头孢泊肟酯干混悬剂儿童的作用

头孢泊肟酯干混悬剂儿童的作用 用药作用

本品适用于以下敏感菌引起的感染:

1。上呼吸道感染，如耳、鼻和咽喉感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽部炎症；

2。下呼吸道感染，如社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性发作；

3。单纯性尿路感染，如膀胱炎；

4。单纯性皮肤及皮肤软组织感染:毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎(结)、痈、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎症、丛集性痤疮、感染性粉红色肿瘤；

5。急性单纯性淋菌性尿道炎和宫颈炎，由淋球菌引起的肛周炎症。

### 药理作用

头孢肟酯是一种广谱的第三代口服头孢菌素。进入体内后被非特异性酯酶水解，对头孢呋辛起到抗菌作用，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。本品的作用机理是抑制微生物细胞壁的生物合成，达到杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，因此许多产β-内酰胺酶的微生物对青霉素和头孢菌素类药物仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。体外和临床研究证实，该产品对以下大多数微生物具有活性:

1。需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(包括产青霉素菌株，但对耐甲氧西林葡萄球菌无效)、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌(耐青霉素菌株除外)、化脓性链球菌。

2。需氧革兰氏阴性微生物:大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌(含产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(含产青霉素菌株)。在体外，本品对下列大多数微生物具有活性，但其临床意义尚不清楚:1。需氧革兰氏阳性微生物——无乳链球菌和无乳链球菌(C、F、G组)。但该产品对肠球菌无效。2.需氧革兰氏阴性微生物-柠檬酸杆菌，催产素克雷伯氏菌，普通变形杆菌，普罗维登斯射线，副流感嗜血杆菌。然而，该产品对大多数假单胞菌和肠杆菌没有活性。3.厌氧革兰氏阳性微生物-胃肠球菌。

### 药物相互作用

抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收，降低其血药浓度峰值；丙磺舒能增加其血浆浓度。

### 药代动力学

1。吸收:

口服后本品经胃肠道吸收，在体内脱酯化，转化为活性头孢泊肟进入血液循环。口服100mg、200mg和400mg后，血药浓度在2~3小时内达到峰值，平均峰血药浓度分别为1.4mg/L、2.3mg/L和3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时。随食物服用会增加AUC和峰值牙齿浓度；抗酸剂或H2受体拮抗剂可降低其吸收和血药浓度的峰值。本品空在腹部的生物利用度约为50%，饭后服用可使其生物利用度提高到70%的利用率，故本品宜饭后服用。

成年患者口服100mg干混悬剂，头孢泊肟平均峰浓度为1.5mg/L，相当于口服100mg片剂。1-17岁年龄组患者以5mg/kg剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时。

2。分发:

头孢肟广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸系统、间质液、皮肤受损的炎症组织等。头孢泊肟与人血浆蛋白的结合率约为21-29%，不同剂量。

3。排泄:

头孢肟在体内几乎不代谢，未被吸收的药物(约占剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排出；约80%的药物以剽窃的形式随尿液排出，少部分通过胆道排出。

12