拮抗剂是指与
受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。抑制剂是阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。所以
拮抗剂只是一种抑制剂抑制剂包括的范围比较广泛1、不可逆抑制彻底破坏了酶的结构和功能2、可逆抑制当去除抑制物后，酶的活性还能恢复。1）竞争性抑制抑制物与底物结构类似而引起的抑制。2）非竞争性抑制抑制物与底物分别结和在酶的不同位点，通过引起酶失活而起到抑制3）反竞争性抑制抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂不是单一的药品名称，它前面还应该有别的前缀词语。比如说高血压药物里有一种叫“钙拮抗剂”，硝本地平就是这类里的。他的作用就是抵抗钙过多的进入细胞，从而起到降压作用。已上市的TNF拮抗剂
依那西普（etanercept），商品名为Enbrel，由Amgen/wyeth公司开发，于1998年11月2日第1个获得FDA批准用于治疗疼痛性关节疾病。我国的同类药物益赛普于2005年11月上市，它是一种人工合成的可溶性肿瘤坏死因子受体融合蛋白，通过特异性地与肿瘤坏死因子-α结合，竞争性地阻断肿瘤坏死因子-α与细胞表面的肿瘤坏死因子受体结合，从而阻断体内过高的肿瘤坏死因子一d的作用，抑制由肿瘤坏死因子受体介导的异常免疫反应及炎症过程，但它不能溶解产生肿瘤坏死因子-α的细胞。
英夫利昔单抗（infliximab），商品名为Remicade，由Johnson&Johnson公司开发，1999年11月10日首次获得FDA批准用于治疗RA。它是肿瘤坏死因子-α的人鼠嵌合的(含25％鼠蛋白和75％人蛋白)单克隆抗体，通过结合具有生物学活性的可溶性和膜结合型肿瘤坏死因子-α，抑制肿瘤坏死因子-α与受体的结合。
阿达木单抗，商品名为Humira，由Abbott CAT公司开发。2002年12月31日，获FDA批准用于治疗对一种或多种抗风湿药物治疗疗效欠佳的中重度活动性RA。有临床研究表明，在病程长的难治性RA患者应用阿达木单抗治疗1年半时间，其生活质量得到明显改善。与英夫利昔单抗一样，阿达木单抗也是抗肿瘤坏死因子-α单克隆抗体，临床疗效也与英夫利昔单抗相当。
非竞争性拮抗药的特点是与激动药不争夺同一受体、可使激动药剂量效应曲线右移、与受体结合后能改变效应器的反应性、能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应。
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
竞争性拮抗剂：药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。
反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。
还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。
非竞争性拮抗剂：结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。
能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是一个典型例子。
微信扫一扫
支付宝扫一扫
