使用的镇痛药物主要有以下几种：
1.低浓度局麻药：通过硬膜外导管输入硬膜外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉神经的传导，从而减少疼痛。
2.麻醉性镇痛药：包括吗啡、芬太尼及曲马多等。这些药物全部或部分激动中枢神经系统阿片受体，而产生强的镇痛作用。可通过硬膜外、蛛网膜下腔或静脉给药。病房也有经皮给药的芬太尼贴剂。术后疼痛属于急性、短期的疼痛，短期使用阿片类药物不必担心导致成瘾的问题。但阿片类药物的副作用如呼吸抑制、恶心呕吐、尿潴 留、皮肤瘙痒等，也是应用了镇痛泵的病人有时出现以上并发症的原因所在。
3.非麻醉性镇痛药：主要是非甾体消炎药。其作用部分主要在外周，镇痛强度比阿片类药物弱，适用于中等强度的疼痛。没有阿片类药物常见的副作用，但有胃肠道症状如恶心、诱发消化道溃疡发作等。因其解热消炎的作用，常用于骨科病人的镇痛。
4.神经安定药：如氟哌利多、咪唑安定。这些药物无镇痛作用，但可强化镇痛药的作用。因氟哌利多有强的止呕作用，还用于对抗麻醉性镇痛药的胃肠道症状。
5.镇吐药：常用阿扎司琼，为5－羟色胺受体阻滞剂。
镇痛泵的给药途径有硬膜外给药和静脉给药。
通过硬膜外给药镇痛的，药物主要是低浓度长效局麻药+少量阿片类镇痛药。
通过静脉给药镇痛的，药物主要是阿片类或者复合其他镇痛药，一般还有少量抗呕吐药物。
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