靶向制剂主要有哪些具体剂型,各有什么特点.请说出你所了解的3个具体品种.

大体可分为3类：1、被动靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等）2、主动靶向制剂（修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体等）3、物理化学靶向制剂（磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、PH靶向制剂）

一、磁性靶向制剂：

采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球、磁性纳米囊。

二、栓塞靶向制剂：

动脉栓塞：通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术。

三、热敏靶向制剂：

1、热敏脂质体；

2、热敏免疫脂质体。

四、PH敏感的靶向制剂：

1、PH敏感的脂质体；

2、PH敏感的口服结肠定位给系统。

2019年执业药师《药学专业知识一》每日一练

1. 属于被动靶向给药系统的是

A.丝裂霉素栓塞微球

B.阿昔洛韦免疫脂质体

C.5-氟尿嘧啶W/O型乳剂

D.甲氨蝶呤热敏脂质体

E.5-氨基水杨酸结肠靶向制剂

2. 不属于靶向制剂的是

A.药物-抗体结合物

B.纳米囊

C.微球

D.环糊精包合物

E.脂质体

3. 物理化学靶向制剂是

A.用物理方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

B.用化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

C.用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

D.用修饰药物的载体将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效

E.用载体将药物包裹制成混悬微粒，由生物体的生理作用定向地选择病变部位

4. 下列属于被动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.修饰微球

C.免疫脂质体

D.脂质体

E.长循环脂质体

5. 下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是

A.吸附、脂交换、内吞和融合

B.吸附、脂交换、融合和内吞

C.脂交换、吸附、内吞和融合

D.吸附、内吞、脂交换和融合

E.吸附、融合、脂交换和内吞

6. 脂质体的骨架材料为

A.吐温，胆固醇

B.磷脂，胆固醇

C.司盘，磷脂

D.司盘，胆固醇

E.磷脂，吐温

7. 大于7μm的微粒可被摄取进入

A.肝脏

B.脾脏

C.肺

D.淋巴系统

E.骨髓

8. 属于被动靶向的制剂有

A.糖基修饰脂质体

B.免疫脂质体

C.长循环脂质体

D.脂质体

E.pH敏感脂质体

9. 下列关于微球的叙述错误的是

A.系药物与适宜子材料制成的球形或类球形骨架实体

B.粒径通常在1～500μm之间

C.微球具有靶向性

D.小于3μm进入骨髓

E.大于3μm的微球主要浓集于肺

10. 药物微囊化的特点不包括

A.可改善制剂外观

B.可提高药物稳定性

C.可掩盖药物不良臭味

D.可达到控制药物释放的目的

E.可减少药物的配伍变化

参考答案及解析

1、【答案】C。解析：丝裂霉素栓塞微球、甲氨蝶呤热敏脂质体属于物理化学靶向制剂阿昔洛韦免疫脂质体属于主动靶向给药系统5-氨基水杨酸结肠靶向制剂按照靶向部位分可属于结肠靶向制剂，5-氟尿嘧啶W/O型乳剂属于被动靶向给药系统。

2、【答案】D。解析：靶向制剂按按制剂类型分可分为：药物-抗体结合物、乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球等。环糊精包合物无定向作用不属于靶向制剂。

3、【答案】C。解析：物理化学靶向制剂是指用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂，包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

4、【答案】D。解析：靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂，包括脂质体、微球主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

5、【答案】A。解析：脂质体与细胞之间存在吸附、脂交换、内吞、融合渗漏和扩散等作用。

6、【答案】B。解析：脂质体由类脂质双分子层膜所构成，类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇，而磷脂和胆固醇也是构成细胞膜的基础物质，所以脂质体的骨架材料为是磷脂和胆固醇。

7、【答案】C。解析：被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小：①2.5μm~10μm时，大部分积聚于巨噬细胞②小于7μm时，一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取③小于10nm时的纳米粒，则缓慢积聚于骨髓④大于7μm的微粒，通常被肺以机械过滤方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

8、【答案】D。解析：靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂，包括脂质体、微球主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

9、【答案】D。解析：本题考查微球的分类、特点与质量要求。微球是指药物溶解或者分散在子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。微球粒径范围一般为1～500μm，微球具有缓释性和靶向性，大于3μm的微球将被肺有效截获，主要浓集于肺，小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，小于0.1μm的微球有可能透过血管细胞的膜孔而离开血液循环。

10、【答案】A。解析：药物微囊化的特点包括：①可提高药物稳定性，如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等②掩盖药物的不良气味，如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯③减少其对胃肠道的刺激性，如尿激酶、红霉素和氯化钾等④可使液态药物固态化，如油类、香料和脂溶性维生素等⑤减少药物的配伍变化，如阿司匹林和氯贝丁酯⑥使药物浓集于靶区，如抗肿瘤药⑦控制药物的释放，如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。

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