紫杉醇别名红豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,具有新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源;
这些特点使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
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扩展资料:,对天然药物紫杉醇的化学全合成方法路径太长、合成步骤太多,不仅需要使用昂贵的化学试剂,而且反应条件极难控制,收率也偏低,不适合工业化生产。
但是在研究紫杉醇全合成过程中发现了许多新的、独特的反应,大量过渡金属有机催化剂、有机硅试剂的应用和反应过程中基团的保护、立体构型的建立转化等,对有机合成化学以及有机反应理论起到重要的促进和补充。
紫杉醇全合成的研究成果仍为有机化学合成历史上的一座丰碑。与此同时,有机合成化学家仍在积极进行化学全合成紫杉醇的研究工作,为使紫杉醇全合成走上工业化道路而不懈努力。
参考资料:/baike.baidu.com/item/%E7%B4%AB%E6%9D%89%E9%86%87/482531?fr=aladdin#4"target="_blank"title="百度百科----紫杉醇">百度百科----紫杉醇
多烯紫杉醇的合成方法。包括如下步骤:将结构通式 (B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中,在碱的作用下反应,得到带保护基的多烯紫杉醇(D);(2)在步骤(1)的产物中,加入脱保护剂,脱保护,收集目标产物。本发明的方法,操作过程简便,选择性和收率高,得到的产物中(2’R,3’S)与(2’S,3’R)比例大于90∶1。具有很大的应用价值。多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法,该方法是以保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB和合成的手性的C-13侧链进行缩合制备而成。该方法简单,反应条件温和,适合于工业化生产。
紫杉醇(Paclitaxel,Taxol)是一种有效的抗肿瘤药物,此药目前是由红豆杉植物的树皮树叶提取的,但含量极低。紫杉醇分子母核四环双萜10-脱乙酰巴卡亭III很容易从常见植物马尾松或粗榧中提取,也可以从紫杉醇提取过程中的副产品中得到。本发明是以10-脱乙酰巴卡亭III为起始材料半合成紫杉醇。即采用合成的侧链前体顺-1-苯基-3-(1-乙氧乙氧基)-4-苯基氮杂环丁-2-酮与10-脱乙酰巴卡亭III衍生物进行缩合制备紫杉醇。所得紫杉醇与来源于红豆杉是紫杉醇化学结构完全一致。
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