ā tì luò ěr
2 英文参考atenolol [朗道汉英字典]
tenormine [朗道汉英字典]
ATEN [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与阿替洛尔有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物
目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 555 81 阿替洛尔 片剂 12.5mg*100 盒(瓶) 5.2 化学药品和生物制品部分 * 556 81 阿替洛尔 片剂 6.25mg*100 盒(瓶) 3.1 化学药品和生物制品部分 557 81 阿替洛尔 片剂 12.5mg*20 盒(瓶) 1.1 化学药品和生物制品部分 558 81 阿替洛尔 片剂 12.5mg*60 盒(瓶) 3.2 化学药品和生物制品部分 559 81 阿替洛尔 片剂 20mg*50 盒(瓶) 3.8 化学药品和生物制品部分 560 81 阿替洛尔 片剂 25mg*20 盒(瓶) 1.9 化学药品和生物制品部分 561 81 阿替洛尔 片剂 25mg*24 盒(瓶) 2.2 化学药品和生物制品部分 562 81 阿替洛尔 片剂 25mg*50 盒(瓶) 4.5 化学药品和生物制品部分 563 81 阿替洛尔 片剂 25mg*60 盒(瓶) 5.4 化学药品和生物制品部分 564 81 阿替洛尔 片剂 25mg*100 盒(瓶) 8.8 化学药品和生物制品部分 565 81 阿替洛尔 片剂 50mg*20 盒(瓶) 3.2 化学药品和生物制品部分 566 81 阿替洛尔 片剂 50mg*100 盒(瓶) 15 化学药品和生物制品部分 567 81 阿替洛尔 片剂 100mg*24 盒(瓶) 6.5 化学药品和生物制品部分 568 81 阿替洛尔 片剂 100mg*100 盒(瓶) 25.5 化学药品和生物制品部分 569 81 阿替洛尔 片剂 250mg*50 盒(瓶) 26.4 化学药品和生物制品部分
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 阿替洛尔药典标准4.1 品名4.1.1 中文名阿替洛尔
4.1.2 汉语拼音Atiluo'er
4.1.3 英文名Atenolol
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C14H22N2O3 266.34
4.4 来源(名称)、含量(效价)本品为4[3(2羟基3异丙氨基)丙氧基]苯乙酰胺。按干燥品计算,含C14H22N2O3应为98.0%~102.0%。
4.5 性状本品为白色粉末;无臭或微臭。
本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷或水中微溶,在乙醚中几乎不溶。
4.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为151~155℃。
4.6 鉴别(1)取本品,加无水乙醇制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在227nm、276nm与283nm的波长处有最大吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》214图)一致。
4.7 检查4.7.1 溶液的澄清度取本品50mg,加水10ml与稀盐酸5ml,使溶解,溶液应澄清。
4.7.2 有关物质取本品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
4.7.3 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
4.7.4 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
4.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,辛烷磺酸钠1.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(70:30)作为流动相;检测波长为226nm。理论板数按阿替洛尔峰计算不低于2000。阿替洛尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
4.8.2 测定法取本品约25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿替洛尔对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
4.9 类别β肾上腺素受体阻滞剂。
4.10 贮藏密封保存。
4.11 制剂阿替洛尔片
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 阿替洛尔说明书5.1 药品名称阿替洛尔
5.2 英文名称Atenolol
5.3 阿替洛尔的别名氨酰心安;天诺敏;阿坦乐尔;苯氧胺;速降血压灵;阿替洛尔-竹林-安特;氨酰心胺;Tenormin;Alinor;Target
5.4 分类循环系统药物 >抗心律失常药物 >β肾上腺素受体阻滞剂
5.5 剂型1.滴眼剂:1%~4%;
2.片剂:25mg,50mg,100mg。
5.6 阿替洛尔的药理作用阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。
5.7 阿替洛尔的药代动力学口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。
5.8 阿替洛尔的适应证1.高血压。阿替洛尔作为第一线抗高血压药,可单用或与其他药物(如利尿药和血管扩张药)联合应用。
2.心绞痛。
3.心肌梗死。
4.心律失常。用于纠正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄及儿茶酚胺引起的快速心律失常。
5.甲状腺功能亢进。
6.嗜铬细胞瘤。
7.阿替洛尔滴眼液用于开角型青光眼及其他药物治疗无效的闭角型青光眼、新生血管性青光眼和睫状环阻滞性青光眼(恶性青光眼)等。
5.9 阿替洛尔的禁忌证1.支气管哮喘。
2.心源性休克。
3.Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞。
4.重度心力衰竭。
5.窦性心动过缓。
6.孕妇禁用。
5.10 注意事项1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)糖尿病;(4)肺气肿或非过敏性支气管炎;(5)肝功能不全;(6)甲状腺功能低下;(7)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(8)肾功能减退;(9)妊娠及哺乳期妇女。
2.避免在进食时服药。
3.阿替洛尔的临床效应与血药浓度不完全平行,剂量调节应以临床效应为准。但达到最佳降压效果需1~2周时间不等,故应观察一段时间才能判断治疗效果。
4.有心力衰竭症状的患者在使用阿替洛尔前,应先给予洋地黄苷类或利尿药,如症状仍然存在,阿替洛尔应逐渐减量至停用。
5.停药时剂量应递减。心绞痛患者突然撤药可引起心绞痛加重,甚至出现心肌梗死;高血压患者可引起高血压反跳。故在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。
6.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持比单用一种方法更好。
7.用药过量的处理:心动过缓可给予阿托品或异丙肾上腺上腺上腺素,必要时安装人工起搏器,室性早搏可给予利多卡因或苯妥英钠;心力衰竭可给予吸氧、洋地黄苷类或利尿药;低血压时应输液并给予升压药;抽搐时应给予地西泮或苯妥英钠;支气管痉挛时应给予异丙肾上腺上腺上腺素。阿替洛尔可以通过血液透析清除。
5.11 阿替洛尔的不良反应可出现四肢冰冷、疲劳、肠胃不适、心动过缓。偶见头痛、情绪变化、心力衰竭状况恶化。罕见睡眠障碍、精神抑郁、脱发、血小板减少、紫癜、银屑病状皮肤反应、银屑病恶化、视力模糊、幻想或直立性低血压。在心肌梗死患者中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓。头昏、眩晕、失眠、多梦、恶心、腹泻及腹部不适、呼吸困难、增加血清极低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、关节痛、胸痛等,可诱发心衰或使原有心衰加重,加重支气管痉挛,但比用非选择性β受体阻滞药要轻,发生率较少。
5.12 阿替洛尔的用法用量1.1%~4%溶液,每次1或2滴,每天3~4次。
2.口服每次50~100mg,每天2次,每天最大量600mg。
5.13 药物相互作用1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现,但与阿替洛尔同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3.与丙吡胺合用可导致心排血量明显下降,如合用应密切监测心功能,特别是对有潜在心脏疾病的患者。
4.与苯乙肼合用可引起心率下降。如合用应仔细监测。
5.奎尼丁可增强β受体阻滞,引起直立性低血压。如必须合用,两药的用量宜小,并应仔细监测。
6.与利舍平合用,两者作用协同,β受体阻滞作用增强,可出现心动过缓及低血压。
7.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。如合用,应仔细监测心脏功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
8.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能,尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
9.维拉帕米与阿替洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。
10.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用,应监测心脏功能,特别是老年、左室功能下降,心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
11.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应密切监测患者的血压和心率。
12.芬太尼麻醉时,使用阿替洛尔可引起严重的低血压。
13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并可使地高辛的血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度,并相应地调整剂量。
14.目前虽然还没有芐普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与阿替洛尔发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导而可引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
15.目前虽然还没有氯丙嗪、氯普噻吨或三氟丙嗪与阿替洛尔发生相互作用的报道,但吩噻嗪类药物与β受体阻滞药合用可互相加强作用,引起低血压和吩噻嗪中毒。合用时应监测两种药物效应的加强作用,必要时减少剂量。
16.阿替洛尔与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤阿替洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。
17.与多拉司琼同时静脉给药时,阿替洛尔可减少多拉司琼活性代谢产物的清除,增加多拉司琼发生不良反应的危险。
18.β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩,因此使用阿替洛尔治疗的患者应避免吸入醋甲胆堿。
19.可使非除极肌松药如氯化筒箭毒堿、戈拉碘铵等药效增强,作用时间延长。
20.与肾上腺素、去氧肾上腺肾上腺肾上腺素等拟交感胺类合用,可引起血压显著升高、心率过慢、房室传导阻滞,故须严密观察心功能。
21.与甲基多巴合用时,极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应,如高血压、心动过速或心律失常。
22.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测患者的血压,相应调整剂量。
23.氨芐西林或氨芐西林/舒巴坦可降低阿替洛尔的血浆浓度。如合用,应监测血压,必要时调整阿替洛尔用量。
24.抗酸药可降低阿替洛尔的生物利用度和疗效。因此阿替洛尔应在服用抗酸药前1h或服后6h给予。
25.阿布他明有β受体激动作用,如阿替洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前阿替洛尔应停用至少48h。
26.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免阿替洛尔与利托君合用。
27.阿替洛尔可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。
28.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在联用阿替洛尔与降糖药时仍应注意。
29.阿替洛尔与贝那普利、氟伏沙明无明显的相互作用。
30.食物能减少阿替洛尔的生物利用度。
5.14 专家点评下面的介绍希望对您有一定的帮助:【药名】对乙酰氨基酚
【医保类】对乙酰氨基酚
【英文名】Paracetamol
【别名】扑热息痛、醋氨酚、乙酰氨基酚、百服宁、必理通、泰诺林、日立清、一滴清、退热净、赛安林、Acetaminophen。
【剂型】1.片剂:0.1g,0.3g,0.5g;2.咀嚼片(百服宁咀嚼片):160mg;3.膜片:160mg;4.控释片:650mg;5.颗粒剂:160mg;6.泡腾颗粒剂:0.1g,0.5g;7.口服液:32mg/ml;8.滴剂:100mg(1ml);9.糖浆剂:50mg(1ml);10.安佳热糖浆:24mg(1ml);11.小儿退热栓:125mg,300mg。12.复方制剂:(1)复方对乙酰氨基酚片:每片含对乙酰氨基酚0.126g、阿司匹林0.23g、咖啡因0.03g;(2)百服宁片(薄膜衣片):0.5g;(3)撒利痛片(Saridon):每片含对乙酰氨基酚250mg、异丙安替比林150mg、咖啡因50mg。
【药理作用】本药为乙酰苯胺类解热镇痛药,是非那西丁在体内的代谢产物,其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用,可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺,缓激肽等)的合成有关。本药可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。本药解热作用强,与阿司匹林相仿,且较持久,但镇痛抗炎作用较弱,较低用量时对风湿病无效。这是因为本药抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此本药不能代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎,但可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病(包括应用抗凝治疗时),以及消化性溃疡,胃炎等。应用本药治疗,必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。阿司匹林类药物(如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等)有防止发生白内障的保护性效应。
【药动学】本品口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。本品90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2为2~3h,肝功能减退时可延长1~2倍,老年人和新生儿也有所延长,而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下,可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用本品过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭,此代谢物即与肝细胞大分子结合,从而引起肝坏死。
【适应证】1.用于治疗感冒发热。2.关节痛、神经痛、头痛、偏头痛等。2.对阿司匹林过敏或不耐受阿司匹林的患者尤为适用,如血友病、出血性疾病、使用抗凝药治疗的患者,消化性溃疡和胃炎患者。
【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.新生儿禁用。
【注意事项】1.慎用:(1)肝病或病毒性肝炎:本药有增加肝脏毒性的危险,故患肝病时发生不良反应的危险性加大。(2)肾功能不全者:偶可使用,但如长期大量应用,有增加肾脏毒性的危险。(2)严重心,肺疾病患者:应严格控制使用本药。(4)酒精中毒者。(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者:此类患者使本药已有发生溶血的报道。(6)孕妇。2.药物对儿童的影响:3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。3.药物对妊娠的影响:本药可通过胎盘,故孕妇使用时应考虑可能对胎儿造成的不良影响。4.药物对检验值或诊断的影响:(1)血糖测定:应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得出假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。(2)血清尿酸测定:应用磷钨酸法测定时可得假性高值。(3)尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定:应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得出假阳性结果,定量试验不受影响。(4)肝功能试验:一次大剂量应用(大于8~10g)或长期应用较小剂量(每天用量大于3~5g)时,凝血酶原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清氨基转移酶均可增高。(5)使用YSI葡萄糖分析仪时可得出假阳性结果。5.用药前后及用药时应当检查或监测的项目:给药前应注意检查肝,肾功能,对长期较大剂量用药者应定期复查(包括血象、肝肾功能等)。6.用药过量的反应:(1)过量服用(包括中毒量)时,可很快出现苍白、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、畏食、多汗等症状,且可持续24h。在1~4天内可出现腹痛、肝肿大和压痛、氨基转移酶升高及黄疸。第4~6天可出现明显的肝功能衰竭(暴发性肝衰竭),表现为肝性脑病(精神、意识障碍、躁动、嗜睡)、扑翼样震颤、惊厥、呼吸抑制、昏迷等脑水肿症状,以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死直至死亡。(2)有些患者表现不典型,只有腹痛、代谢性酸中毒或昏迷、高度换气及呼吸抑制。过量的患者中约12%出现肾衰,但并不都伴有肝衰竭。(3)曾有过量后引起心肌损害的报道。7.过量的处理:(1)催吐及洗胃以减少药物吸收,洗胃后耳用药用炭吸附药物,但应注意药用炭也会影响口服乙酰半胱司(酸的吸收与疗效。(2)乙酰半胱氨酸应尽早使用,在过量后10~12h内使用最有效。开始时口服140mg/kg,然后以70mg/kg的剂量每4小时1次,共用17次;病情严重时可将药物溶于5%的葡萄糖注射剂20ml吐中静脉给药。(3)如果过量服用对乙酰氨基酚后24h内未能使用乙酰半胱氨酸,则使用血液透析或血液灌注,对清除血液循环中的对乙酰氨基酚可能有益,但这种治疗对防止其肝毒性的效果不明。(4)监测血浆本药的浓度至少在过量4h后进行,过早测定无助于可靠地评估潜在的肝毒性。肝功能检查包括:血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、凝血酶原时间、胆红素定量,应每24小时测定1次,至少连续测定96h。在96h内无异常检验值出现者,可以不必再查。肾脏及心脏功能检查视临床需要而定。(5)支持疗法:维持水电解质平衡,纠正低血糖,补充维生素K1(如凝血酶原时间比率大于1.5)或用新鲜冷冻血浆、浓缩凝血因子(如凝血酶原时间比率大于3.0)。
【不良反应】1.呼吸系统本药可使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,严重中毒时可抑制呼吸中枢。本药与哮喘发病及哮喘严重程度有强相关性,可能是呼吸道上皮细胞表层液及鼻黏膜黏液中抗氧化剂(谷胱甘肽)被本药代谢产物耗竭所致。2.中枢神经系统常规剂量下本药对情绪无影响。过量致肝坏死时可出现昏睡、注意力障碍、激动、精神错乱和昏迷等反应。3.消化系统:本药的胃肠刺激作用小,短期服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用本药导致肝毒性的报道,甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。滥用酒精可能加剧肝毒性。4.泌尿系统:长期大剂量服用本药可致肾病,包括肾乳头坏死性肾衰,尤其是在肾功能低下者,可出现肾绞痛或急性肾衰竭(少尿、尿毒症)。肾衰也可能继发于本药引起的肝功能损害。5.血液系统:罕见血液学不良反应,偶有引起血小板减少症(包括免疫性血小板减少症)的报道。其他罕见的血液学不良反应还有溶血性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少,浆细胞增多、血小板增多、慢性粒细胞型白血病及慢性淋巴细胞型白血病等。与阿司匹林相比,本药对出血时间和血小板聚集时间几无影响。6.内分泌/代谢:国外动物实验发现,大剂量本药能抑制甲状腺功能和精子生成,但还不能确定与临床有何关系。国外有引起低体温的报道,过量服用还有引起代谢性酸中毒的报道。中毒剂量可引起低血磷症及低血糖,也曾有一过性高血糖的报道。7.皮肤:可发生荨麻疹、固定性药疹,偶见皮炎伴瘙痒。国外有发生血管性紫癜、急性全身性疱疹样脓疱病、乳头样斑丘疹的报道。罕见中毒性表皮坏死溶解。8.骨骼肌肉:国外用本药做激发试验有引起横纹肌溶解症的报道。9.过敏反应罕见。10.尚无致癌的报道。
【用法用量】1.成人口服:0.5~1.0g,每天3~4次。2.儿童用量:6~12岁,每次口服0.25~0.5g,每天3~4次。6岁以下儿童不使用。3.成人和儿童也可使用栓剂。
【药物相互作用】1.本药可抑制醋硝香豆素的代谢或干扰血块形成,从而增强醋硝香豆素的抗凝作用。2.本药可抑制华法林的代谢或阻碍血块收缩因子形成,从而加大华法林引起出血的危险性。3.二氟尼柳与本药合用时,本药血浆浓度上升约50%,这种浓度显著上升曾有引起肝毒性的报道。二氟尼柳的血药浓度不变。4.非诺多泮与本药合用,可致非诺多泮血清浓度上升30%(短期合用)及70%(长期合用);非诺多泮的药时曲线下面积(AUC)上升50%(短期合用)及66%(长期合用);伴有非诺多泮代谢产物的含量及AUC下降。短暂合用在临床上无不良反应报道。5.甲双吡丙酮可抑制本药葡萄糖苷酸结合物的形成,使本药中毒的危险性增加。6.磺吡酮与本药合用时,本药的代谢增加,对肝脏的毒性也增加。7.本药可促进拉莫三嗪从血液中清除,故使拉莫三嗪的疗效降低。8.磷苯妥英、苯妥英钠可使本药在肝脏中的代谢增加,使本药疗效下降,肝毒性加大。9.本药使谷胱甘肽减少,而白消安通过与谷胱甘肽结合而排出体外,故两者合用时,白消安的肾廓清率减少。10.卡巴眯嗪为肝酶诱导剂,大剂量、频繁地与本药合用时,可使本药代谢加强,肝毒性产物增多。11.考来烯胺能使本药的吸收减少,使本药疗效减弱。12.替扎尼丁(肌松药)可使本药口服时的达峰时间延迟,但临床意义不明。13.异烟肼可使本药的肝毒性增加。14.本药可能会改变氯霉素的药物动力学(具体影响各家报道不一)。两者合用时,可能会增加氯霉素的毒性,出现呕吐、低血压、低体温。15.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时,由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,因此应避免同时应用。16.抗酸药可显著延缓本药血药浓度的达峰时间,但对本药的平均血浆峰浓度、最大血浆峰浓度及半衰期无影响。17.佐咪曲坦与本药合用后,前者的血浆浓度轻度上升,但无临床意义。18.本药可能增加炔雌醇的血浆浓度,而本药血浆浓度可被口服避孕药降低。19.长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎药合用时(如每年累积用量达到1000g,应用3年以上时),可明显增加对肾脏的毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱肿瘤等)。20.对乙酰氨基酚与降压药(如阿替洛尔)合用时,降压作用无明显改变。21.长期嗜酒者过量使用本药的肝毒性大于非嗜酒者,导致本药的毒性代谢产物产生得更多。22.食物可减慢本药的吸收,使其峰浓度降低。
【专家点评】本品解热镇痛作用较强而抗炎抗风湿作用很弱,其解热作用与阿司匹林相似,但镇痛作用较阿司匹林为弱。对胃肠道刺激小,对血小板和凝血机制影响较小。现临床上有多种复方制剂,广泛应用于解热镇痛治疗方面。
正确答案:B 解析:阿替洛尔属于β受体阻滞剂,对于心率较快的中青年高血压患者效果较好,但是在哮喘患者、急性心衰、房室传导阻滞等是禁用的,当服用非选择性β受体阻滞剂时,由于β[2 .gif]受体被阻断,使支气管收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘的急性发作 。所以正确答案是B 。欢迎分享,转载请注明来源:优选云