抗结核药物按优劣顺序分为甲、乙、丙三类:
1。甲类毒品:
有异烟肼和利福平。
2。乙类药物:
链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、卡那霉素、异噻吨胺、环丝氨酸、阿奇霉素和替那霉素。
3。丙类毒品:
有对氨基水杨酸钠和缩氨基硫脲。
### 按药物疗效及毒性反应分类
临床经验证明,小儿结核病化疗是有效的。根据药物的疗效和毒性,抗结核药物的评价如下:
1。第一类:
第一类,异烟肼和利福平;第一和第二级是链霉素、吡嗪酰胺、异噻吨胺和乙胺丁醇。
2、二等:
是对氨基水杨酸钠、卡那霉素、卷须、紫花地丁和环丝氨酸。
3、三等:
硫脲。
### 相关药物介绍
1。异烟肼:
杀菌力强,口服,不良反应少,价格低廉。其主要作用是抑制结核分枝杆菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成,阻碍细菌细胞壁的合成。口服后吸收快,渗透到组织中,通过血脑屏障杀死细胞内外活动或静止的结核杆菌。胸腔积液、干酪样病变和脑脊液中的药物浓度也相当高。
成人通常剂量为300mg/天(或4~8mg/kg/天),口服一次;儿童每日5-10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎和急性粟粒性肺结核的剂量可适当增加(剂量增加时可并发末梢神经炎,每日维生素B6300mg可预防;但大剂量的维生素B6也会影响异烟肼的疗效,故使用一般剂量的异烟肼时不必加用维生素B6,急性中毒症状缓解后可恢复常规剂量。异烟肼在体内通过乙酰化失活,乙酰化速率往往因人而异。乙酰化快的人血药浓度较低,因此认为间歇用药时应加大剂量。
该药常规剂量很少引起不良反应,如末梢神经炎、中枢神经系统中毒(兴奋或抑制)、肝损害(血清丙氨酸转氨酶升高)等。使用异烟肼3个月后,痰菌耐药率可达70%。
2。利福平:
是利福霉素的半合成衍生物,是一种广谱抗生素。杀灭结核分枝杆菌的机理在于抑制RNA聚合酶,阻碍其mRNA合成。利福平对细胞内外代谢旺盛、偶有繁殖的结核杆菌(A、B、C菌群)有作用,常与异烟肼合用。
成人口服450~600mg,每日一次,经腹部给药。该药不良反应轻微,除消化道不适和流感综合征外,偶尔出现一过性肝功能损害。长效利福霉素衍生物,如利福喷丁,在人体内半衰期较长。每周一次,疗效和每日服用利福平差不多。
螺内酯利福霉素对某些其他抗结核药物治疗失败的菌株(如鸟分枝杆菌)的作用强于利福平。
3。链霉素:
为广谱氨基糖苷类抗生素,对结核有杀菌作用,可干扰结核的酶活性,阻碍蛋白质合成。对胞内结核影响不大。
剂量:成人每日肌注1g(1g以上者(50岁或肾功能减退者)可用0.5~0.75g)。间歇疗法每周两次,每次肌肉注射1g。怀孕期间慎用。
链霉素的主要不良反应为第8脑神经损害,表现为眩晕、耳鸣、耳聋,严重者应及时停药,肾功能损害严重者不宜使用。其他过敏反应包括皮疹、剥脱性皮炎、药物热等。过敏性休克很少见。单独用药容易产生耐药性。其他氨基糖苷类抗生素,如卡那霉素、卷曲霉素、紫红菌素等,虽有抗结核作用,但效果不如链霉素,不良反应相似。
4、吡嗪酰胺:
能杀死吞噬细胞内和酸性环境中的结核杆菌。用量:每日1.5g,分三次口服,偶见高尿酸血症、关节痛、胃肠不适、肝损伤等不良反应。
5。乙胺丁醇:
对结核有抑菌作用,与其他抗结核药物合用时,可延缓细菌对其他药物的耐药性。
剂量:25mg/kg,每日口服一次,8周后改为15mg/kg。其优点是不良反应少,偶尔出现胃肠道不适。剂量过大时,起球后可引起视神经炎、视力下降、视野变窄、中央盲点等。,停药后可恢复。
6、对氨基水杨酸:
为抑菌药,与链霉素、异烟肼或其他抗结核药物合用可延缓对其他药物的耐药性。其抗菌作用可能与对氨基苯甲酸(PABA)竞争结核合成叶酸,影响结核代谢。
剂量:成人每日8~12g,每2~3次口服。不良反应包括厌食、恶心、呕吐、腹泻等。此药可缓解饭后胃肠道反应,也可每日加入500ml5%~10%葡萄糖溶液中,于暗处静脉滴注,一个月后口服。
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