抑制剂有哪些

抑制剂有哪些,第1张

常用的免疫抑制剂主要有五类:糖皮质激素类、微生物代谢产物、抗代谢物、多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体、烷化剂类。

根据其发展状况,免疫抑制剂大致可分为四代:

第一代

以肾上腺皮质激素(包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等,药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone等)为代表,主要作用为溶解免疫活性细胞,阻断细胞的分化,其特点为非特异性,为广泛的免疫抑制剂,ALG对骨髓没有抑制作用。

第二代

以环孢素(环孢菌素、环孢菌素A、环孢多肽A、环孢灵(Cy-A、Cs-A等)、新出地明(Neoral)和他克莫司为代表,为细胞因子合成抑制剂,主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2(IL-2)的效应环节,干扰细胞活化,其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。

第三代

以雷帕霉素、霉酚酸脂(Mycophenolate Mofetil,MMF)为代表,对PI3K相关相关信号通路进行抑制,从而抑制免疫细胞增殖和扩增,与第二代制剂有协同作用。

第四代

以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表,主要作用是针对改变Cytokine蚓,如抑制TH1、增强TH2。

DPP4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶,它主要的作用是在分解体内的蛋白质。其抑制剂有很多种,具体可从选择性和溶解性来分类。

Sitagliptin phosphate monohydrate:Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的针对来自Caco-2细胞抽提物的DPP-4口服抑制剂,IC50为19 nM。

Linagliptin:Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。

Vildagliptin (LAF-237):Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。

Saxagliptin:Saxagliptin是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。

Alogliptin:Alogliptin是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。Phase 4。

相关资料:http://www.selleck.cn/DPP-4.html####

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