一、血管紧张素转换酶抑制剂，如卡托普利、培垛普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利等，适合于高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病、高血压合并心功能不全等，它可以减轻高血压所致的左室肥厚，并可抑制糖尿病肾病、高血压肾病所致的肾功能不全，还可以改善胰岛素抵抗，配合降糖药物改善高血糖；还可以保护血管，防治动脉粥样硬化，延缓心功能不全的发展进程；对高龄患者降压作用平稳，调整剂量方便灵活。
最常见的副作用是持续性干咳，最严重的副作用是血管神经性水肿，但十分少见，与过敏体质有关；孕妇不能用；严重肾功能不全、血肌酐大于260微摩尔/升者禁用；培垛普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利属于长效制剂，咳嗽反应相对较少，有条件者首选上述药物。
二、血管紧张素II受体拮抗剂，如缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等，主要用于原发性高血压、高血压心脏病、高血压肾病、高血压合并糖尿病、高血压合并心功能不全、高血压合并高尿酸血症；特别是男性高血压患者伴有功能性性功能障碍者(ED)，此类药物在降压的同时可以改善性功能(主要是缬沙坦)；
长期应用还可以预防心律失常，如减少房颤的发生率，减少室性和房性早搏，控制窦性心动过速的发生；改善胰岛素抵抗，对2型糖尿病人有利；还可以减轻或逆转高血压所致的左室肥厚；控制高血压肾病、糖尿病肾病所引起的蛋白尿；药物的安全剂量范围大，在规定的大剂量范围下，副作用增加不明显。孕妇不能用；严重肾功能不全、肾动脉狭窄者慎用，没有血管紧张素转换酶抑制剂的咳嗽副作用，而作用与其相当，是目前应用最广的降压药。
三、钙通道阻滞剂，如氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、拉西地平等，主要用于原发性高血压、高血压合并冠心病、高血压合并颈动脉粥样硬化症、高血压合并肾功能不全等，该药的特点起效快，降压幅度大，剂型多，有短效、缓释、控释及分子长效物等剂型.短效制剂如心痛定，因副作用大，目前只用于急诊控制血压，不主张长期服用；控释片和分子长效制剂，药效可持续24-30小时，做到了平稳降压的目的，就是偶然漏服一次，血压也不会波动很大；该药最大的优点在于可预防颈动脉粥样硬化所致的脑梗塞，肾功能不全者可用常规剂量，长期应用对血脂血糖没有不良影响，孕妇高血压也常常选择此类药物，所以往往作为首选高血压药或联合药物的选择之一。
副作用主要是扩张脑血管引起头痛，所以习惯性头痛患者不适合应用；扩张周围血管可致脚踝水肿，但不会影响心肺功能；降压过快反射性引起心跳加速，心悸；更年期妇女可加重面部潮红，内热汗出，随着剂量的增加，上述反应也会加重；但是不是所有的钙通道阻滞剂都有上述副反应，最好在医生诊断评估后选择应用；与其它种类的降压药联合使用，该药的某些副反应可减轻或消失。
四、利尿剂，如氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、安体舒通等，虽然美国高血压指南把它推荐为首选降压药，但是国内大部分医生一般不单独选择此类降压药，往往与血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂联合应用，适用于老年人单纯性收缩期高血压，用2种以上的降压药不能控制的顽固性高血压，特别是对盐敏感性高血压(即每日摄入氯化钠超过6克，或口味过重者，血压常常会升高)，容易水肿的高血容量高血压效果明显，是复方高血压药的主要角色，如珍菊降压片，复方降压片，海捷亚，复代文等。
中药可以辅助治疗
2019年执业药师《药学专业知识二》每日冲刺
多项选择题
1. 卡托普利治疗高血压的作用机制有
A.抑制血管紧张素转化酶活性 B.减少醛固酮分泌
C.减少缓激肽水解 D.抑制血管平滑肌增生
E.阻断血管紧张素AT1受体
2. 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂具有
A.血管扩张作用
B.增加尿量
C.逆转慢性心功能不全的心肌肥厚
D.降低慢性心功能不全病人的死亡率
E.止咳作用
3. 关于硝苯地平作用特点的描述，正确的是
A.对轻、中、重度高血压患者均有降压作用
B.降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加
C.可增高血浆肾素活性
D.合用β受体阻断药可增其降压作用
E.对正常血压者有降压作用
4. 抗高血脂的药物有
A.考来烯胺 B.不饱和脂肪酸
C.烟酸 D.钙拮抗剂
E.氯贝丁酯
5. 关于硝苯地平作用特点的描述，正确的是( )
A.用于高血压的治疗
B.可显著降低高血压患者发生脑卒中的风险
C.不影响肾功能和脂质代谢
D.与ACEI合用可减轻体液潴留，缓解下肢水肿
E.可增加变异型心绞痛的病死率
6. 使用以下哪个药物时，在肾功能不全时一般无需调整剂量( )
A.福辛普利 B.依那普利
C.佐芬普利 D.贝那普利
E.雷米普利
7. 高血压合并支气管哮喘者可选用的治疗药物有( )
A.氢氯噻嗪 B.利血平
C.卡托普利 D.普萘洛尔
E.拉贝洛尔
8. 长期使用可引起血钾升高的药物有
A.缬沙坦 B.卡托普利
C.氢氯噻嗪 D.硝苯地平
E.吲达帕胺
9. 阿利克仑的作用机制有( )
A.作用于血管紧张素系统的初始环节，从源头上减少血管紧张素的生成
B.能对抗ACEI和ARB升高肾素活性的作用
C.降低血浆和尿液醛固酮水平
D.促进尿钠排泄，尿钾排泄不变
E.显著升高血浆肾素浓度
10. 下列关于卡托普利的描述，正确的是( )
A.降低外周血管阻力
B.预防和逆转血管平滑肌增殖
C.预防和逆转左心室肥厚
D.改善高血压患者的生活质量
E.对脂质代谢无明显影响
11. 血管紧张素Ⅱ受体抑制剂的作用包括( )
A.降压作用 B.减轻左室肥厚
C.肾保护作用 D.脑血管保护作用
E.抗心律失常作用
12. 长期使用可引起血钾升高的药物有( )
A.缬沙坦 B.依那普利
C.氢氯噻嗪 D.硝苯地平
E.螺内酯
【参考答案及解析】
1【答案】ABCD。本题考查卡托普利的药理作用。卡托普利主要通过以下机制产生降压作用：抑制ACE，抑制循环及局部组织中AngⅠ向AngⅡ的转化，降低血液及组织中AngⅡ量，醛固酮释放减少，减轻水钠潴留抑制ACE，减少缓激肽水解，使NO、PGI2、EDHF等扩血管物质增加抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增生和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。故答案选ABCD。
2【答案】ABCD。本题考查血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用。血管紧张素转化酶抑制剂可抑制血浆与组织中ACE，阻止AngⅡ生成，抑制缓激肽降解，升高缓激肽水平，继而促进一氧化氮和前列环素生成，舒张血管抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留抑制局部AngⅡ在血管组织和心肌内的形成，抑制血管平滑肌细胞增生和左心室肥厚，可降低慢性心功能不全病人的死亡率。故答案选ABCD。
3【答案】ABCD。本题主要考察药物的作用特点。硝苯地平具有抑制Ca2+内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉,增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。
4【答案】ABCE。本题考查抗高血脂药物的分类。钙拮抗剂无调血脂作用，而其他几类药物都有调血脂作用。故答案选ABCE。
5【答案】ABCD。硝苯地平降低血压可用于高血压的治疗，为一线降压药，也不影响肾功能和脂质代谢，可降低变异型心绞痛的致死率和心肌梗死的发生率，可显著降低高血压患者发生脑卒中的风险。钙拮抗剂因刺激肾素释放，可致下肢体液漏出、水肿、头痛和心率加快常与ACEI合用，产生协同作用并减轻体液淤积，缓解下肢水肿。还可改善高血压合并的心肌肥厚。
6【答案】AC。本题考查血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的作用特点。许多ACEI是含酯的前药，虽活性减少100～1000倍，但口服生物利用度提高。多数ACEI的起效时间在1小时，作用时间可以维持24小时。大部分ACEI及其代谢产物主要经肾排泄，故肾功能异常时(肌酐清除率达30ml/min)需要调整为小剂量。福辛普利、佐芬普利平衡地经肝和肾排泄，肾功能不全时一般无需调整剂量。所以，选项A、C符合题意。除卡托普利的半衰期较短，需一日给药2～3次外，多数ACEI可每日给药1次，对于使用依那普利、贝那普利、喹那普利和雷米普利较大剂量的患者，可一日分2次给药，以维持24小时的有效作用。故答案选AC。
7【答案】ABC。本题考查抗高血压药物的合理利用。普萘洛尔和拉贝洛尔属于β受体阻断药，其不良反应来自于肾上腺素能受体阻断的直接后果，包括支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷诺综合征等，禁忌证有支气管痉挛性哮喘。卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，利血平属于交感神经末梢抑制剂，氢氯噻嗪属于利尿抗高血压药。故答案选ABC。
8【答案】AB。本题考查降压药物对电解质的影响。长期使用ACEI类(卡托普利)及ARB(缬沙坦)类药物可使血钾水平升高。氢氯噻嗪和吲达帕胺均可使血钾降低导致低钾血症。故答案选AB。
9【答案】ABCDE。本题主要考察药物的作用机制。阿利克仑的作用机制有：①作用于RAAS系统的初始环节，从源头上减少血管紧张素Ⅱ的生成②能对抗ACEI和ARB升高肾素活性的作用③可降低醛固酮水平④促进尿钠排泄而尿钾排泄不变⑤显著升高血浆肾素水平。
10【答案】ABCDE。本题主要考察药物的作用特点。卡托普利的药理作用有：①可抑制循环系统转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，同时抑制缓激肽的水解，导致血管舒张，醛固酮分泌减少，达到降压的目的②改善左心功能，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚③扩张动、静脉，增加肾血流胃，改善肾功能。
11【答案】ABCD。本题主要考察药物的作用特点。血管紧张素Ⅱ受体抑制剂的主要作用为降压、减轻左室肥厚、肾保护作用、脑血管保护作用。
12【答案】ABE。本题考查降压药物对电解质的影响。长期使用ACEⅠ类(卡托普利)、ARB(缬沙坦)类药物以及螺内酯可使血钾水平升高氢氯噻嗪可使血钾降低而导致低钾血症。故答案选ABE。
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