4小时重复1次。2.中度中毒：首次0.8～1.2g，以后每2小时0.4～0.8g，共2～3次；3.重度中毒：首次用1～1.2g，以后每小时0.4g。 

[注意]因含碘，有时可引起咽痛及腮腺肿大。注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过速，严重者可发生抽搐，甚至呼吸抑制。忌与碱性药物配伍。 

阿托品 

[药理与应用]为M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用，如解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快等外，大剂量时能作用于血管平滑肌，使血管扩张，解除血管痉挛，改善微循环。用于1、缓解各种内脏绞痛。2、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。3、抗感染中毒性休克。4、解救有机磷酸酯类中毒。5、全身麻醉前给药。 

[用法]常用量：肌注或静注，0.5～1 mg/次，总量＜2mg/日。用于有机磷中毒时，1～2 mg（严重时可加大5～10倍），每10～20分钟重复，维持有时需2～3天。 

[注意]1.剂量从小到大所致的不良反应如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为 80～130mg，儿童为10mg。2.高热、心动过速、腹泻和老年人慎用。青光眼幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。 

备选药：山莨菪碱（654-2） 

十六、激素药 

地塞米松(氟美松) 

[药理及应用]抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克及免疫抑制作用。用于各类炎症及变态反应的治疗。 

[用法]肌注，静滴。2～20mg/次。 

[注意]不良反应：诱发或加重感染、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等；大量使用时，易引起类柯兴综合症（满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、低钾、高血压、尿糖等）；长期使用时，易引起精神症状（失眠、激动、欣快感）及精神病。有癔病史及精神病史者忌用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人慎用。 

备选药：氢化可的松（皮质醇） 

十七、水电酸碱平衡药 

碳酸氢钠 

[药理与应用]能增加机体碱贮备。用于防治和纠正代谢性酸中毒、感染性休克等。 

[用法]代谢性酸中毒：1.4% 20ml/kg/次，静滴。感染性休克酸中毒：5% 5ml/kg/次，静注。以上均可提高CO2结合力10%（V），分次纠正，至症状消失。 

[注意]短时间大量静注可致代谢性碱中毒、低钾血症、低钙血症。慎用于充血性心衰、肾功能不全患者。 

十八、抗过敏药 

苯海拉明（可他敏） 

[药理与应用]H1受体拮抗剂。可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而消除过敏症状；并有镇静催眠等中枢神经系统抑制作用；也有镇吐、局麻和抗M-胆碱样作用。用于治疗变态反应性疾病、晕动病及呕吐。 

[用法]常用量：肌注，20mg/次，1～2次/日。 

[注意]1.不良反应有疲乏、头晕、嗜睡、口干、恶心等。偶可引起皮疹、粒细胞减少。2.青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻及肠梗阻患者忌用。 

备选药：葡萄糖酸钙

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 甲氧氯普胺药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名5.1.2 汉语拼音5.1.3 英文名 5.2 结构式5.3 分子式与分子量5.4 来源（名称）、含量（效价）5.5 性状 5.5.1 熔点 5.6 鉴别5.7 检查 5.7.1 酸性溶液的澄清度5.7.2 有关物质5.7.3 干燥失重5.7.4 炽灼残渣 5.8 含量测定5.9 类别5.10 贮藏5.11 制剂5.12 版本 6 甲氧氯普胺说明书 6.1 药品名称6.2 英文名称6.3 甲氧氯普胺的别名6.4 分类6.5 剂型6.6 甲氧氯普胺的药理作用6.7 甲氧氯普胺的药代动力学6.8 甲氧氯普胺的适应证6.9 甲氧氯普胺的禁忌证6.10 注意事项6.11 甲氧氯普胺的不良反应6.12 甲氧氯普胺的用法用量6.13 甲氧氯普胺与其它药物的相互作用6.14 专家点评 7 甲氧氯普胺中毒 7.1 临床表现7.2 诊断7.3 治疗 8 参考资料附：* 甲氧氯普胺相关药品说明书其它版本 1 拼音

jiǎ yǎng lǜ pǔ àn

2 英文参考

metoclopramide [湘雅医学专业词典]

maxolon [朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与甲氧氯普胺有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 844 120 甲氧氯普胺 片剂 5mg*100 盒（瓶） 3 化学药品和生物制品部分 * 845 120 甲氧氯普胺 片剂 5mg*12 盒（瓶） 0.39 化学药品和生物制品部分 846 120 甲氧氯普胺 片剂 5mg*24 盒（瓶） 0.76 化学药品和生物制品部分 847 120 甲氧氯普胺 片剂 5mg*48 盒（瓶） 1.5 化学药品和生物制品部分 848 120 甲氧氯普胺 片剂 10mg*100 盒（瓶） 5.1 化学药品和生物制品部分 849 120 甲氧氯普胺 注射剂 10mg:1ml 瓶（支） 0.35 化学药品和生物制品部分 * 850 120 甲氧氯普胺 注射剂 10mg:2ml 瓶（支） 0.35 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

甲氧氯普胺是镇吐药，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区， 具有强大的中枢性镇吐作用。用于慢性胃炎、胃下垂，中枢性呕吐，胃源性呕吐以及脑外伤后遗症等。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。中毒时主要为锥体外系反应。

5 甲氧氯普胺药典标准5.1 品名5.1.1 中文名

甲氧氯普胺

5.1.2 汉语拼音

Jiayang Lupu'an

5.1.3 英文名

Metoclopramide

5.2 结构式

5.3 分子式与分子量

C14H22ClN3O2     299.80

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为N[（2二乙氨基）乙基]4氨基2甲氧基5氯苯甲酰胺。按干燥品计算，含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶；在酸性溶液中溶解。

5.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为147～151℃。

5.6 鉴别

（1）取本品约5mg，置试管中，加硫酸1ml，小火加热至溶液显紫黑色，取出数滴加入5ml的水中，摇匀，即显绿色荧光；堿化后荧光消失。

（2）取本品15mg，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml，摇匀，取2ml，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在308nm的波长处有最大吸收，在290nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》107图）一致。

5.7 检查5.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品0.20g，加盐酸溶液（9→100）1.5ml使溶解，加水至20ml，溶液应澄清。

5.7.2 有关物质

取本品25mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）－乙腈（81：19）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

5.7.3 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

5.8 含量测定

取本品约0.25g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.05mol/L）相当于14.99mg的C14H22ClN3O2。

5.9 类别

镇吐药。

5.10 贮藏

密封保存。

5.11 制剂

（1）甲氧氯普胺片  （2）盐酸甲氧氯普胺注射液

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 甲氧氯普胺说明书6.1 药品名称

甲氧氯普胺

6.2 英文名称

Metoclopramide

6.3 甲氧氯普胺的别名

灭吐灵；胃复安；氯普胺；Metoclopramidum；Primperan；Pertin

6.4 分类

消化系统药物 >止吐及催吐药物

6.5 剂型

1.片剂：每片5mg，10mg，20mg；

2.注射剂：10mg（1ml），20mg（1ml）。

6.6 甲氧氯普胺的药理作用

甲氧氯普胺为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐作用和胃肠道兴奋作用。甲氧氯普胺主要通过抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，甲氧氯普胺可抑制胃平滑肌松弛，促使胃肠平滑肌对胆堿能的反应增加，使胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时促使上部的小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管反流减少则由于甲氧氯普胺使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加、因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，甲氧氯普胺尚有 *** 催乳激素释放作用。

6.7 甲氧氯普胺的药代动力学

甲氧氯普胺易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于甲氧氯普胺促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1～3min，口服后30～60min，肌注后10～15min生效。进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。口服有首过效应，血浆峰浓度有显著的个体差异。作用持续时间一般为1～2h。甲氧氯普胺口服给药的生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%～100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，并有显著的个体差异。甲氧氯普胺经肝脏代谢，半衰期一般为4～6h，根据用药剂量大小而有所不同，肾功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。甲氧氯普胺经肾脏排泄，口服量约为85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血脑和胎盘屏障。

6.8 甲氧氯普胺的适应证

1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良者，以及由此或其他原因（胆胰疾病、脂肪肝等）引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲缺乏等症状。

2.用于纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障碍，也用于反流性食管炎。

3.用于中枢性呕吐，胃源性呕吐以及脑外伤后遗症、急性颅脑损伤、药物、肿瘤、手术、化疗及放疗引起的恶心和呕吐。

4.用于缓解海空作业、晕车症等引起的呕吐，减轻偏头痛引起的恶心。

5.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致的吸入性肺炎的发生率。

6.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。

7.用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

8.用于硬皮病等结缔组织疾病。

9.甲氧氯普胺的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。

6.9 甲氧氯普胺的禁忌证

1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏。

2.癫痫患者（因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加）。

3.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔（甲氧氯普胺可使胃肠道的动力增加，使前述疾病病情加重）。

4.嗜铬细胞瘤（可因用药而出现高血压危象）。

5.进行放疗或化疗的乳癌患者。

6.抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。

7.孕妇、哺乳妇女禁用。

6.10 注意事项

1.（1）肝功能衰竭；（2）肾功能衰竭（因重症慢性肾功能衰竭使甲氧氯普胺发生锥体外系反应的危险性增加）。

2.静注时须缓慢。

6.11 甲氧氯普胺的不良反应

1.昏睡、烦躁不安、倦怠无力。

2.少见的不良反应为：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。

3.用期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的 *** 所致。

4.注射给药可引起直立性低血压。

5.静脉快速给药可出现躁动不安，随即可进入昏睡状态。

6.甲氧氯普胺大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆堿能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人）。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。

6.12 甲氧氯普胺的用法用量

1.（1）一般性治疗：每次5～10mg，每天10～30mg，餐前30min服用。（2）糖尿病性胃排空功能障碍：于症状出现前30min口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，每天4次。

2.肌内注射：每次10～20mg。每天剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。

3.静脉滴注：每次10～20mg。用于不能口服者或治疗急性呕吐。

4.在肿瘤化疗引起的恶心、呕吐方面一般应用剂量1～3mg/kg，每2小时重复，口服或肌内注射均可，亦有静脉应用者。有效率可达60%～70%；小剂量为10～20mg/次，疗效不理想，尤其是对高度致吐能力的化疗药物如顺铂，一般无效。中、低度化疗药物引起恶心、呕吐时较易控制，可用中小剂量，必要时缓慢加量，直到完全控制恶心、呕吐为止。

6.13 药物相互作用

1.甲氧氯普胺与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨芐西林、利福平、锂盐等药物同用时，因胃内排空加快，上述药物的小肠内吸收过程因而加快。

2.甲氧氯普胺可加快胃排空，因而促进麦角胺的吸收，有利于偏头痛的治疗。

3.甲氧氯普胺可使奎尼丁的血清浓度升高20%。

4.甲氧氯普胺与硫酸镁有协同性利胆作用。

5.卡巴胆堿可增强甲氧氯普胺的药理作用。

6.甲氧氯普胺与中枢抑制药合用时，后者的胃肠道吸收减少。

7.甲氧氯普胺与地高辛合用时，后者的胃肠道吸收减少。

8.甲氧氯普胺可降低西咪替丁的口服生物利用度，如两药必须合用，则服药时间应至少间隔1h。

9.甲氧氯普胺与阿扑吗啡合用时，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

10.抗胆堿药（如阿托品、丙胺太林等）能减弱甲氧氯普胺增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。

11.安坦、苯海拉明可治疗甲氧氯普胺所致的锥体外系运动亢进。

12.甲氧氯普胺可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。

13.甲氧氯普胺与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。

14.因甲氧氯普胺可增加直立性低血压及低血压危险，故与抗高血压药合用时应予重视。

15.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、拟交感胺类药物均不宜与甲氧氯普胺联用。

16.耳毒性药物（如氨基苷类抗生素等）禁忌与甲氧氯普胺联用。

17.甲氧氯普胺与乙醇同用时，中枢抑制作用增强。

6.14 专家点评

甲氧氯普胺有促进胃肠蠕动作用，可作为胃肠钡餐时的辅助用药，使钡剂加速进入肠道，缩短检查时间。也可作小肠撑管和十二指肠引流的术前用药，使撑管易通过幽门。

1.甲氧氯普胺是传统的肿瘤化疗、放疗止吐药，是普鲁卡因胺类的代表药物，对其研究已很深入。因其同时阻断D2及5HT3两种受体，既作用于中枢又作用于外周，是止吐效果优于其他传统止吐药的主要原因，一直以来是首选的抗呕吐药。

2.作用特点是具有显著的量效关系，剂量越大，疗效越好，血药浓度超过850mg/ml时，止吐效果最明显。近年来研究发现，每次口服1～3mg/kg的效果与静脉类似。

3.甲氧氯普胺最好在化疗前1～2h开始应用，一般提前0.5～1h。

4.一般选用能拮抗胆堿能M受体的其他止吐药与之联合应用，这样既能增加止吐效果，又可降低锥体外系反应的发生率。

7 甲氧氯普胺中毒

甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）可通过阻滞多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感应区， 具有强大的中枢性镇吐作用。口服吸收迅速，主要以游离型、结合型或代谢产物自尿中排泄，也可自乳汁排出。口服常用量为每次5～10mg，10～30mg/d；肌注1次10～20mg，每日剂量一般不宜超过0.5mg/kg。中毒时主要为锥体外系反应。[1]

7.1 临床表现

[1]

1.主要不良反应有倦怠、嗜睡、头晕等。其他如便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子 *** 发育等，但较少见。注射给药可引起直立性低血压。

2.大剂量或长期应用主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发声困难、共济失调等。

3.偶见急性心肌损害、血压降低、双目失明等。

4.可发生过敏性休克。

7.2 诊断

甲氧氯普胺中毒的诊断要点为[1]：

有甲氧氯普胺应用史，出现上述表现。

7.3 治疗

甲氧氯普胺中毒的治疗要点为[1]：

1.轻度中毒，停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时，可用抗胆堿能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者，采取平卧位，给予麻黄堿、哌甲酯等。

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胃复安不适合人群有：对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏人群；癫痫、高血压、胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔人群；因进行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。胃复安主要作用于各种病因所导致的恶心呕吐、消化不良、胃胀胃酸等；食管炎、胃炎、胃滞留、胃下垂、胃排空延迟症、硬皮病、尿毒症、糖尿病性胃轻瘫等胶原疾患所导致的胃排空障碍。胃复安的主要成分为甲氧氯普胺，具有很强的中枢性镇吐作用。胃复安比较常见的副作用有嗜睡、燥郁不安、疲怠无力。少见的反应有乳腺肿痛、便秘、头痛等。

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