多胺与多巴胺有什么区别?二者是否有什么联系?

多胺与多巴胺有什么区别?二者是否有什么联系?,第1张

您好,多巴和多巴胺是两个不同的化合物,多巴的化学名成为:3,4-二羟基苯丙氨酸,在人体内存在的多巴是L构型的,叫做左旋多巴。而多巴胺化学名成为:3,4-二羟基苯乙胺。多巴在大脑内经过多巴羧酶的脱羧作用形成多巴胺,多巴胺是大脑内重要的神经递质,可以引起大脑兴奋愉悦的感受。可以这么说,多巴是多巴胺的原料,大脑负责把多巴转化为多巴胺。下面是左旋多巴和多巴胺的结构:

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:盐酸多巴胺注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:盐酸多巴胺注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Dopamine Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yɑnsuɑn Duobɑ'ɑn Zhusheye

本品化学名称为:4(2氨基乙基)1,2苯二酚盐酸盐。

结构式:

分子式:C8H11NO2·HCl

分子量:189.64

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。

(1)小剂量时(每分钟按体重0.5~2mg/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加。

(2)小到中等剂量(每分钟按体重2~10mg/㎏),能直接激动b1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善。

(3)大剂量时(每分钟按体重大于10mg/㎏),激动a受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。

①对心脏b1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;②由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。

【药代动力学】

口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。

【适应症】

适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

【用法用量】

成人常用量 静脉注射,开始时每分钟按体重1~5mg/㎏,10分钟内以每分钟1~4mg/㎏速度递增,以达到最大疗效。

慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时,每分钟按体重0.5~2mg/㎏逐渐递增。多数病人按1~3(mg/㎏)/分给予即可生效。

闭塞性血管病变患者,静滴开始时按1(mg/㎏)/分,逐增至5~10(mg/㎏)/分,直到20(mg/㎏)/分,以达到最满意效应。

如危重病例,先按5(mg/㎏)/分滴注,然后以5~10(mg/㎏)/分递增至20~50(mg/㎏)/分,以达到满意效应。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200~300ml中静滴,开始时按75~100mg/分滴入,以后根据血压情况,可加快速度和加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500mg。

【不良反应】

常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常 (尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予a受体阻滞剂。

【禁忌】

【注意事项】

(1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。

(2)对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。

(3)本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。

(4)本品在小儿应用未有充分研究。

(5)本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。

(6)下列情况应慎用:①嗜铬细胞瘤患者不宜使用;②闭塞性血管病 (或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。

(7)在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。

(8)给药说明:①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量;②在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6~3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压;③选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5~10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润;④静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定;⑤休克纠正时即减慢滴速;⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注;⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药;⑧突然停药 可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

(1)与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,比单用本品时反应不同。

(2)大剂量多巴胺与a受体阻滞剂如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline) 等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。

(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。

(4)与b受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的b1受体作用。

(5)与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。

(6)与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。

(7)与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。

(8)与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。

(9)与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2~3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少减到常用剂量的1/10。

(10)与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。

【药物过量】

【规格】

2ml:20mg

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地址:

邮政编码:

电话号码:

传真号码:

网址:

所谓肾性高血压系指肾实质病变和肾血管病变所引起的高血压,属继发性高血压的一种,而且是继发性高血压中最常见的一种。

当肾脏发生肾实质或肾血管病变时,常引起肾脏血流灌注的固定性减少,导致肾脏缺血缺氧,此时肾脏可分泌多种引起血压升高的物质,其中最主要的是肾小球旁细胞分泌大量肾素。肾素是一种水解蛋白酶,进入血液循环后,与肝脏释放的α2球蛋白结合成血管紧张素I (10 肽),并无升压作用。血管紧张素I经肺循环在血管紧张素转换酶的作用下,脱去两个氨基酸,形成生物活性很强的血管紧张素Ⅱ(8肽),进一步分裂可形成少量的血管紧张素Ⅲ(7肽)。血管紧张素Ⅱ能使周围小动脉强烈收缩和心脏搏动增强,使血压升高。其升压作用比去甲肾上腺素强15~25倍。另外,血管紧张素Ⅱ还能作用于肾上腺皮质球状带,促使醛固酮分泌增加,引起钠水潴留和血容量增加,提高血管对儿茶酚胺及血管紧张素Ⅱ等激素的敏感性。血管紧张素Ⅱ使血压升高,而升高的血压反过来使动脉痉挛进一步加重,肾缺血缺氧加重,肾内对抗高血压的物质,如缓激肽、前列腺素生成减少,这样相互影响,使血压持续升高。

针对肾性高血压的发病机制,在药物选择方面,则凡能减少肾素释放或能抑制血管紧张素转换酶,或能扩张肾动脉,改善肾脏供血供氧的药物,以及减少血容量的药物,均可起到降低肾性高血压的作用。常用于治疗肾性高血压的药物有以下几种:

(1)抑制肾素活性的药物,如可乐定,甲基多巴等。

(2)血管紧张素转换酶抑制剂,如卡托普利,依那普利,培哚普利(雅施达),苯那普利拉(洛汀新)等。

(3)改善肾脏供血供氧,减少肾素释放的药物,如肼苯哒嗪,双肼苯哒嗪,长压定等。

(4)β受体阻滞剂,为肾上腺素能β受体阻滞剂,可抑制肾素分泌,对高肾素型高血压效果好,如心得安、氨酰心安、美多心安等。

(5)钙拮抗剂,通过降低细胞内钙的浓度而降低外周阻力,不影响心输出量,长期应用不会导致钠水潴留,甚至还有利尿效应,如硝苯吡啶,拜心通,洛活喜等。

(6)利尿剂,一般用噻嗪类,若肾功能明显受损,应选择袢利尿剂,如速尿和丁尿胺等。

对于较顽固的高血压,可联合应用数种作用不同的降压药,以加强疗效,减少副作用。


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