执业药师考点：用于控制疟疾症状的抗疟药

导语：你知道疟疾是什么吗?用于控制疟疾症状的抗疟药你知道有哪些吗?下面我们一起来看看关于这方面的职业药师考试内容吧。

氯喹

【体内过程】氯喹(Chloroquine)口服后吸收快而完全，红细胞内的药物浓度比血浆内浓度高l0一20倍，疟原虫入侵的红细胞内药物浓度又比正常红细胞高25倍。氯喹还大量分布于肝、脾、肺、肾等组织中，其次为脑和脊髓。由于组织结合量大，为了得到有效血药浓度，可能需要采用负荷量法给药。进入体内的氯喹，大部分在肝内代谢，代谢产物仍有一定的抗疟作用，少部分药物以原形经肾排泄。该药因在组织内贮存，代谢和排泄都较缓慢，故作用持久。

【药理作用】氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。其特点是起效快、疗效高、作用持久。一般患者服药1～2日内寒战、发热等症状消退，23日后血中疟原虫消失。由于药物作用持久，故能推迟良性疟症状的复发。氯喹对红细胞外期无效，不能用作病因性预防和良性疟的根治。

氯喹抗疟作用机制复杂，一般认为氯喹能干扰疟原虫体内代谢产物的处理，导致虫体溶解此外氯喹还能使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，引起氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖。

【临床作用】

(1)用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。起效快，作用强，维持时间长，是临床治疗疟疾的首选药物。但随着耐氯喹的'疟原虫逐渐增加，氯喹的重要性在下降。

(2)治疗肠外阿米巴病。口服后肝中浓度非常高，可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。

(3)免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。由于用量大，易引起毒性反应。

【不良反应】氯喹用于治疗疟疾时，剂量小，不良反应少，常见的不良反应为轻度的头晕、头痛、胃肠不适、皮疹等，停药后迅速消失。长期大剂量使用可引起蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。偶见心肌损害。本品有致畸作用，孕妇禁用。

青蒿素及其衍生物

青蒿素(Artemisinin)口服吸收迅速完全，有首过消除，导致血药浓度较低。吸收后广泛分布于各组织中，也易透过血脑屏障进入脑组织，故对脑型疟有效。体内代谢快，有效血药浓度维持时间短。

青蒿素通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等，使之死亡。本药高效、速效、低毒，对红细胞内期原虫有效，对间日疟和恶性疟，包括耐氯喹虫株均有强大而快速的杀灭作用，但对红外期疟原虫无效。因而主要用于控制症状。

临床用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗，也用于治疗凶险型恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。该药可以单用，但应用后复发率较高，与伯氨喹等合用可降低复发率。疟原虫可对青蒿素产生耐药性，通过连续用药5～7日，或合用周效磺胺和乙胺嘧啶可抑制耐药性的发生。

本品在常规治疗剂量下安全性高，不良反应少。有消化道反应，偶见四肢麻木感、心动过速和血清门冬氨酸氨基转移酶增高。动物试验中发现有神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。

对青蒿素化学结构进行改造后，形成蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等，均用于抗疟疾治疗。其疗效、不良反应等均与青蒿素相似。

奎宁

奎宁(Quinine)是金鸡纳树皮中提取的生物碱，曾广泛用于疟疾治疗，但由于疗效不及氯喹且不良反应较多，已不作为首选抗疟药。

奎宁和氯喹的作用相似，对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。与氯喹相比，其作用弱、维持时间短、毒性大。临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。此外，奎宁对心脏有抑制作用，还有一定退热作用和中枢抑制作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。

奎宁不良反应多，常见的为金鸡纳反应，表现为恶心、呕吐、头痛、耳鸣、视听力减退等，停药后常可恢复。另外还可引起血压下降、心律失常等。少数恶性疟患者对奎宁有高敏性，用小剂量奎宁即可发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾功能衰竭，可致死。孕妇禁用。

本类抗疟药物中还有咯萘啶(Malaridine)、甲氟喹(Mefloquine)、本芴醇(Benflumet01)等，均为控制症状药物，临床不作为首选药物，一般用于对氯喹耐药和多药耐药虫株感染的防治。

临床中，抗生素种类繁多，死记硬背是件头疼的事情。有了记忆诀窍就简单多了。下面由我给你带来关于常见抗生素记忆口诀，希望对你有帮助!

常见抗生素记忆口诀

1.头孢类抗生素分类：

一拉定唑林氨苄

二呋孟替克丙烯

三肟他啶哌曲松

四代吡肟骑匹马

五代洛林托罗普

内容解释：

一代四种：

头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄

二代五种：

头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯

三代六种：

头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松

四代二种：

头孢吡肟、头孢匹罗

五代三种：

头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。

2.四环素抗菌谱：

二菌四体一虫灵

内容解释：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。

3.磺胺类抗菌谱：

二菌一体和一虫

外加结核与麻风

内容解释：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。

注：磺胺类不良反应预防：碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。

4.抗疟药：

控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。

进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。

伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。

内容解释：氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗疟疾可用乙胺嘧啶预防伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。

5.甲硝唑抗菌谱：

甲硝唑药作用灵，原虫滴虫厌氧菌

肠内肠外阿米巴，效果良好首选它。

内容解释：甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，肠外肠内阿米巴感染首选甲硝唑治疗。

6.青霉素抗菌谱：

窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶

粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉

过敏反应危险大，一问二试三观察。

内容解释：青霉素作用机制是竞争性抑制转肽酶。使粘肽合成收到干扰主要作用于G+细菌其中，青霉素最危险的不良反应是过敏，必须严格规范操作：一问：询问过敏史二试：用药前做皮肤过敏试验三观察：用药后观察30分钟。

链葡螺放白肺炭

(廉颇落荒白灰滩)

内容解释：通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”逃到“白灰滩”一举歼敌的故事，就可以联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。

7.氨基甙类：

氨基甙类杀菌剂，抑制菌体蛋白质

对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病

耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。

内容解释：氨基甙类属于杀菌剂，主要作用机制是抑制菌体蛋白质的合成，对G-杆菌有很好的作用同时，氨基甙类是治疗结核病有很好的效果，是抗结核的一线药物。特别注意的是，其不良反应主要是耳毒性、肾毒性，因此治疗上必须严格控制剂量。

8.链霉素抗菌谱：

链霉素易抗药，迅速持久程度高。

一般感染已少用，配伍用药增疗效。

联合异烟肼，治疗结核病

配合青霉素，心内膜炎停

合用四环素，治疗布氏病

配伍用SD，鼠疫兔热病。

内容解释：链霉素目前抗药性很高，因为其抗药性和毒性反应临床较少单独使用，一般联合用药：

(1)可与异烟肼联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染

(2)可与青霉素联合治疗或预防草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎

(3)可与四环素联合用于治疗布氏杆菌病

(4)亦可与磺胺嘧啶(SD)联合用于鼠疫、土拉菌病(兔热病)治疗。

9.氯喹的不良反应：

不良反应比较少，头痛耳鸣胃肠道

长期用药易蓄积，须注意血、心眼。

内容解释：氯喹口服一般可能出现的反应有：头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、耳鸣、烦躁等。在大剂量、长疗程用药时，有以下常见的不良反应，需密切注意：

(1)可引起溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等

(2)对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失

(3)氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿斯综合征，而导致死亡。

10.氯霉素的抗菌谱：

老眼昏花

儿女厌养

伤心寒心

复伤寒心

内容解释：分别指细菌性脑膜炎和脑脓肿、眼部感染、厌氧菌感染、伤寒和副伤寒、立克次体

常见的抗生素

1)β-内酰胺类：品种最多,应用最广,此类包括两部分.①青霉素(五元环内酰胺)：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等.②头孢菌素(六元环内酰胺)：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等“头孢”.

(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等.

(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等.

(4)大环内酯类：常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等.

(5)氯霉素类：常用的品种即氯霉素.

(6)林可霉素类：林可霉素、克林霉素.

(7)喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、洛美沙星等“沙星”.

(8)其他主要抗细菌的抗生素：常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等.

《药学专业知识二》抗菌药物速记考点

氨基糖甙类

氨基甙类杀菌剂，抑制菌体蛋白质。

对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病。

耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。

【内容解释】

氨基甙类属于杀菌剂，主要作用机制是抑制菌体蛋白质的合成，对G-杆菌有很好的作用同时，氨基甙类是治疗结核病有很好的效果，是抗结核的一线药物。

特别注意的是，其不良反应主要是耳毒性、肾毒性，因此治疗上必须严格控制剂量。

链霉素抗菌谱

链霉素易抗药，迅速持久程度高。

一般感染已少用，配伍用药增疗效。

联合异烟肼，治疗结核病。

配合青霉素，心内膜炎停。

合用四环素，治疗布氏病。

配伍用SD，鼠疫兔热病。

【内容解释】

1.链霉素目前抗药性很高，因为其抗药性和毒性反应临床较少单独使用

2.一般联合用药：

①可与异烟肼联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染

②可与青霉素联合治疗或预防草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎

③可与四环素联合用于治疗布氏杆菌病

④亦可与磺胺嘧啶(SD)联合用于鼠疫、土拉菌病(兔热病)治疗。

氯霉素的抗菌谱

老眼昏花，儿女厌养。

伤心寒心，复伤寒心。

【内容解释】

分别指细菌性脑膜炎和脑脓肿、眼部感染、厌氧菌感染、伤寒和副伤寒、立克次体。

抗疟药的选用

控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。

进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。

伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。

【内容解释】

1.氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗

2.疟疾可用乙胺嘧啶预防

3.伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。

氯喹的不良反应

不良反应比较少，头痛耳鸣胃肠道

长期用药易蓄积，须注意血、心眼。

【内容解释】

氯喹口服一般可能出现的反应有：头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、耳鸣、烦躁等。

在大剂量、长疗程用药时，有以下常见的不良反应，需密切注意：

①可引起溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等

②对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失

③氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿斯综合征，而导致死亡。

以上就是关于《药学专业知识二》抗菌药物速记考点的分享，希望对各位考生有所帮助，想要了解更多执业药师考试相关内容，欢迎大家及时关注本平台!

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