正性肌力
作用:该品选择性地与心机细胞膜Na+--K++
ATP酶
结合而抑制该酶活性,使
心肌细胞
膜内外Na+﹣K+主动
偶联
转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使
肌膜
上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,
肌浆网
内Ca2+
储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动
心肌收缩
蛋白从而增加
心肌收缩力
。2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,
血流动力学
状态改善,消除
交感神经
张力的反射性增高,并增强
张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高
窦房结
对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近
中毒量
)则可直接抑制窦房结、
房室结
和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的
房室传导阻滞
。3、
心脏电生理
作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结
传导速度
,延长其
有效不应期
,导致房室结
隐匿性传导
增加,可减慢
心房纤颤
或
心房扑动
的
心室率
;由于本药缩短心房有效不应期,当用于
房性心动过速
和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
抑制钠钾ATP酶后,胞内的钠离子会增加。胞膜上有一个钠钙转换蛋白,当胞内钠离子增多后,通过钠钙转换蛋白向胞外出去的钠离子增多,同时向胞内进去的钙离子也增多,所以会导致胞内钙离子增多。钙离子多后,由于兴奋收缩的过程都需要钙离子,粗细肌丝的相对滑动也需要钙离子,钙离子适当增多后会提高心肌的收缩力,这就是所谓:原料多了自然好干活,工资多了自然肯卖力。至于心率么,地高辛可提高迷走神经活性,同时增加心肌细胞对迷走神经的反应性,总的来说是降低心率。
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