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由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强,β-内酰胺环会开环,生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。普通的青霉素G只能注射是因为青霉素G不耐酸,进入消化道后会被破坏。如需要口服,可选用青霉素V,或者其他的耐酸青霉素类药物,比如阿莫西林和氨苄西林,他们即耐酸,抗菌谱也比青霉素G和青霉素V广。因为以前的青霉素是纯天然产品,其中的β-内酰胺环不耐酸不耐酶,在胃里会被胃酸和胃蛋白酶破坏,所以不能口服。而阿莫西林是人工合成的,其化学结构中添加了一些保护基团,可使药物不被破坏,故可以口服。
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