hǎi é xīn
2 英文参考Scopolamine
3 海俄辛说明书3.1 药品名称海俄辛
3.2 英文名称Scopolamine
3.3 海俄辛的别名东莨菪堿；使保定；金玛特；Hyoscine
3.4 分类
神经系统药物 >作用于自主神经系统的药物 >抗胆堿药
3.5 剂型1.片剂:0.2mg，0.3mg；
2.注射剂：0.3mg（1ml），0.5mg（1ml）；
3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%；
4.滴眼剂：0.25%～1%（5ml）。
5.贴片：1.5mg。
3.6 海俄辛的药理作用海俄辛为叔胺抗毒蕈堿药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。海俄辛为外周抗胆堿药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，海俄辛表现为显著的镇静作用。海俄辛的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射）则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。海俄辛的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
3.7 海俄辛的药代动力学海俄辛口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血脑脊液屏障和胎盘。海俄辛的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。
0.5%海俄辛溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入海俄辛后0.5～1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。
3.8 海俄辛的适应证1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。
2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。
3.解救有机磷农药中毒。
4.主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。
5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。
3.9 海俄辛的禁忌证禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆堿药解救及对症处理。
3.10 注意事项1.（1）毒扁豆堿，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。（2）安定苯巴比苯巴比妥钠，可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。（3）硫酸铜0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。
2.其他：对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。用药前应估计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时，其毒性反应发生率较其他抗胆堿药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。
3.如出现过敏反应应及时停药。
4.注射时要注意避开神经与血管。如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。
3.11 海俄辛的不良反应1.心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
2.中枢神经系统：大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
3.消化系统：口干、便秘。
4.泌尿/生殖系统：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部 *** ，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
6.皮肤：皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。
7.戒断症状：某些患者停用海俄辛皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。
3.12 海俄辛的用法用量1.启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，＞10岁儿童可给150～300μg。海俄辛也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
2.海俄辛也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
3.海俄辛0.2～0.6mg常合并阿片全堿皮下或肌内注射，作为全麻前给药（于麻醉诱导前30～60min）。
4.海俄辛0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。
3.13 药物相互作用1.毒扁豆堿，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
2.本与莨菪堿类有协同性中枢兴奋作用。
3.妥拉唑啉与海俄辛有协同作用。
4.安定苯巴比苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。
6.莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。
7.颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。
8.堿性溶液可使颠茄类生物堿水解失效。
9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。
10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。
12.与全身 *** 合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防发生喉头水肿和支气管痉挛。
3.14 专家点评一般症状较轻的患者可无须治疗对已经确诊者则应早期采用药物疗法治疗原则为：开始治疗可以用小剂量，缓慢增加药量，减轻副作用，尤其在应用神经阻滞药或可乐定时更重要治疗要有一定的疗程适宜的剂量不宜过早更换药物。当使用单一药物仅部分症状改善或抽动秽语综合征有复杂的伴随症状时可考虑联合用药然而，多种用药并不是最佳手应持慎重态度。关于维持治疗问题由于药物治疗是对症性的故应进行一定时期的维持治疗维持治疗时间要根据每个患者的具体情况而定，对于较轻的患者维持治疗需6～12个月，对于重症患者，应维持治疗1～2年或更长时间。维持治疗量一般为治疗量的1/2～2/3。1.药物治疗
(1)氟哌啶醇(haloperidol)：为选择性中枢多巴胺受体阻滞药1961年Seignot报道用氟哌啶醇治疗抽动获得成功，其后有不少报道证实此药确有疗效，现已广泛用于抽动秽语综合征，为首选药物，疗效可达60%～90%主要对运动和发声抽动有效可使许多抽动秽语综合征患者恢复常态，但对抽动秽语综合征的一些伴随症状效果不明显。开始时氟哌啶醇每次口服0.25～0.5mg，2～3次/d，或0.5mg/d，睡前一次服用健康搜索，逐渐加量健康搜索一般每隔3～5天增加1次有效量往往达5～30mg/d，一般2～10mg/d通常剂量儿童为1.5～14mg/d[0.25～0.5mg/(kg·d)]，成人16mg/d[0.5mg/(kg·d)]，可1次或分次口服。症状控制后剂量应逐渐减少至每天维持量在10mg以下。约半数患者不能耐受其不良反应如情绪恶劣、嗜睡锥体外系症状、认知迟钝而影响学习心脏传导阻滞等，动作徐缓及静坐不能是氟哌啶醇治疗最主要的不良反应应同时并用苯海索以减少锥体外系反应。部分患者在开始用药或加药过程中会出现动眼危象即双眼强直性上视用东莨菪碱(海俄辛)肌注可缓解。氟哌啶醇最低有效浓度为2.0ng/ml，血药水平超过6.0ng/ml可出现不良反应。
(2)匹莫齐特(哌咪清)：疗效与氟哌啶醇相似，但无镇静作用易被患者接受。现作为二线药物已得到广泛的应用。药物作用时间长，单次口服时间为24h故日服1次即可健康搜索开始量为0.5～1mg/d，最好晨服；以后每周可小量增加，直至抽动症状被控制。一般儿童2～6mg/d健康搜索最大用量0.2mg/(kg·d)，成人4～12mg/d维持量为3～6mg哌咪清引起心脏传导阻滞较氟哌啶醇更常见，可引起T波倒置、u波出现Q-T间期延长心率过缓等故用药前和治疗过程中每隔1～2个月应进行心电图检查一旦出现T波倒置、u波出现等应停药；Q-T间期延长不很明显时可继续用药但不能再加量长期使用可出现焦虑情绪。
(3)硫必利(泰必利)：本品疗效不如氟哌啶醇，优点为不良反应轻对氟哌啶醇不耐受者可改用此药。Eggers等的研究表明硫必利(泰必利)对抽动秽语综合征有明确疗效开始剂量为50～100mg/d分2～3次口服以后根据病情逐渐加量常用剂量为200～300mg/d儿童一般不超过600mg。大多数病例的疗效出现于用药1～2周后不良反应有嗜睡、头昏、无力，大剂量可出现恶心呕吐。
(4)舒必利：本品对控制抽动症状也有较好效果抗抽动剂量为200～400mg/d。主要不良反应有困倦、抑郁、焦虑、轻度震颤和性欲降低等。
(5)五氟利多：有人报道经氟哌啶醇和匹莫齐特(哌迷清)治疗本症未见效的病例，服用五氟利多获得疗效而且不良反应，尤其嗜睡较其他药物轻(Shapim等1983)
(6)α2-肾上腺素能受体阻滞药盐酸可乐定(Clonidine)：本品治疗抽动秽语综合征的药理作用可能是抑制蓝斑区突触去甲肾上腺素的释放，从而使抽动症状减轻可乐定是一种安全有效的抗抽动症药物有效率为22%～70%，起效时间较氟哌啶醇慢，需3周或更长时间才有效。另外，对伴有注意缺陷和多动的治疗可首选可乐定。可乐定(可乐宁)有片剂和皮肤贴片两种健康搜索口服开始剂量为0.025～0.075mg/d分2～3次口服，缓慢加药，一般每天总量不超过0.5mg健康搜索，或按3μg(kg·d)计算用量对于一些不愿服药的儿童可用贴片贴片(每片含2mg)可贴于两侧耳后劢，每次可贴0.5～1片每周更换1次。可乐定(可乐宁)的不良反应有嗜睡、口干头痛、头昏易激惹、心率增快及血压下降等治疗过程中应监测血压和脉搏情况，定期行心电图检查。一旦出现不良反应，应调整剂量和减慢加药速度。在治疗过程中不可骤停药物否则可出现急性停药反应。
(7)氯米帕明(氯丙咪嗪)：本品可增加脑内5-HT的水平对抽动秽语综合征伴发的强迫症状有效儿童每天3mg/d，成人起始剂量为25mg/d，此后根据病情缓慢加药成人最大剂量为250mg/d不良反应有口干、镇静震颤便秘排尿困难和性功能障碍等。
(8)氟西汀：为新一代抗忧郁剂，开始剂量为20mg/d，此后逐渐加至60～80mg/d。儿童对此药的激活作用较敏感其开始剂量为隔天10～20mg/d与氯米帕明(氯丙咪嗪)比较氟西汀的不良反应较轻较少氟西汀可引起消化不良、恶心、皮疹或出现轻躁狂表现研究表明儿童服用少量氟西汀很安全。
(9)奥氮平：是一种非典型的具有包括DA-2、5-HT2A和2C拮抗作用的多种受体活性的精神抑制剂。Budman等的研究表明此药能明显减轻抽动症状但对伴随症状无效最终剂量为2.5mg/d平均10.9mg/d。常见不良反应有嗜睡体重增加、食欲增加、口干短暂性无症状性低血糖等。作者认为奥氮平可作为治疗运动抽动及抽动秽语综合征的常规精神抑制剂。
(10)控制注意缺陷和多动的药物：首选可乐定(可乐宁)Cohen(1992)报道健康搜索可乐定(可乐宁)对抽动秽语综合征伴发注意缺陷和多动有较好效果。
(11)肌苷：有人认为肌苷治疗可能有效认为肌苷是嘌呤类代谢中间产物可通过血-脑脊液屏障健康搜索，快速进入中枢神经组织，并具有镇静、抗惊厥作用能增加多巴胺释放认为不能排除肌苷作用于多巴胺能神经轴突末梢部位，起类似氟哌啶醇的多巴胺受体拮抗药的作用国内赵春玉等报道肌苷与氟哌啶醇联合治疗效果更好且可减少氟哌啶醇的用量，减少不良反应。
(12)其他：哌甲酯(利他林)对治疗注意缺陷和多动有争议，因中枢兴奋剂可加重患者的抽动症状此外三氟拉嗪氟桂利嗪(盐酸氟桂嗪)纳曲酮(纳屈酮)、地西泮(安定)、维生素E维生素B6等药物可用于抽动秽语综合征的治疗。
关于联合用药多在下列情况下应用：是患者的症状用氟哌啶醇单一治疗劢不能控制或劢不良反应太大不能继续治疗；二是患者用可乐定后运动和发声症状仍存在。常用氟哌啶醇和可乐定合用，优点在于二者均为很小剂量即可达到满意的效果，而不良反应较少也可联用氟哌啶醇和硫必利(泰必利)。
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