依巴斯汀片对胃肠道有一定的刺激,容易出现恶心、呕吐等胃肠道反应。长时间服用依巴斯汀片,容易引起肝功能异常和嗜酸性白细胞增多,连续服用超过十天者,建议进行肝功能和血常规的检测。服用依巴斯汀过程中,如果出现心动过速的情况,建议立即停止服用。部分患者服用之后,容易出现乏力、困倦、头晕、头痛等症状。
依巴斯汀片用于治疗 荨麻疹 、过敏性 鼻炎 、 湿疹 、 皮炎 、皮肤 瘙痒 症等,所以你想知道依巴斯汀片的不良反应吗?下面是我为你整理的依巴斯汀片的不良反应的相关内容,希望对你有用!
依巴斯汀片的不良反应
国外文献报道:12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为:头疼(7.9%),嗜唾(3%),口干(2.1%)。在12岁以下的 儿童 ,观察到的大于1%的副作用为头疼(11.7%),口干(2.6%),嗜睡(1.25%)。
在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良反应如下: 腹痛 、 消化 不良、鼻衄、鼻炎、 鼻窦炎 、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良反应还包括:食欲增加、 腹泻 、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。
依巴斯汀片的药理毒理
依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢 神经 系统的轻微的镇静作用。
试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。
临床前安全数据显示,在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。
依巴斯汀片的药代动力学
口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。
卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次,每次10mg,3~5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130~160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与 健康 人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或 肾功能 不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
依巴斯汀片的药物相互作用
研究表明当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时,有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用,使依巴斯汀的血药浓度增高—尽管较以上两种药物单独使用仅使QT间期延长10ms,并且依巴斯汀应慎用于同时服用酮康唑或红霉素的患者。
当依巴斯汀与食物同时服用时,血药浓度和其代谢后基础活性产物在某种因素的作用下增加1.5-2.0。但是这种增加并不影响其血药浓度达峰时间。与食物同时服用并不影响依巴斯汀的临床疗效。
依巴斯汀影响皮试效果,因此皮试只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可进行。另外,其它一些抗组胺药物的作用在使用依巴斯汀后或许会被夸大。
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